(10)申请公布号 (43)申请公布日 2013.05.08C N 103083206 A (21)申请号 201110333657.6
(22)申请日 2011.10.28
A61K 8/97(2006.01)
A61Q 19/10(2006.01)
A61Q 19/00(2006.01)
A61Q 13/00(2006.01)
C11D 9/50(2006.01)
A01N 65/12(2009.01)A01P 17/00(2006.01)B01D 11/02(2006.01)
(71)申请人广东新南方青蒿科技有限公司
地址514300 广东省梅州市丰顺县经济技术
开发区工业园
申请人广州中医药大学
(72)发明人王振华 宋健平 王新华 李其凤
(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专
利商标事务所 11038
代理人程泳
(54)发明名称
(57)摘要
青蒿提取物、其制备方法及用途。具体地，所述青
蒿提取物的制备方法包括使用超临界CO 2萃取的
步骤，其中，所用夹带剂为薄荷油。本发明还涉及
蚊剂，薄荷油作为超临界CO 2萃取制备青蒿提取物
中的夹带剂的用途，以及一种驱蚊方法。本发明的
青蒿提取物能够用于制备驱蚊日化产品或驱蚊剂
并且具有良好的驱蚊效果；此外，本发明的青蒿
提取物粘度低，不容易粘在设备管道中，提取效率
高。本发明的驱蚊日化产品或驱蚊剂驱蚊效果良
好，驱蚊时间长，并且安全无毒。(51)Int.Cl.权利要求书2页 说明书8页
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书2页 说明书8页(10)申请公布号CN 103083206 A
*CN103083206A*
1.一种青蒿提取物的制备方法，包括使用超临界CO
2
萃取的步骤，其中，所用夹带剂为薄荷油。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述薄荷油的用量为青蒿重量的0.1％-30％、0.2％-20％、0.5％-10、或1％-5％。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于如下的(1)-(6)项中的任一项或多项：
(1)萃取压力为15-35MPa；
(2)萃取温度为40℃-70℃；
(3)萃取时间为1-5小时；
(4)解析压力为5-10MPa；
(5)解析温度为40℃-70℃。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其中，所用青蒿是经过粉碎的。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其中，青蒿粉碎后的平均粒径为10-80目、24-65目、或24-50目。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的制备方法制得的青蒿提取物。
7.一种组合物，其包含权利要求6所述的青蒿提取物；可选地，所述组合物还包含药学上或者生理学上可接受的载体或辅料。
8.包含权利要求6所述的青蒿提取物的驱蚊日化产品或驱蚊剂，例如沐浴液、爽肤水、洗手液、香皂、香水、或驱蚊水。
9.根据权利要求8所述的驱蚊日化产品或驱蚊剂，其中，所述青蒿提取物的含量为0.1％-10％(w/w)。
10.根据权利要求8或9所述的驱蚊日化产品或驱蚊剂，其组分及按照重量百分比计的含量如下：
主表面活性剂10％-20％辅表面活性剂0％-8％，增泡剂2％-5％，pH调节剂酌量，粘度调节剂0％-0.5％，
珠光剂0％-2％，稳定剂0.05％-1％，香精0-2％，加水至100％。
11.根据权利要求10所述的驱蚊日化产品或驱蚊剂，其中，
