拉萨大黄提取物、其制备方法及其在制备心脑血管疾病制剂中的应用...

(19)中华人民共和国国家知识产权局

	(12)发明专利说明书
		(10)申请公布号 CN 101244129 A (43)申请公布日 2008.08.20

(21)申请号 CN200710066456.8

(22)申请日 2007.12.14

(71)申请人昆明翔昊科技有限公司

地址 650101 云南省昆明市高新技术开发区二环路625号

(72)发明人胡琳胡尚建华戴家红

(74)专利代理机构昆明今威专利代理有限公司

代理人赛晓刚

(51)Int.CI

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

拉萨大黄提取物、其制备方法及其在制备心脑血管疾病制剂中的应用

(57)摘要

本发明涉及一种拉萨大黄提取物、其制备方法及其在药物制备中的用途，所述提取物从拉萨大黄的根和/或根茎中提取，其中含有二苯乙烯类化合物去氧土大黄苷和/或虎杖苷。属中药领域。其特征在于拉萨大黄为蓼科植物Rheum lhasaense A.J.Li et P.K.Haiao，提取物是从拉萨大黄的根和/或根茎中提取，其中含有二苯乙烯类化合物去氧土大黄苷和/或虎杖苷，二苯乙烯类化合物是指其化合物结构中含有二苯乙烯结构单元的一类化合物，其化学结构通式(如图)。其中，R选自H、OH、OCH

法律状态

法律状态公告日	法律状态信息	法律状态

权利要求说明书

1、一种拉萨大黄提取物，其特征在于拉萨大黄为蓼科植物Rheum lhasaense A.J.Li etP.K.Haiao，提取物是从拉萨大黄的根和/或根茎中提取，其中含有二苯乙烯类化合物去氧土大黄苷和/或虎杖苷，二苯乙烯类化合物是指其化合物结构中含有二苯乙烯结构单元的一类化合物，其化学结构通式为：

其中，R选自H、OH、OCH<sub>3</sub>、-O-葡萄糖基、-O-取代的葡萄糖基。

2、根据权利要求1所述的拉萨大黄提取物，其特征在于拉萨大黄为野生或栽培的拉萨大黄，以重量百分比计，所述提取物中二苯乙烯类化合物总含量为50％~100％。

3、根据权利要求1或2所述的拉萨大黄提取物，其特征在于所述提取物中含有50％~85％去氧土大黄苷，5~15％虎杖苷，所述提取物中去氧土大黄苷与虎杖苷的含量比例为10∶1~5∶1。

4、权利要求3所述提取物，其特征在于，所述提取物中含有20％~45％的虎杖苷，5~15％的去氧土大黄苷，所述提取物中虎杖苷与去氧土大黄苷的含量比例为5∶1~2∶1。

5、权利要求1或2所述的拉萨大黄提取物，其特征在于，所述提取物是纯度为90％~100％的去氧土大黄苷，所述提取物是纯度为90％~100％的虎杖苷。

6、权利要求1或2所述的拉萨大黄提取物制备方法，其特征在于有效部位制备方法包括下列步骤：

(1)前处理：前处理步骤包括拉萨大黄原植物根或根茎的采集、净制和/或干燥、切碎或粉碎；

(2)提取：所述提取是采用水、含水或不含水有机溶剂作为提取溶剂对步骤(1)所述拉萨大黄根或根茎进行提取获得拉萨大黄提取液；所述有机溶剂包括含有1~4个碳原子的醇、酮、醚以及它们的混合物；

(3)后处理：后处理步骤包括回收或部分回收步骤(2)所得提取液中的有机溶剂得到提取浓缩液，所得提取浓缩液可加入或不加水，继而将提取液进行固液分离，分别收集固相和液相；固相可直接干燥或进行进一步结晶精制得到权利要求3所述拉萨大黄提取物(I)；液相经进一步吸附树脂层析纯化、分段洗脱、洗脱物浓缩析晶可得到权利要求3所述的拉萨大黄提取物(II)及权利要求4所述拉萨大黄提取物(III)；拉萨大黄提取物(I)和拉萨大黄提取物(II)可单独使用，也可以合并使用。

7、权利要求6所述的拉萨大黄提取物制备方法，其特征在于步骤(2)所述有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、正丁醇或乙醚，其步骤(2)所述提取溶剂为50~100％的乙醇或甲醇水溶液。

8、权利要求7所述的拉萨大黄提取物制备方法，其特征在于去氧土大黄苷/虎杖苷采用拉萨大黄作为原料，通过/提取纯化步骤获得，获得的去氧土大黄苷的纯度为90％~100％，获得的虎杖苷的纯度为90％~100％。

9、一种拉萨大黄提取物在制备纯品去氧土大黄苷、虎杖苷中的用途。

10、一种拉萨大黄提取物在制备预防或心脑血管疾病药物中的用途。

说明书

技术领域本发明涉及一种拉萨大黄提取物、其制备方法及其在药物制备中的用途，所述提取物从拉萨大黄的根和/或根茎中提取，其中含有二苯乙烯类化合物去氧土大黄苷和/或虎杖苷。属中药领域。

背景技术大黄是著名的传统中药，在疾病中有着广泛应用(李秀才，大黄的研究进展，中国药学杂志.1998，33(10)：581~584；许义杵，大黄的应用及其机理研究进展，中国医院药学杂志.1992，12(9)：421~422)。已知分布于中国的大黄属植物有40余种(岳仁宋，大黄的实验研究与临床应用，中西医结合杂志.1990，10(5)：310~313)；据报道，迄今从大黄中分离到不同种类化合物80余种(张广斌，林霞，大黄的化学成分及临床应用，中华临床医药.2004，5(6)：115~116)，这些化合物主要有蒽醌类化合物、二苯乙烯类(芪类)化合物、鞣质以及黄酮、酮、树脂、有机酸、植物甾醇等。

传统中医药中，大黄属植物中多以掌叶组大黄入药，判定大黄品质优劣主要是根据其泻下作用的强弱或有无；近现代研究中，多以蒽醌类化学成分作为其药学活性成分以及质量检测的指标成分。例如，《中国药典》收载的大黄品种有掌叶大黄(Rheum palmatumL.)、唐古特大

黄(Rheumtanguticum& Balf.)及药用大黄(Rheum officinale Baill.)等，这些大黄品种被称之为“正品”大黄，《中国药典》还规定，正品大黄不得检出土大黄苷(芪类成分)。

本文发布于:2024-09-20 22:51:18，感谢您对本站的认可！

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