一种高收率马来酸阿法替尼的制备方法

(19)中华人民共和国国家知识产权局

	(12)发明专利说明书
		(10)申请公布号 CN 114315808 A (43)申请公布日 2022.04.12

(21)申请号 CN202011077186.2

(22)申请日 2020.10.10

(71)申请人西安新通药物研究有限公司

地址 710077 陕西省西安市高新区锦业路69号C区12号

(72)发明人吴小翠郭维博侯晓辉温秀红郭芳

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

C07D405/12(20060101)

C07C51/41(20060101)

C07C57/145(20060101)

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种高收率马来酸阿法替尼的制备方法

(57)摘要

本发明公开了一种高收率马来酸阿法替尼的制备方法，本发明公开的制备方法是通过以下步骤实现的：采用N‑4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺作为起始物料，经过两步合成，两步精制和成盐最终合成得到符合药物质量要求的马来酸阿法替尼原料药。该路线反应简单，不涉及危险品，条件温和，易于控制，每步收率均较高，提纯方法不涉及用到柱层析这类工业上不好操作的方法，且工艺稳定，原料易得，适合工业生产。

法律状态

法律状态公告日	法律状态信息	法律状态
2022-04-12	公开	发明专利申请公布
2023-04-04	著录事项变更IPC(主分类):C07D 405/12专利申请号:2020110771862变更事项:申请人变更前:西安新通药物研究有限公司变更后:西安新通药物研究股份有限公司变更事项:地址变更前:710077 陕西省西安市高新区锦业路69号C区12号变更后:710077 陕西省西安市高新区锦业路69号C区12号	著录事项变更
2023-05-09	实质审查的生效IPC(主分类):C07D 405/12专利申请号:2020110771862申请日:20201010	实质审查的生效