（一）选择题
A型选择题。（单选）
1、以下哪个基团和其他基团不是生物电子量排体。（ ）
A、—O—— B、—CO2— C、——Cl D、—CH2—
2、下列的哪能种说法与前药的概念相符合。（ ）
A、用脂化方法做出的药物 B、用酰胺化方法做出的药物 C、药效潜伏化的药物 D、经结构改造降低了毒性的药物 E、在体内经简单代谢而失活的药物
1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（ ） A、4—羟基环磷酰胺 B、4—羧基环磷酰胺
C、羟基磷酰胺 D、醛基磷酰胺管式热交换器
11、贝诺脂是由阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是（ ）
A、提高阿司匹林的脂溶性
B、延长药物的作用时间
C、增加药物的生物利用度
D、增加阿司匹林对炎症部位的选择性
E、降低阿司匹林对胃肠道的刺激性
12、通过研究药物体内代谢产物得到新药是（ ）
A、紫杉醇 B、氨苄西林 C、西米替丁 D、奥沙西伴 E、异丙肾上腺素
13、在药物与受体的相互键合作用中，哪种作用是不可逆的．（ ）
A、离子键 B、共价键 C、范德华力 D、氢键 E、偶极作用
A、被动转运 B、离子转运 C、主动转运 D、膜动转运
1、下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（ ）
A、氟烷 B、丙泊酚 C、恩氟烷 D、盐酸利多卡因
5、盐酸的化学结构为（ ）
2、具有酰脲结构的药物是（ ）
A、地西绊 B、奥沙西绊 C、氯丙嗪 D、
3、因易吸收CO2，在临床前才配制的注射剂是（ ）
A、硝西绊 B、苯妥英钠 C、卡马西平 D、吡唑坦
7、影响苯二氮卓类药物药效的主要因素是（ ）。
B、4位是氮氧化物时，活性增强。
C、1位引入哌嗪基时，活性大大增强。
D、2位被吸电子基氯、CF3—取代，活性增强。
1、盐酸氯丙嗪在储存中易变的原因是由于酚噻嗪环易被（ ）
A、水解 B、氧化 C、还原 D、脱氨基 E、开环
2、具有较好抗精神病作用而较少产生锥体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为（ ）
A、奋乃静 B、盐酸氯丙嗪 C、氯氮平 D、舒必利
8、对吩噻嗪类药物构效关系的描述，以下哪些是正确的。（ ）
A、1、3、4位有取代基时活性均会降低，只有2位引入吸电子基团
才可增强活性。
B、R1为碱性叔胺侧链。
C、其10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性无太大的影响。
D、苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用，如硫利哒嗪。
E、修饰成前药可延长作用时间。
１、易氧化变是由于分子结构中含有以下哪种基团（ ）
Ａ、酚羟基 Ｂ、醇羟基 Ｃ、双键 Ｄ、醚链 Ｅ、环
４、下列药物中属于氨基酮类合成镇痛药的是（ ）
Ａ、构椽酸 Ｂ、盐酸纳络酮 Ｃ、盐酸希桂嗪
Ｄ、左啡诺 Ｅ、
５、下列哪项描述与的结构不符（ ）
A、有N—甲基环 B、含有环氧基 C、含有两个苯环
D、含有醇羟基 E、含有五个手性中心
3、卡巴胆碱是哪种类型拟胆碱药.( )
Ａ、M受体激动剂 Ｂ、完全拟胆碱药
Ｃ、胆碱乙酰化酶 Ｄ、M受体拮抗剂
4、氯贝胆碱比乙酰胆碱稳定,作用时间也较乙酰胆碱长,其原因是( )
Ａ、不易被乙酰胆碱酯酶水解 Ｂ、口服不易吸收
Ｃ、大部分药物分布到脂肪组织中 Ｄ、生物利用度比乙酰胆碱高
1、肾上腺素能β受体拮抗剂在临床上主要用作（ ）
肾上腺素能β受体激动剂在临床上主要用作（ ）
A、抗疟药 B、抗心绞痛要 C、抗癫痫药 D、抗溃疡药 E、抗高血压药
2、以下哪个不是寄生虫对宿主的致病机制（ ）
A、夺取营养 B、物种变异 C、毒性和抗原致敏 D、机械损伤红外线烘干箱
2、以下哪句话对β—内酰胺类抗生素的化学结构特点描述不正确（ ）
A、分子内有一个四元的β—内酰胺环，对于青霉素和该四元稠合的是氢化噻嗪环，而头孢菌素的稠合环是氢化噻唑环。
B、与β—内酰胺环稠合的环上都有一个羧基
C、β—内酰胺环为平面结构，但两个稠环不共面
D、β内酰胺环羰基α—碳都有一个酰胺基侧链
5、下列药物中哪个是β—内酰胺酶抑制剂（ ）
A、亚胺培南 B、阿米卡星 C、氨曲南 D、青霉素 E、克拉维酸
8、对第八脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的是（ ）