所述主表面活性剂选自：脂肪醇硫酸酯钠、脂肪醇硫酸酯铵、脂肪醇硫酸酯三乙醇胺、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸酯钠、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸酯镁、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸酯三乙醇胺、磺基琥珀酸酯钠、磺基琥珀酸酯铵、磺基琥珀酸酯三乙醇胺、肌氨酸酯钠、肌氨酸酯铵、肌氨酸酯三乙醇胺、N-酰基牛磺酸、羟乙基磺酸钠、羟乙基磺酸铵、和羟乙基磺酸三乙醇胺；
所述辅表面活性剂选自：甜菜碱、椰油两性丙酸钠、和葡萄糖苷衍生物；
所述增泡剂选自：烷基醇酰胺；
所述pH调节剂选自：柠檬酸；
所述粘度调节剂选自：PEG-6000双硬脂酸酯、PEG-50聚丙二醇油酸酯、聚丙烯酸树脂、纤维素醚、烷基醇酰胺、和汉生胶；
所述珠光剂选自：乙二醇单硬脂酸酯、乙二醇双硬脂酸酯、和T
i O
2
覆盖云母颜料；
所述稳定剂选自：尼泊金酯类、咪唑烷基脲、脱氢醋酸、和山梨酸；所述香精选自：柠檬香精、薄荷香精、橘子香精、和草莓香精。
12.根据权利要求11所述的驱蚊日化产品或驱蚊剂，其特征在于如下的(1)-(4)项中任一项或多项：
(1)所述主表面活性剂为十二醇聚氧乙烯醚硫酸铵和脂肪醇聚氧乙烯醚磺基琥珀酸单酯二钠；
(2)所述辅表面活性剂为椰油酰胺丙基甜菜碱；
(3)所述增泡剂兼粘度调节剂为椰油脂肪酸二乙醇酰胺；
(4)所述pH调节剂为柠檬酸。
13.权利要求1至5中任一项所述的青蒿提取物在制备驱蚊日化产品或驱蚊剂中的用途。
萃取制备青蒿提取物中的夹带剂的用途。
14.薄荷油作为超临界CO
2
15.一种驱蚊或者预防蚊子叮咬的方法，包括使用有效量的权利要求1至5中任一项所述的青蒿提取物、权利要求7所述的组合物、或者权利要求8至12中任一项所述的驱蚊日化产品或驱蚊剂的步骤。
一种青蒿提取物、其制备方法及用途
技术领域
[0001] 本发明属于化学和日化产品领域，涉及一种青蒿提取物、其制备方法及用途。本发明还涉及含有该青蒿提取物的组合物、驱蚊日化产品和驱蚊剂，薄荷油作为超临界CO
2
萃取制备青蒿提取物中的夹带剂的用途，以及一种驱蚊方法。
背景技术
[0002] 目前国内外广泛使用的驱蚊剂有花露水、风油精、蚊香等，尽管它们有不错的驱蚊效果，但其中的大部分产品的有效成分是人工化学合成的，往往含有苯等有害物质，如果长期吸入会对人体造成伤害。
[0003] 目前驱蚊产品的有效成分大多属于农药类，目前部分驱蚊产品都对其所含有效成分及含量进行明确的标注，如一些蚊香液中会标注“四氟甲醚菊酯含量：0.62％”等字样，而多数蚊香也标识有“微毒”字样。
[0004] 大多数蚊香的有效成分(0.2％-0.4％)是除虫菊脂杀虫剂。蚊香燃烧的烟里含有超细微粒(直径小于2.5微米的颗粒物质)可以进到并留在肺里，因此，短期内可能引发哮喘，长期则可能引发癌症；多环芳香烃(PAHs)，它们是蚊香基底材料不完全燃烧的产物，属可能致癌物。
[0005] 我国民间虽历来有用植物驱蚊的传统，但多数采用植物烟熏的方法，该方法受原材料来源地限制，且易引燃家中物什，存在不安全隐患，且烟熏后房间里还长留有一股不愉快的烟味。
[0006] 因此，亟需一种安全无毒的驱蚊产品。
[0007] 超临界流体萃取是近代化工分离中出现的新技术，简称SFE。在较低温度下，不断增加气体的压力时，气体会转化成液体，当温度增高时，液体的体积增大，对于某一特定的物质而言，总存在一个临界温度(Tc)和临界压力(Pc)，高于临界温度和临界压力后，物质不会成为液体或气体，这一点就是临界点。在临界点以上的范围内，物质状态处于气体和液体之间，这个范围之内的流体成为超临界流体(SF)。超临界流体具有类似气体的较强穿透力和类似于液体的较大密度和溶解度，具有良好的溶剂特性，可作为溶剂进行萃取、分离单体。
[0008] SFE将传统的蒸馏和有机溶剂萃取结合一体，利用超临界CO2优良的溶剂力，将基
