埃索美拉唑镁肠溶微丸

埃索美拉唑镁肠溶微丸压片

一，肠溶微丸与肠溶片的比较

肠溶微丸片的好处在于，口服后在胃内快速崩散形成肠溶微丸单元，可不受饮食影响迅速进入肠道并分散分布于肠内，多个微丸单元同步释放吸收，而肠溶包衣片必定受胃排空的影响才能进入肠道，肠溶膜溶解后单点释放并吸收。
这两种不同工艺，实际上表达了两种不同的释放吸收模式，在BE研究时这两种工艺要到达空腹、进食情况下都生物等效，可行性微乎其微。

二，拉唑类质子泵抑制剂制备工艺简介

1，过滤饮水机关于兰索拉唑，碱性稳定剂使用的是重质碳酸镁（细分型）
2，肠溶微丸再压片，可是用醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）来做肠溶衣。再压片使用低取代羟丙基纤维素L-HPC LH-21来作为干粘合剂使用。
3，拉唑类的药物模拟，大多是API,填充剂，L-HPC,HPC 翻边碱性稳定剂，可以使用HPMC+增塑剂，润滑剂直接包衣做隔离层不需要家淀，然后再包肠溶衣。

三，压制包衣
1. 设备与工艺过程
在生产上，普通的压片机和双层压片机都不能做压制包衣的，需要特殊一点的设备，压制过程如下:
Half of the fast releasing powder was put into the die to make a powder bed,on the center of which a core tablet was placed. Then the other half of the powder was added to cover the core tablet. Compressed core tablet systems were prepared by direct compression.
一般情况下是不会把片芯压碎的，片芯本身具有一定的硬度，而且压制过程中片芯上下两侧受力大致相同，而且有些情况下，即使片芯碎了也不影响药效的。
2.压制包衣的具体应用
①提高药物的稳定性
压制包衣不需要有机溶剂，和其它包衣方法相比是一优势。有人把奥美拉唑做成给皂器片芯，外面包一层不含药的辅料，可以有效提高其稳定性。
faresources.us/pharm/Fassihi_Shahrzad-OmeprazolePoster2005.pdf
韩国市场上有一产品（商标Moxicle TM）是阿莫西林和克拉维酸钾的压制包衣片，克拉维

酸钾做片芯，片芯包防潮薄膜衣，再用含阿莫西林的粉末压制包衣，产品稳定性很好，已申请美国专利。
②具有速释和缓释功能的释药系统
片芯是含药物的骨架结构，缓慢释放药物，压制包衣层含有崩解剂，可以快速释放药物。另外，有的缓释片剂里面也可以包含一个速释片芯，到后期释放，可提高释药后期的药物溶出量。
③靶向给药系统
这类制剂里结肠靶向的文献最多，在片芯外面压制一层仅在结肠部位降解的辅料，比如瓜尔胶和黄原胶等，或者这些辅料和不同比例的其它缓释材料混合压制包衣，这样药物可以实现结肠部位靶向给药。
④油物的固体化
智能游戏者油物用合适的辅料吸附后做成片芯，外面压制包衣，应该比普通的薄膜包衣效果好，相关文献
www.dxy/bbs/post/view?bid=115&id=11751485&sty=2

四，药剂辅料应用注意事项

1 乳糖：
1）乳糖能与带氨基的药物发生美拉德反应。
美拉德反应(Maillard reaction)是氨基化合物(如胺、氨基酸、蛋白质等)和羰基化合物(如还原糖、脂质以及由此而来的醛、酮、多酚、抗坏血酸、类固醇等)之间发生的非酶反应，也称为羰氨反应(Amino-carbonyl reaction)。最终生成棕甚至是黑的大分子物质类黑精或称拟黑素(Melanoidins)，可以导致片剂表面带斑点。
日常生活见到的例子是面食烤后产生棕黄和香味，就是面粉中的糖类和氨基酸或蛋白质反应的结果。
带氨基的药物：二甲胺基四环素眼模胺基己酸（止血药）胺基比林足球机器人二甲胺基乙酯。
2）乳糖的分类：
a-乳糖一水合物，β乳糖，无定型乳糖，制剂长用的是a-乳糖一水合物。a-乳糖一水合物在空气中稳定，不容易受湿度的影响。无定型乳糖可能受湿度的影响转变为一水合物。
另外Meggle公司还生产各种规格的乳糖：如压片用乳糖，胶囊填充用乳糖，直接压片用喷雾干燥乳糖，干粉吸入剂乳糖等。

微晶纤维素：
1）吸湿性，吸水膨胀，片剂包衣可出现膨胀现象，影响衣膜。
2）与某些胺基的吸附性？影响药物释放完全，影响溶出。
3）可降解某些药物
4）可带静电，做休止角试验可观察到静电现象。
5）不同规格除粒径不同外，结晶度也不同，粒径大的流动性好但粘合能力差，反之流动性好粘合能力强，高结晶度的可压性好。
6）由于制备方法不同，不同规格存在的黑点不一样，黑点控制数目不同。国产的略带黄，国外的一般纯白。

硬脂酸镁：
1）配伍禁忌：与强酸强碱铁盐（硫酸亚铁）强氧化物，含羧基的药物（阿司匹林）含巯基的药物（奥美拉唑（有配伍禁忌。可用硬脂富马酸钠代替，硬脂酸的熔点太低。
2）用量过大和混合时间过长，片剂硬度下降，影响片剂的崩解，存在过混合现象。一般混合时间应小于3分钟。

超级崩解剂的比较：
1）羧甲基淀粉钠：主要为膨胀作用，适合疏水性中性或碱物
2） CMC-Na:主要为毛细管作用，可压性好，与SSG合用效果更好。
3） pVPP:毛细管作用，促进溶出，引湿性强。

五，其他

1、一般来说注射剂使用钠盐，因为其溶解性更好，相对的稳定性更差
2、口服的一般是镁盐，因为其稳定性较好（引湿性和化学稳定性），但溶解性较差，另外镁盐一般很少用来注射，因为镁口服吸收很少，而注射容易有中枢副作用。因此在药物设计的时候，注射液一般选择钠盐，更安全。
3、埃索美拉唑的稳定性比奥美拉唑更差，因为他除了具有奥美拉唑所有的稳定性问题之外，还有一个消旋化的问题，尤其其手性中心又不是一个碳原子，而是一个硫原子。

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