(19)中华人民共和国国家知识产权局
| (12)发明专利说明书 | |
| (10)申请公布号 CN 1689563 A (43)申请公布日 2005.11.02 |
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(21)申请号 CN200410036628.3
(22)申请日 2004.04.23
(71)申请人 中奇制药技术(石家庄)有限公司
地址 050051 河北省石家庄中山西路276号
(72)发明人 刘振涛 张宏武 申东民 冯小龙 王荣端 孙经国
(74)专利代理机构 石家庄海天知识产权代理有限公司
代理人 田文其
(51)Int.CI
A61K31/365
A61K31/192
A61P7/02
A61P25/28
(54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及丁基苯酞类同系物在制备预防和脑缺血疾病、抗血小板聚集和抗血栓以及和预防痴呆药物中的应用，本发明丁基苯酞类同系物是指3－(3′－羟基)丁基苯酞、3－羟基－3－丁基苯酞。 | |
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法律状态
权 利 要 求 说 明 书
1、丁基苯酞类同系物在制备哺乳动物或人类因脑缺血引起的疾病之药物中的用途。 2、丁基苯酞类同系物在制备抗血小板聚集和抗血栓的药物用途。
3、丁基苯酞类同系物在制备和预防痴呆的药物用途。
4、根据权利要求1、2或3，其特征在于丁基苯酞类同系物是3-(3′-羟基)丁基苯酞。
5、根据权利要求1、2或3，其特征在于丁基苯酞类同系物是3-羟基-3-丁基苯酞。
说 明 书
技术领域
本发明涉及丁基苯酞类同系物在制备预防和脑缺血疾病、抗血小板聚集和抗血栓以及和预防痴呆药物中的应用。
背景技术
丁基苯酞又名芹菜甲素，最初发现于芹菜籽中，其药效学特点涵盖了很多方面作用：1、能改善缺血脑能量代谢；2、明显缩小大鼠局部脑缺血脑梗塞面积，改善神经功能缺失；3、改善局部脑缺血引起的脑水肿；4、对缺血区局部脑血流和软脑膜微循环有明显改善作用；5、能显著改善局部脑缺血引起的记忆障碍。而毒副作用较小。在中国专利93117148.2中，公开了芹菜甲素在制备预防和哺乳动物或人类脑缺血引起的疾病的药物中的应用。另外在中国专利98125618.X中，公开了左旋丁基苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板凝聚药物中的应用，清楚地表明本品具有调节NOS-NO-cGMP系统功能及脑缺血后神经细胞花生四烯酸代谢的作用。
王春华研究表明(王春华等：丁基苯酞在大鼠中代谢产物的研究药学学报1997，32(9)：641-
646)，丁基苯酞在体内主要转化成两种代谢产物3-(3′-羟基)丁基苯酞和3-羟基-3-丁基苯酞(如下下图)。在尿中原形与代谢产物的比值约为9∶91，脑组织中代谢产物与原型药的比值约为56∶44，但脑中的代谢产物只有MI，没有MII，目前这两种代谢物的药效学作用尚不明确，从上述两个化合物的结构看，他们均属于丁基苯酞类同系物。
3-(3′-羟基)丁基苯酞(Metabolite I、MI)
3-羟基-3-丁基苯酞(Metabolite II、MII)
发明内容
本发明的目的在于提供丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞的新用途，通过动物实验，寻它们的药理作用，为临床提供一种新的药用用途，使其在未来药物的开发中，作为一种新的活性成分应用于药物制剂中。丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞具有以下几个方面的作用：
1、明显改善大鼠因脑外伤导致脑缺血引起的神经症状；
2、改善大鼠因脑缺血引起的记忆障碍；
3、减轻大鼠脑缺血引起的脑水肿；
4、降低大鼠因脑缺血引起的脑卒中；
5、改善大鼠因脑缺血引起的能量代谢；
6、增加缺血区脑血流；
7、减小局部脑缺血大鼠脑梗塞面积并减轻神经功能缺失症状；
8、抗血小板聚集和抗血栓；
9、预防和痴呆。
发明人正是在上述动物实验基础上，完成了本发明的发明目的。
本发明涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞在制备哺乳动物或人类因脑缺血引起的疾病之药物中的用途。
本发明具体涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞在制备因脑
外伤导致脑缺血引起的神经症状的药物用途。
本发明具体涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞在制备因脑缺血引起的记忆障碍的药物用途。
本发明具体涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞在制备因脑缺血引起的脑水肿的药物用途。
本发明具体涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞在制备因脑缺血引起的脑卒中的药物用途。
本发明具体涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞在制备因脑缺血引起的能量代谢的药物用途。
本发明还涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞制备和预防大脑缺血区脑血流的药物用途。
本发明还涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞制备局部脑缺血造成的脑梗塞和神经功能缺失的药物用途。
本发明还涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞制备抗血小板聚集和抗血栓的药物用途。
本发明还涉及丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞制备和预防痴呆的药物用途。
本发明的有益效果在于明确了丁基苯酞类同系物3-(3′-羟基)丁基苯酞、3-羟基-3-丁基苯酞对脑缺血引起的疾病的作用。
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