质与萃取物有效分离、提取和纯化。SFE使用超临界CO
2对物料进行萃取。CO
2
是安全、无毒、
廉价的液体，超临界CO
2
具有类似气体的扩散系数、液体的溶解力，表面张力为零，能迅速渗透进固体物质之中，提取其精华，具有高效、不易氧化、纯天然、无化学污染等特点。[0009] 在使用单一气体时，溶解度或选择性往往受到一定的限制，这时可选用与被萃取物亲和强的组分加入超临界流体，以提高其对被萃取组分的选择性和溶解性，这类物质称为夹带剂。夹带剂作用的原理是夹带剂可从两方面影响溶质在超临界流体中的溶解度和选择性，即溶剂流体的密度和溶质与夹带剂分子间的相互作用。
[0010] 通常夹带剂在使用中用量较少，对溶剂流体的密度影响不大，甚至还会降低超临
界流体的密度，而影响溶解度和的决定因素就是夹带剂与溶质分子间的范德华力或夹带剂与溶质有特定的分子间作选择性用，如氢键、弱络合及其他各种作用力。另外在溶剂的临界点附近，溶质溶解度对温度、压力的变化最为敏感，加入夹带剂后，能使混合溶剂的临界点相应改变，更接近萃取温度。增强溶质溶解度对温度压力的敏感程度，使被分离组分通过温度、压力从循环气体中分离出来，以避免气体再次压缩的高能耗，夹带剂不仅可以增加溶质在超临界流体中的溶解度和选择性，同时还可以作为助表面活性剂有利于超临界流体微乳液的形成。
[0011] 目前已经有关于利用SFE提取青蒿素的报道，其主要探讨了压力，时间、CO2流量等
流体提取工因素对产品收率的影响(葛发欢，张镜澄，陈列，黄花蒿中青蒿素的超临界CO
2
艺研究.中国医药工业杂志，2000，31(6)：250-253；李舒养，吴祖祥，黄剑等，黄花蒿素生产工艺的研究[J].中草药通讯，1979，(12)：11-15。)。
[0012] 尽管如此，尚需要新的青蒿提取物，其在本身无毒的同时，能够有效驱蚊，并且提取效率较高。
发明内容
[0013] 本发明人经过深入的研究和创造性的劳动，得到了一种青蒿提取物的制备方法。并且本发明人惊奇地发现，该方法制得的青蒿提取物能够用于制备驱蚊日化产品或驱蚊剂并且具有良好的驱蚊效果；此外，本发明人还发现，本发明的青蒿提取物粘度低，不容易粘在设备管道中，提取效率高。由此提供了下述发明：
[0014] 本发明的一个方面涉及一种青蒿提取物的制备方法，包括使用超临界CO2萃取的步骤，其中，所用夹带剂为薄荷油。具体地，所述制备方法为超临界CO
萃取。
2
[0015] 根据本发明任一项所述的制备方法，其中，所述薄荷油的用量为青蒿重量的0.1％-30％；优选地，为0.2％-20％；更优选地，为0.5％-10％；进一步优选地，为1％-5％，例如1％、1.5％、2％、2.5％、3％、3.5％、4％、4.5％、或5％。
[0016] 根据本发明任一项所述的制备方法，其特征在于如下的(1)-(6)项中的任一项或多项：
[0017] (1)萃取压力为15-35MPa；优选地，为18-35MPa；更优选地，为22-35MPa；进一步优选地，为28-32MPa；
[0018] (2)萃取温度为40℃-70℃；优选地，为45-69℃；更优选地，为50-68℃；进一步优选地，为55-65℃；
[0019] (3)萃取时间为1-5小时；优选地，为1-4小时；更优选地，为1.5-3.5小时；进一步优选地，为2-3小时；
[0020] (4)解析压力为5-10MPa；优选地，为6-10MPa；更优选地，为6.5-9.5MPa；进一步优选地，为7-9MPa；
[0021] (5)解析温度为40℃-70℃；优选地，为50-70℃；更优选地，为60-70℃；进一步优选地，为60-68℃。
[0022] 根据本发明任一项所述的制备方法，其中，所用青蒿是经过粉碎的。
[0023] 根据本发明任一项所述的制备方法，其中，青蒿粉碎后的平均粒径为10-80目，优选为24-65目；更优选为24-50目。
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