乳果糖

【药物名称】
    中文通用名称:乳果糖
    英文通用名称:Lactulose
    其它名称:半乳糖苷果糖、春克、杜必克、杜秘克、BifiteralCephalacConstilacDuphalacLactulaxLactulosumLaevilacNormose
【临床应用】
    1.主要用于预防和高血氨症及血氨增高所致的肝性脑病。
    2.作为缓泻剂,用于慢性功能性便秘。
    3.可作为促生素(使肠腔内的pH值降低,改变肠腔内的菌,利于正常菌生存)
    4.内毒素血症和炎症性肠病的辅助用药。
【药理】
    1.药效学  本药为一种渗透性轻泻剂,在结肠内被人体正常微生物分解为乳酸和醋酸。具有以下作用特点:(1)降低血氨的作用:本药使肠腔内的pH值降低,形成不利于分解蛋白质的细菌生存、繁殖的酸性内环境,从而使肠道内产氨减少;还可使所产生的氨(NH3)转变为NH4+,离子状态的NH4+脂溶性小,难以被肠道吸收而随粪便排出,间接降低血氨水平。当结肠内的酸碱度从pH7.0降至pH5.0时,结肠粘膜不仅不吸收氨到血液,反而由血液向肠腔内排出氨。(2)导泻作用:本药在小肠内不被水解吸收,其渗透性使水和电解质保留于肠腔,在结肠中细菌将其分解成乳酸、醋酸,使肠内渗透压进一步增高,使粪便的容量增大,刺激肠道蠕动,产生缓和的导泻作用,也有利于氨和其它含氮物质的排出。(3)本药尚具有抗内毒素的作用。
    2.药动学  本药在胃和小肠中不会被消化分解(因缺少其分解酶),且几乎不被小肠吸收,可完整地通过小肠到达结肠。用于便秘时,口服后24-48小时起效,其生物利用度较小。本药在结肠广泛代谢,被结肠细菌代谢形成小分子酸(如乳酸、醋酸),使结肠内容物酸化。3%未被代谢的乳果糖随尿排出,少量经胆汁随粪便排泄。
【注意事项】
    1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)阑尾炎、肠道梗阻、不明原因的腹痛者。(3)对乳糖或半乳糖不耐受者。(4)糖尿病或半乳糖血症患者。(5)尿毒症不宜用本药。
    2.慎用  妊娠头3个月。
    3.药物对妊娠的影响  动物实验显示本药无致畸作用。美国FDA划分本药的妊娠危险性分类为B级。
    4.药物对哺乳的影响  尚不清楚本药是否经乳汁分泌。
    5.用药前后及用药时应当检查或监测  应注意观察大便的次数和性状(即有无腹泻的发生)
【不良反应】
    本药不良反应少且轻微,偶有腹部不适、腹胀、腹痛;剂量大时偶见恶心、呕吐。长期大量使用致腹泻时会出现水电解质失衡。以上不良反应在减量或停药后不久可消失。
    [国外不良反应参考]
    1.内分泌/代谢  有肝性脑病患者在本药期间出现乳酸性酸中毒或高钠血症的报道。
    2.胃肠道  (1)服用本药会产生气体,引起腹胀、打嗝、腹部不适和痉挛(这些症状通常会在一周内消失)。也有报道出现恶心和呕吐。(2)用药过量可引起腹泻,导致低钾血症。(3)有报道可发生胸骨后疼痛和上腹部疼痛,并导致停药。(4)对肝硬化的患者,可能会引起食欲减退。
    3.滥用本药的典型症状为腹痛、虚弱、疲乏、口渴、呕吐、水肿、骨痛(由骨软化引起)、水电解质失衡、低蛋白血症(胃肠疾病引起蛋白丢失)以及类似结肠炎的症状。如果结肠没有发生器质性损伤,停药后可能需要数月才能恢复正常。
【药物相互作用】
    ·药物-药物相互作用
    1.本药与新霉素合用时,可提高对肝性脑病的疗效。因为新霉素可抑制肠道细菌,从而
降低肠道氨的产生。而分解本药的类杆菌属菌等,则不受新霉素抑制。但也有国外资料报道,用新霉素来清除某些结肠细菌会干扰正常的乳果糖降解,阻碍结肠内容物的酸化。
    2.本药与抗酸药(如碳酸氢钠等)合用时,可使肠内pH值升高,降低本药的疗效,不宜合用。
【给药说明】
    1.本药疗效有个体差异性,故剂量应个体化,以保持每日2-3次的软便且粪便pH值在5.5左右为宜。
    2.可随意加在水、果汁及患者喜爱的冷、热饮料中冲饮或混于食物中服用。也可制成灌肠液使用。
    3.肝性脑病时应采用大剂量。
    4.期间不能用其它轻泻药,尤其是在肝性脑病的最初阶段。因为使用了轻泻药使大便变稀而造成乳果糖用量已足够的假象。
    5.如果初始剂量造成腹泻,应立即减少剂量。如果腹泻持续,则应停药。
    6.用药过量:目前尚无过量的病例报道。可能表现为腹泻和腹部痛性痉挛,应停药。
【用法与用量】
    成人
    ·常规剂量
    ·口服给药
    1.肝性脑病:起初1-2日,每次10-20g,每日2-3次;后改为每次3-5g,每日2-3次。以每日排软便2-3次为宜。
    2.便秘:每次5-10g,每日1-2次。
    ·灌肠给药  用于肝性脑病时,可将本药200g加于700mL水或生理盐水中,保留灌肠30-60分钟,每4-6小时1次。
    儿童
    ·常规剂量
    ·口服给药
    1.肝性脑病:初始剂量为1.7-6.7g,分次给予;年龄较大的儿童和青少年可每日用27-60g,然后调整剂量到每日2-3次软便为宜。
    2.便秘:每日服用1-2次,按不同年龄给每次剂量:6-12岁者每次5g1-5岁每次3g;婴儿每次1.5g
    [国外用法用量参考]
    成人
    ·常规剂量
    ·口服给药
    1.便秘:通常用量是每次30-45mL(含乳果糖20-30g),每日3-4次。起效可能需要24-48小时。
    2.肝性脑病:开始每次30-45mL(含乳果糖20-30g),每日3-4次。每1-2日调整剂量一次,以每日排软便2-3次为宜。
    ·灌肠给药  本药用于肝性脑病时,也可通过灌肠给药。将300mL(200g)乳果糖与700mL水或者生理盐水混合,每4-6小时一次通过直肠气囊导管保留灌肠,保持30-60分钟。如果灌肠剂排除得太快,可以立即重复进行。
    ·老年人剂量
    有研究表明,乳果糖每次5-10mL,每日2-3次,可作为一种排空肠道的有效方法,而且可以防止进行钡餐检查的老年患者发生钡剂滞留。
    儿童
    ·常规剂量
    ·口服给药  用于慢性便秘时,婴儿每日2.5-10mL,分次服用(如每日3-4);对于年龄较大的儿童和青少年,推荐剂量为每日40-90mL,分次服用(如每日3-4)
【制剂与规格】
    乳果糖粉  (1)5g(2)100g(3)500g
    贮法:置于2-30℃之密闭干燥处。
    乳果糖口服液  (1)10mL:5g(2)100mL:50g
    贮法:贮存于20℃以下。
    乳果糖溶液  (1)100mL(2)300mL
    贮法:贮存于20℃以下。
    乳果糖颗粒  10g/袋。
    贮法:贮存于30℃以下,防潮。
    乳果糖糖浆  60%

本文发布于:2024-09-21 18:46:26,感谢您对本站的认可!

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