Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy
莫西沙星制剂的处方及制备工艺简介
岳书华孙支芳
重庆三峡中心医院，重庆万州404000
【摘要】：介绍了莫西沙星外用制剂6种的处方以及制备工艺，说明目前国内研制的6种莫西沙星制剂作为医院制剂开发很有前途。【关键词】：莫西沙星；处方；制剂工艺
【中图分类号】R284.1【文献标识码】A【文章编号】1007－8517（2009）11－0014－01
莫西沙星(Moxifolxacin)为德国拜耳公司开发的具有广谱活性和杀菌作用的第4代8-甲氧基喹诺酮类抗菌药。该药抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。它既保持了早期喹诺酮药物对革兰
阴性菌良好的抗菌活性,又增强了对革兰阳性菌、厌氧菌及非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌的抗菌活性。目前国内上市的有片剂、胶囊剂、注射剂[1]，随着制剂研究的深入，其新剂型研究报道不断涌现，现简介如下。
1滴眼液[2]
莫西沙星对沙眼衣原体MIC90是环丙沙星的11~64倍，制成滴眼液，可用于敏感菌引起的眼睑炎、睑缘腺炎、泪囊炎、结膜炎、角膜炎等症。
处方：盐酸莫西沙星3g，水溶性壳聚糖5g,氯化钠6.3g，磷酸二氢钠(含2分子结晶水)3.7g，磷酸氢二钠(含12分子结晶水) 3.6g,5%苯扎溴铵液2ml，注射用水加至1000ml。
制备：取氯化钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、盐酸莫西沙星加入约700ml注射用水中，搅拌使之溶解；另取水溶性壳聚糖加入约200ml注射用水中，搅拌使其自然溶解。将上述两液混合，搅匀，加入苯扎溴铵溶液，加注射用水至全量，搅匀，过滤，以100℃流通蒸汽灭菌30min，无菌分装，得淡黄微黏稠澄明液体。pH值应为5.5～6.5。其他应符合中国药典2005版二部附录滴眼剂项下有关规定。
2滴耳液[3]
滴耳剂系指由药物与适宜溶剂和分散剂制成的澄明溶液、混悬液或乳浊液，供滴入外耳道的液体制剂。
处方：盐酸莫西沙星3.0g，甘油350g,75%乙醇加至1000ml。
制备：按处方量称取物料，将盐酸莫西沙星放入不锈钢配料桶中，加入400ml75%乙醇，搅拌至全部溶解，过滤。配料桶用75%乙醇适量冲洗3遍，过滤，取滤清液，加350ml药用甘油混合均匀，调pH至5.0左右，经滤器加75%乙醇至全量1000ml，含量测定合格后，无菌分装即得。3滴鼻液[1]
滴鼻剂是指由药物与适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳浊液，供滴入鼻腔内用的鼻用液体制剂。
处方：盐酸莫西沙星0.5g，壳聚糖0.5g，氯化钠0.8g，羟苯乙酯0.03g，注射用水加至100ml。
制备：按处方量取盐酸莫西沙星、氯化钠和羟苯乙酯溶于热注射用水适量，使其溶解。另取壳聚糖溶于热注射用水约40ml，使其胶溶完全后滤过，将上述两液体混合搅匀，抽滤加注射用水至100ml。于100℃流通蒸汽灭菌30分钟，无菌分装成每支10ml即得。
4泡腾片[4]
泡腾片局部给药不仅可避免口服给药的首过效应，提高生物利用度，增强疗效，而且可降低全身给药的不良反应。
处方：盐酸莫西沙星200g，碳酸氢钠108g，酒石酸54g，酒石酸氢钾108g，淀粉60g，共制成1000片。
制备：将盐酸莫西沙星、碳酸氢钠、淀粉按处方量称定，过80目筛，混匀，用淀粉浆制软材，用20目筛制粒，于60℃左右烘干，得A颗粒；另将酒石酸、酒石酸氢钾按处方量称定，余按上述方法操作得B颗粒。将A、B颗粒混匀，过14目筛3次，抽测含量，确定片重，用单冲压片机压片。
5凝胶剂[5]
凝胶剂具有增加生物利用度，避免全身吸收而减少不良反应发生的优点，并可直接作用于创面。
处方：盐酸莫西沙星2.0g，卡波姆1.0g，丙二醇20ml，三乙醇胺2.0g，月桂氮卓酮0.5g，司盘-852g，注射用水加至1000ml。
制备：取盐酸莫西沙星溶于注射用水中，备用。另取卡波姆、丙二醇、月桂氮酮、司盘-85和注射用水混合均匀，边搅拌边加入三乙醇胺，即得凝胶基质。在搅拌下将盐酸莫西沙星溶夜加入上述基质中，混合均匀，加水至适量，再搅拌均匀即得。
6栓剂[6]
莫西沙星为喹诺酮广谱抗菌药，将其制成阴道栓，可提高局部效果，减少全身给药的不良反应。
处方：盐酸莫西沙星15g，明胶200g，甘油100g，聚乙二醇40033g，醇化水适量，共制备100粒(每粒含盐酸莫西沙星150mg)。
制法：取处方量明胶加入适量纯化水使浸膨胀，加入甘油和聚乙二醇400g，搅拌均匀。另精密量取盐酸莫西沙星15g，加纯化水适量搅拌使溶解，合并入基质中，混匀后置恒温箱中,70℃恒温脱泡2h，取出后灌注于事先涂有液状石蜡阴道栓模具中，待凝固后，脱模，包装，即得。
参考文献
[1].林兰，徐晓梅.盐酸莫西沙星壳聚糖滴鼻剂的制备和质量控制，现代医药卫生，2006；22(17)：2614~2615.
[2].黄道秋，张斌，汪华蓉，等.莫西沙星壳聚糖滴眼液的研制。中国抗生素杂志，2007：32(2):S2.
[3].杜习智，李金伟，何西奎,等.盐酸莫西沙星滴耳液的制备及质量控制，数理医药学杂志，2007;20(2)：219~220.（收稿日期：2009.5.13）
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药物研究
The medicine study 14
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