最详细的抗组胺药品知识
掌握抗组胺药
组胺的来源
前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富）
以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板；
胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；
组胺的代谢
最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）
甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能 受体
支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛；
皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿；
致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒； 心房、房室节：收缩增强，传导减慢；
受体
血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）
胃壁细胞：胃酸分泌增加；
心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；
受体
负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放；减少肥大细
胞组胺释放；减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放;
抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋；
受体
不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。
5.未分类的组胺受体（H5）
存在于细胞内，未定类
关于组胺的中枢作用
脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如: 神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。
1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用
其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine 可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。
2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1 受体拮抗剂吡拉
明和酮替芬易引起儿童热惊厥和癫痫病人癫痫发作频率增加；扑尔敏
氯苯那敏）的中枢兴奋倾向。脑内组胺的抗癫痫作用主要与组胺
H1受体和组胺H3受体有关，而与组胺H2受体关系不大。
H1，
3.组胺可以延缓晚期神经元的死亡，而这种作用可能是通过
H2受体介导的，其内在机制仍然不明确，有待于进一步研究。
药理作用
1.竞争性抑制H1-R拮抗组胺引起的血管扩张和通透性上升, 轻皮肤的红斑水肿：变态反应性疾病；
2?抗5-HT五羟胺），慢反应物质以及其他炎症介质的作用: 炎、止痒止痛；
3.协同解除支气管平滑肌痉挛:平喘；
4.脂溶性强者会导致中枢抑制作用:嗜睡、镇静止痒； 5.抗胆碱作用（受体选择性差的H1-R拮抗剂）
上升眼内压，松弛平滑肌:前列腺肥大、青光眼者慎用；阿托品样反
应（头痛、口干、便秘、粘膜干燥、视力模糊、
心悸）；
抑制前庭反应:抗晕动，镇吐（苯海拉明）
适应证:
1.变态反应性疾病（H1-R阻滞剂拮抗组胺引起的血管扩张和通透性上升，减轻皮肤的红斑水肿及其抗炎作用
1 ）I、II、III 型变态反应相关性疾病:荨麻疹、血管神经性水
肿、湿疹、异位性皮炎、接触性皮炎，药疹；
2）对过敏性鼻炎，过敏性结膜炎疗效好，对于支气管哮喘疗
效差（辅助作用）；
2.瘙痒性疾病（镇静止痒）
1）神经性皮炎，痒疹，皮肤瘙痒症，虫咬皮炎，多形性红斑，
扁平苔藓，脂溢性皮炎，牛皮癣；
2）对肥大细胞增生和肝病皮肤瘙痒亦有一定疗效；
3.抗晕动：苯海拉明，茶苯海明；
不良反应
中枢神经系统抑制（几乎所有的第一代抗组胺药都有）
1.以吩噻嗪类（异丙嗪），哌嗪类，类（赛庚啶），乙醇胺类
本海拉明）为显着表现：嗜睡、疲倦、乏力、注意力、认知力下降此种反应可随用药时间的增加而耐受，但药效亦随之下降。个体的差异较大。
2.中枢兴奋作用（羟胺类：羟嗪、扑而敏为报告药物）儿童及少数成年人可有，过量/ 正常剂量下发生。表现：精神兴奋、易激动、失眠、甚至导致抽搐、癫痫；
3.胃肠反应（轻度，常见）：表现：较轻度的口苦、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘，一般可以耐受；
4.抗5-羟胺作用：刺激食欲：体重上升（长期服用赛庚啶）
5.抗胆碱作用（异丙嗪、赛庚啶、苯海拉明作用显着）
阿托品样反应：口干、心悸、视力模糊、排尿困难：青光眼、前
列腺肥大者慎用；
6.致敏作用：局部外用易发生；可导致固定型红斑、荨麻疹、麻疹/猩红热样药疹；
7.心脏毒性（敏迪、息斯敏、特非那定）
1）可导致奎尼丁样作用（尖端扭转性心动过速），与M2-R 阻
滞有关（Ach可使心律下降），使用小量阿托品，异丙肾解救; （2）阻滞K+通道：Q-T间期延长，心律失常：低钾血症，LongQ-T 心律失常患者禁止使用
8.血液系统：长期使用苯海拉明可导致粒细胞减少;赛庚啶可导致葡萄糖 6 磷酸脱氢酶缺乏性溶贫。
9.致畸作用：哌嗪类（西替利嗪）可导致动物畸胎，禁用于早孕妇女。
注意事项
1.禁用：昏迷，已服下大量中枢神经系抑制剂者，癫痫或肝功能不全患者慎用或禁用;
2.注意职业禁忌。驾驶，高空作业或其他需要高度集中注意力的工作人员慎用;
3.勿与酒精或者其他镇静药同用;通过肝药酶代谢的勿与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、西咪替丁同用;
4.异丙嗪、赛庚啶、苯海拉明具有抗胆碱作用，避免与多虑平同用;慎用于青光眼，前列腺肥大的患者;
5.可产生耐药，长期使用最好将不同种抗组胺药加以配伍;同时
使用两种或几种抗组胺药可增强效果,所选的几种药物应属于不同类别：白天宜使用无镇静作用的药物，晚饭后或睡觉前应用具有镇静安眠作用的药物。需要长时间用药者，应在见效后逐渐减量维持，或症状完全控制后再服一段时间，可减少疾病复发。
6.如常规用量无效或效果不明显时，只要无严重不良反应，也可
用较大剂量（阿司咪唑、特非那丁不应超量使用）。但小儿和老人应
注意用量。亦可选用其它类抗组胺药中的某个药物，而不应选用同一类中的药物。
7.哌嗪类可致畸；
8.在皮肤过敏试验前1?2天内避免使用，否则影响结果;
9.一般不外用（外用易致敏）。对某种抗组胺药过敏者，很可能也对该类中的他种药物发生过敏。
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