A、大环内酯类抗生素 B、四环素类抗生素 C、氨基糖苷类抗生素
D、氯霉素类抗生素 E、β—内酰胺类抗生素
9、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（ ）
A、易氧化变质 B、易水解失效 C、遇β—内酰胺酶不稳定
D、使用方便 E、容易制备
补充: 以下哪种药物为头孢氨苄( )
压水堆核电厂的运行
5、以下哪种药物是磺胺类抗菌药物（ ）
Ａ、诺氟沙星 Ｂ、磺胺甲恶唑 Ｃ、甲氧苄啶 Ｄ、氧氟沙星
８、以下哪种药物不是合成抗真菌药（ ）
Ａ、克霉唑 Ｂ、酮康唑 Ｃ、特比萘酚 Ｄ、利奈唑酮
10、以下哪种药物为HIV酶抑制剂（ ）
A、百浪多息 B、奈韦拉平 C、诺氟沙星 D、克霉唑
12、以下哪个是诺氟沙星的结构.( )
Ｂ型选择题
A、阿司匹林 B、链霉素 C、头孢菌素 D、氮芥类药物 E、 F、洛伐他汀
12、最早合成的化学药物（ ）。
13、第一个抗肿瘤化疗药物（ ）。
14、第二代β—内酰胺类抗生素（ ）。
15、用于心绞痛的药（ ）．
16、第一个从微生物发酵提取而得的降血脂药（ ）。
A、卤素 B、烷基 C、羟基 D、巯基 E、硫醚
27、使化合物水溶增加的基因是（ ）。
28、增加亲脂性一般可使药物作用时间延长的是（ ）。
29、可被氧化为亚砜或砜的基团是（ ）。
A、从天然活性物质中筛选 B、以生物化学或药理学为基础发现
C、从药物的代谢产物中发现 D、由药物的副作用中发现
E、从药物合成中间体中发现
31、青蒿素的发现。（ ）
32、紫杉醇的发现。（ ）
33、抗结核药物的发现。（ ）
34、血管紧张素转化为酶抑制剂卡托普利的发现。（ ）
35、苯二氮卓类镇静催眠药奥沙西泮的发现。（ ）
【9～12】
A、盐酸 B、依托醚酯 C、恩氟烷 D、丙泊酚 E、盐酸希比卡因
9、易产生幻觉，按Ⅱ类药品管理的药物。（ ）
10、结构中含有咪唑环的麻醉药。（ ）
11、吸入性全麻药（ ）
12、静脉全麻药（ ）
A、产生惊厥作用 B、维持作用时间较短
C、产生催眠作用时间较迟缓 D、迅速产生作用可作为麻醉前给药，但维持时间较短
E、作用时间延长，作为长效药。
11、类5位用烯烃取代。（ ）
12、类5位取代基碳原子总数超过十个。（ ）
13、类2位羰基氧原子被硫原子取代。（ ）
14、类5位用苯和饱和饱和烃取代。（ ）
【18～21】
A、盐酸哌替啶 B、 C、纳络酮 D、盐酸
18、氨基酮类合成镇痛药.( )
19、类药物中毒后的解药.( )
20、俗称的镇痛药.( )
21、的3,6----二乙酸酯.( )
X型选择题
14、前药原理常用的结构修饰方法有（ ）
A、成盐 B、成脂 C、成酰胺 D、醚化 E、开环∕环化
17、药物与受体的结合一般是通过（ ）
Ａ、氢键 Ｂ、疏水作用 Ｃ、共轭作用 Ｄ、静电引力 Ｅ、电荷转移复合物
20、药物与受体之间的共价键合作用对药效有可能产生以下哪些作用（足底理疗仪 ）
A、使药效增强
B、使药物毒性增强
C、使药物作用时间增长
D、键合力最弱，药效最弱
17、以下哪种药物不是天然的抗肿瘤药（ ）．
Ａ、紫杉醇
Ｂ、阿托品
Ｃ、奎宁
Ｄ、喜树碱
Ｅ、长春碱
13、下列描述哪些与青蒿素相符（ ）
A、新型结构的倍半萜内酯
B、内过氧化物的存在对活性是必须的
C、从金鸡纳树皮中提取得到
D、与氯喹存在严重的交叉耐药性
6、以下哪种作用进入血液循环（ ）
A、局部作用 B、吸收作用
C、普遍作用 D、选择作用
7、产生选择作用的原因主要是( )
A、药物在各组织器官的分布不同
B、机体组织器官对药物的敏感度不同
C、各组织器官的生化功能不同
D、各组织器官的结构不同
22、一下那些概念是错误的（ ）
A、多数药物属于结构非特异物 B、多数药物属于结构特异物
C、全身麻醉药属于结构特异物 D、属于结构特异物悬浮机器人
E、药物按作用方式分为结构特异物和结构非特异物
23、下列哪些基团可以与受体形成氢键（ ）
Ａ、羧基Ｂ、氨基 Ｃ、卤素 Ｄ、羟基 Ｅ、羰基
4、化学结构如下的药物是（ ）
A、盐酸丁卡因 B、盐酸利多卡因
C、化学结构属芳酸酯类局麻药
D、局麻作用强于盐酸普鲁卡因
E、对酸碱不稳定，酰胺键易被水解
5、属于吸入性麻醉药的是（ ）
6、理想的麻醉药应包含以下内容。（ ）
A、起效迅速、作用安全，与其他药物无相互作用
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