各类抗菌药物的抗菌机制

各类抗菌药物及抗真菌、抗结核药作用机制
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 1、青霉素类(含头孢类)抗菌药物:干扰细菌细胞壁黏肽合成,使细菌细胞壁缺损。繁殖期杀菌剂,时间依赖性抗菌药物。
2、氨基糖苷类:起始阶段能与细菌的30s核糖体结合;在肽链延伸阶段,可使mRNA上密码错译;在中止阶段可阻碍以合成的肽链释放,还可阻止70s核糖体解离。对繁殖期和静止期均有杀菌作用,属于浓度依赖性速效杀菌剂
3、大环内酯类:与细菌核糖体50s水泥厂脱硝亚基结合,竞争性阻断肽链延伸过程中的肽基转移与移位作用。红霉素也可能促进肽基-tRNA从核糖体的解离。大环内脂类,如红霉素,属于时间依赖性抗菌药物,使T大于MIC%达到人造石板40%cowbone以上。克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖性抗菌药物,使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10-12.5或者AUC/MIC125低浓度抑菌,高浓度杀菌
4、四环素类:与细菌核糖体30s亚基结合,阻止蛋白质合成始动复合物并一直酰胺基-tRNAmRNA-核糖体复合物结合,从而抑制肽链延长和蛋白质合成。还能引起细胞膜通透性增加,
使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏,从而抑制细菌DNA的复制。浓度依赖型,使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10-12.5或者AUC/MIC125快速抑菌剂,常规浓度抑菌,高浓度呈杀菌。
5、林可霉素类:与大环内脂类相同。时间依赖型使T大于MIC%达到40%以上。
6、多肽类抗菌药物:(万古霉素、去甲万古霉素、拉宁属糖肽类抗菌药物,属于时间依赖性:与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物,干扰甘氨酸五肽的链接,抑制细胞壁的合成,同时对胞浆中RNA的合成也有抑制作用。)(杆菌肽和多粘菌素属多肽类抗菌药物,其中杆菌肽为抑制细胞壁合成的脱磷酸化过程,从而阻碍细胞壁合成,对细胞膜也有损伤作用,使胞浆外漏。;多粘菌素B/E药物插入到细菌细胞膜中,使细菌通透性屏障失效,导致胞浆外漏,只对革兰氏阴性杆菌有效,口服不吸收) 杀菌剂
7、酰胺醇类抗菌药物:抑菌剂,抑制细菌蛋白质合成,可逆性的与细菌70s核糖体中较大的50s亚基结合,阻止氨基酰-tRNA附着到本来部位,是肽基转移酶和底物之间的转肽作用不发生,肽链阻断,阻止蛋白质合成。哺乳动物是80s,但线粒体中有70s这是血液毒的原因所在。
8、氟喹诺酮类:细菌的DNA回旋酶,浓度依赖性。
9、硝基呋喃类:细菌能将其还原成抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物,进而干扰细菌代谢病损伤DNA
10、硝基咪唑类:作用机制未明朗,属于浓度依赖性看君药物。
11、磺胺类:竞争二氢蝶酸合成酶,阻止二氢蝶酸的合成,进而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少;甲氧苄啶的机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,导致四氢叶酸生产减少。
12、磷霉素:抑制细胞壁的合成;利奈唑胺(与细菌50s亚基的23s核糖体核糖核酸上的位点结合,组织功能性70s始动复合物的形成,从而抑制蛋白质合成。)和夫西地酸均通过抑制细菌蛋白质和合成。
13、:抑制分枝菌酸的合成,从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
14、利福平:特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶,阻碍其mRNA的合成。
15、吡嗪酰胺:能进入还有结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核菌体。
16、乙胺丁醇:可能是与二价离子Mg结合,干扰细菌RNA的合成。
plc一体机17、对氨基水杨酸钠:抑制二氢蝶酸合成酶,使二氢叶酸合成障碍。
18、多烯类(两性霉素B、制霉菌素)、唑类(米唑类酮康唑;三唑类伊曲康唑)、丙烯氨类(特比萘芬)等可直接损害真菌细胞膜的屏障作用;棘白菌素类(卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净)可损害真菌细胞壁的主要成分葡聚糖的合成;氟胞嘧啶干扰真菌DNA RNA的合成;灰黄霉素干扰真菌的安全带包DNA合成和有丝分裂。

本文发布于:2024-09-22 05:24:43,感谢您对本站的认可!

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标签:合成   细菌   抑制   药物   细胞壁   抗菌
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