注射用替加环素，适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的：
1.社区获得性肺炎
2.复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐药菌株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、化脓性链球菌和脆弱拟杆菌等所致者。
3.复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄葡萄球菌（仅限于甲氧西林敏感菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。
为了分离、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。在尚未获知这些试验结果之前，可采用本品作为经验性单药。为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性，本品应该仅用于确诊或高度怀疑细菌所致的感染。一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物。缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验物。
警示语
·在3、4期临床试验中观察到，使用替加环素的患者比对照组患者的全因死亡率增加。增加的原因尚未明确。但在选择时应考虑全因死亡率的增加。
·已有替加环素的过敏反应/类过敏反应的报告，并且可能威胁生命。已知四环素过敏的患者使用时应慎重。
·已有使用替加环素后出现肝功能障碍和肝衰竭的报告。
·呼吸机相关性肺炎的患者使用替加环素后观察到较低治愈率和更高死亡率。
·
已有使用替加环素后出现胰腺炎，包括死亡的报告。如果使用替加环素后怀疑引发胰腺炎，应考虑停止给予替加环素。
·给予怀孕妇女替加环素可能会导致胎儿受损。
·在牙齿发育阶段，替加环素的使用可能导致永久性牙齿变。
支撑板
·艰难梭菌相关性腹泻：当出现腹泻应进行评估。
成份
本品主要成份为替加环素，其化学名称为：
(4S， 4aS， 5aR， 12aS)-9-(2-叔丁基氨基乙酰氨基)-4，7-双二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺
其结构式为：
壁炉火分子式：C29H锚杆测力计39N5O8
分子量：585.65
性状
本品为橙冻干块状物或粉末。7705ac
适应症
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的：
复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐药菌株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、化脓性链球菌和脆弱拟杆菌等所致者。
复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄葡萄球菌（仅限于甲氧西林敏感菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、脆
弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。
为了分离、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。在尚未获知这些试验结果之前，可采用本品作为经验性单药。
为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性，本品应该仅用于确诊或高度怀疑细菌所致的感染。一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物。缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验物。
规格
50mg
用法用量
替加环素的推荐给药方案为首剂100 mg，然后，每12 小时50 mg。替加环素的静脉输注（IV）时间应该每12 小时给药一次，每次约30～60 min。
本品复杂性皮肤软组织感染或复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5～14天。疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。
本品无需根据年龄、性别或种族调整剂量。（见[药代动力学] - 特殊人和[注意事项] - 老年患者中的应用）
肾功能损伤患者用药
肾功能损伤或接受血液透析患者无需调整替加环素的剂量。（见[药代动力学] - 特殊人 - 肾功能损伤患者）。
肝功能损伤患者用药
轻至中度肝功能损伤（Child Pugh分级 A和B级）患者无需调整剂量。根据重度肝功能损伤患者（Child Pugh分级 C级）的药代动力学特征，替加环素的剂量应调整为100mg，然后每12小时25mg维持。重度肝功能损伤患者应慎用本品并监测反应。 (见[药代动力学] - 特殊人 - 肝功能损伤患者和[注意事项] - 肝功能损伤患者用药)
儿童用药
本品在年龄低于18周岁的儿科患者中的疗效及安全性尚不明确。（见[注意事项] - 警告）因此本品不推荐用于年龄低于18周岁的患者。
药品配制与处理
每瓶本品应该采用5.3 ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，溶解后的替加环素溶液浓度为10 mg/ml。（注意：每瓶超量6%，因此5 ml溶液相当于50 mg药物。）轻晃药瓶直至药物溶解。立刻从药瓶中抽取5 ml溶液加入含100 ml液体的静脉输液袋中（100 mg剂量溶解2瓶，50 mg剂量溶解1瓶）。静脉输液袋中药物的最高浓度为1 mg/ml。溶解后的溶液呈黄或橙，颜变化的溶液应丢弃不用。注射用药物在给药之前应该肉眼检查是否存在颗粒物和变（如绿或黑）。本品可以在注射溶液包装袋中室温保存达6小时，或2° ～8°C (36°～46°F) 冷藏达24小时。
本品应该经专用输液管线或Y型管线静脉给药。如果同一输液管线继续用于输注多种药物，应该在输注本品前后应用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液灌洗管线。经此普通管线给药应该采用与替加环素及其它任何药物相容的注射溶液。
相容性
相容的静脉输注溶液包括0.9%氯化钠注射液（USP）、5%葡萄糖注射液（USP）和乳酸林格氏注射液（USP）。
当使用0.9%氯化钠注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP）通过Y型管给药时，本品与下列药物或稀释液相容：阿米卡星、多巴酚丁胺、盐酸多巴胺、庆大霉素、氟醇、乳酸林格氏溶液、盐酸利多卡因、甲氧氯普胺、、去甲肾上腺素、哌拉西林/三唑巴坦（EDTA制剂）、氯化钾、异丙酚、盐酸雷尼替丁、茶碱和妥布霉素。
不相容性环氧树脂阻燃剂
下列药物不应通过同一Y型管与替加环素同时给药：两性霉素B、两性霉素B脂质体复合物、、艾美拉唑和奥美拉唑。
不良反应
临床试验经验
由于临床研究是在各种条件下进行的，一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能
直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较，而且也不能反映实际的不良反应发生率。
在多个临床研究中，共有2514例患者接受了替加环素，其中7%患者因中出现不良反应而中止替加环素，而所有对照组患者中6%因中出现不良反应而中止。表1所列为到疗效检验访视为止，中出现的发生率≥2%的不良反应的发生率。
表1. 到疗效检验访视为止，临床研究接受的患者中不良反应的发生率(%) (≥2%)
a.万古霉素/氨曲南、亚胺培南/西司他丁、左氧氟沙星和利奈唑胺。
b.替加环素组患者的LFT异常情况更常见于期后，而对照组患者更常见于中。
对全部13个设有对照组的III期和Ⅳ期临床研究进行分析，接受替加环素的患者死亡率为4.0%（150/3788），接受对照抗生素的死亡率为3.0% (110/3646)。在对这些研究的汇总分析中，基于按研究权重分层的随机效应模型，替加环素和对照药物之间校正后的全因死亡率风险差异为0.6% (95% CI 0.1, 1.2)（见表2）。导致这种不平衡的原因未明，一般而言，死亡是感染或基础疾病的恶化或并发症的结果。
人体意术
CAP = 社区获得性肺炎；cIAI =复杂性腹腔内感染；cSSSI =复杂性皮肤和皮肤软组织感染； HAP =医院获得性肺炎；VAP = 呼吸机相关性肺炎；RP=耐药菌；DFI=糖尿病足感染。
*替加环素组和对照药组中患者死亡百分比的差异。采用不伴有连续性校正的正态近似法计算各种感染类型的95%CI。
**校正的总体（基于按研究权重分层的随机效应模型）风险差异及相应95%CI。
a这些为医院获得性肺炎（HAP）人中的亚组。
注：临床试验包括300 、305、900（cSSSI），301、306、315、316、400（cIAI），308和313（CAP），311（HAP），307[在甲氧西林耐药金黄葡萄球菌（MRSA）或万古霉素耐药肠球菌（VRE）感染患者中进行的革兰氏阳性耐药菌试验]和319（伴或不伴骨髓炎的糖尿病足感染）。
在对照临床研究中，替加环素组患者感染相关严重不良事件的发生率较对照组高，分别为7%和6%。替加环素组脓毒血症/感染性休克严重不良事件的发生率较对照组高，分别为2%和1%。因为组间此亚组患者存在基线差异，所以结果与的关系不能明确。
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