医学院生物药剂学药动重点

医学院生物药剂学药动重点
第一篇:医学院生物药剂学药动重点
什么是生物药剂学?生物药剂学研究的剂型因素与生物因素包括哪些方面?
生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。
剂型因素包括:①药物的某些化学性质②药物的某些物理性质③药物的剂型及用药方法④制剂处方中所用辅料的种类、性质呵用量,⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等;
生物因素包括:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑤遗传因素药物通过生物膜的转运机制有哪些?各有何特点?
转运机制有被动转运、载体媒介转运、膜动转运。
被动转运特点:①从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运②不需要载体,膜对药物无特殊
选择性③不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象;载体媒介转运特点:分为促进扩散和主动转运,促进扩散的特点:①从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运②需要载体③有结构特异性④存在竞争性抑制作用;
保鲜膜切割盒主动转运特点:①逆浓度梯度转运②需要消耗机体能量③需要载体④速率及转运量与载体量及其活性有关⑤存在竞争性抑制作用⑥受代谢抑制剂影响⑦有结构特异性和部位特异性; 膜动转运特点:①不需要载体②需要能量③有部位特异性
3影响药物消化道吸收的生理因素有哪些?
①消化系统因素;酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响文件加密存储
②循环系统因素:胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环
③疾病因素:胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除
④药物转运糖蛋白
4、什么是胃排空速率?对药物吸收有何影响?
胃排空的快慢用胃空速率来描述。胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定的影响。胃排空速率慢,药物在胃中停留时间延长,与胃粘膜接触机会和面积增大,主要在胃中吸收的弱酸物吸收会增加。由于小肠表面积大,大多数药物的主要吸收部位在小肠,因此胃排空加快,到达小肠部位所需的时间缩短,有利于药物吸收,产生药效时间也加快。少数在特定部位吸收的药物,胃空速率大,吸收反而较差,如维生素B
25食物如何影响药物消化道吸收?
与食物同服,可促进胃排空速率加快,药物进入小肠,在肠内停留时间延长;脂肪类食物可促进胆汁分泌,而胆汁可促进难溶物溶解吸收。试用 pH-分配假说 阐明药物的 解离状态 与 脂溶性 对药物 吸收的影响
药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。
①当酸物的pka值大于消化道体液pH值时(通常是酸物在胃中),则未解离型药物浓度Cu占有较大比例;
②当碱物pka值大于体液pH值时(通常是弱碱物在小肠中),则解离型药物浓度Ci所占比例较高随着小肠从上到下的PH逐渐增大,吸收量增加;
③通常药物的Ko/w大,说明该药物的脂溶性较好,吸收率也大,但Ko/w与药物的吸收率不成简单的比例关系。脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水溶性体液中,使药物吸收率下降。
7影响药物溶出速率的理化因素有哪些,如何改善药物溶出速率以提高药物的生物利用度?影响因素:①解离度和脂溶性;②溶出速度:溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物改善药物溶出度的方法:①制成盐类②制成无定形药物③加入表面活性剂④用亲水包和材料制成包合物:
8应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?
pe电熔管件改变未离解型药物的比例,改变未离解型药物脂溶性大小,改变药物溶出度大小。
9试述各种粘膜吸收的途径及特点?
口腔黏膜吸收:能避开肝首过效应,无胃肠道的降解作用,给药方便,起效迅速,无痛无刺激,患者耐受性好;
鼻腔粘膜吸收:①鼻粘膜内血管丰富,鼻粘膜渗透性高,有利于全身吸收②可避开肝首过作 用、消化道内代谢呵药物在胃肠液中的降解③吸收程度呵速度有时可与静脉注射相当④鼻腔内给药方便易行;
肺部给药:吸收面积大,含有丰富的毛细血管和极小的转运距离,因此肺部给药吸收迅速,而且吸收后的药物直接进入血液循环,不受肝首过效应的影响。
阴道给药:血管分布丰富,血流经会阴静脉丛流向会阴静脉,最终进入腔静脉,可绕过肝脏的首过作用;
直肠给药:栓剂距肛门2cm处,可使大部分药物避开肝首过作用,给药生物利用度远高于4cm给药。当栓剂距肛门6cm处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。10比较各种非血管内注射药物吸收的快慢,影响注射给药吸收的因素有哪些?
肌肉注射>皮下注射。影响药物吸收的因素有生理因素(血流状态、淋巴液流速)、药物理化
性质(分子量、溶解度)、剂型因素
11影响肺部吸收的药理化性质与生理因素有哪些?
双氧水稳定剂①药物粒子在气道中的沉积,生理因素有肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离12影响药物经皮吸收的因素有哪些?如何促进药物的经皮吸收?生理因素(种族、部位)、剂型因素(分子量、溶解度、o/w分配系数、熔点、ph影响)、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用、超声导入技术的应用。应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。13鼻粘膜有何生理特征,影响药物鼻粘膜吸收的因素有哪些?
生理因素(吸收途径、鼻腔ph、鼻腔血液循环、纤毛运动);剂型因素:药物的脂溶性和解离度、药物的相对分子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收
药物从吸收部位进入血浆侯,在血浆和组织之间的转运过程,称为药物的分布。表观分布容积的意义:①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由药物的理化性质决定的常数。②Vd=D/C反映药物剂量与血药浓度的关系,利用此公式,若测得血药浓度,乘以其表观分布容积,即可求得药物在体内的总量。对指导临床用药具有重要意义
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15试述药物在组织中的分布过程及其影响因素。
药物吸收后随血液循环到各组织间液.。
电容式触摸开关影响因素:药物的理化性质、药物的血浆蛋白结合率、体液的pH值、机体的生理屏障。16药物血浆蛋白结合与药效的关系,影响蛋白结合的因素有哪些?
药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率很高,药物作用将受到显著影响。由于药理作用主要和血中游离药物浓度有关,因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。影响因素有动物种差、性别差异、生理和病理状态、17药物血浆蛋白结合率的轻微改变(如变化率为1%),是否会显著影响药理作用强度?会。一个结合率低于70%的药物,即使结合率降低10%,体内游离药物浓度最多只增加15%,而一个结合率高达98%的药物,若结合率降低10%,则可以使游离药物浓度上升5倍,这时可引起疗效的显著改变,或者引起毒性反应

本文发布于:2024-09-24 22:34:15,感谢您对本站的认可!

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