[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1590383A [43]公开日2005年3月9日
[21]申请号03156388.0[22]申请日2003.09.05
[21]申请号03156388.0
[71]申请人天津药物研究院
地址300193天津市南开区鞍山西道308号
[72]发明人潘勤 侯文彬 刘鹏 汤立达 于冰 夏广
萍 [74]专利代理机构北京北新智诚知识产权代理有限公司代理人张爱[51]Int.CI 7C07D 307/84C07D 307/79A61K 31/343
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A61P 9/10
权利要求书 2 页 说明书 8 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明公开了一种丹参提取物及其制剂的制备
方法，尤指丹参总酚酸或其可接受的盐的提取物及
其制剂的制备方法，属于中药现代化领域。该方法
包括下列步骤：1)提取：以丹参为原料，用水、低
级醇、或含水低级醇提取，过滤，得到提取液；2)
浓缩：提取液在低温下减压浓缩，蒸去低级醇；3)
调pH值：浓缩液用无机酸调节至酸性，过滤；4)萃
取：滤液用极性溶剂或混合极性溶剂处理使其形成
水层和有机溶剂层；5)干燥：分取有机溶剂层，浓
缩，干燥，即得丹参总酚酸。本发明的优点是：该
方法简便、环保、工艺过程简单，不需特殊设备，
安全，易于操作和进行质量控制，成本低廉，所得
丹参总酚酸或丹参总酚酸盐含量高，性能稳定，适
合大规模工业化生产。
03156388.0权 利 要 求 书第1/2页 1.一种丹参提取物的制备方法，包括下列步骤：
1)提取：以丹参为原料，用水、低级醇、或含水低级醇提取，过滤，得到提取液；
2)浓缩：提取液在低温下减压浓缩，蒸去低级醇；
3)调pH值：浓缩液用无机酸调节至酸性，过滤；
4)萃取：滤液用极性溶剂或混合极性溶剂处理使其形成水层和有机溶剂层；
5)干燥：分取有机溶剂层，浓缩，干燥，即得丹参总酚酸。
2.根据权利要求1所述的丹参提取物的制备方法，其特征在于：所述的制备方法还包括步骤6)将得到的丹参总酚酸溶解，以无机碱或有机碱中和，既得丹参总酚酸可接受的盐。 3.根据权利要求1所述的丹参提取物的制备方法，其特征在于：所述提取用的含水低级醇的碳数为C1-C5，浓度为X，0％＜X≤95％。
4.根据权利要求3所述的丹参提取物的制备方法，其特征在于：所述含水低级醇优选为乙醇，浓度为X，30％≤X≤50％。
5.根据权利要求1所述的丹参提取物的制备方法，其特征在于：所述的浓缩液用无机酸调节至酸性是指调节pH值为0-4。
6.根据权利要求5所述的丹参提取物的制备方法，其特征在于：所述的pH 值为2-3。
7.根据权利要求1所述的丹参提取物的制备方法，其特征在于：所述的提取方法选自煎煮、回流、浸渍和渗漉中的一种。
8.根据权利要求7所述的丹参提取物的制备方法，其特征在于：所述的提取方法为浸渍或渗漉。
9.根据权利要求1所述的丹参提取物的制备方法，其特征在于：所述的萃取用极性溶剂或混合极性溶剂为醋酸乙酯、正丁醇或丁酮，或这些极性溶剂与甲
03156388.0权 利 要 求 书 第2/2页
醇、乙醇或丙酮组成的混合极性溶剂。
10.一种丹参提取物，其特征在于：该提取物是采用权利要求1或2所述方法制备得到的丹参总酚酸或丹参总酚酸盐。
11.一种丹参提取物制剂，其特征在于：该制剂以权利要求10所述的丹参提取物作为主要活性成分，并加入药剂学可接受的辅料，制成药剂学可接受的剂型。
12.根据权利要求11所述的丹参提取物制剂，其特征在于：所述辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的一种或几种。
13.根据权利要求11所述的丹参提取物制剂，其特征在于：所述的药剂学可接受的剂型为口服剂或注射剂。
14.根据权利要求13所述的丹参提取物制剂，其特征在于：所述的口服剂或注射剂为片剂、丸剂、胶囊、滴丸、粉针水针或输液。
15.一种丹参提取物的应用，其特征在于：将权利要求10所述丹参提取物用于制备心脑血管疾病的药物。
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一种丹参提取物及其制剂的制备方法
技术领域
本发明涉及一种丹参提取物及其制剂的制备方法，尤指丹参总酚酸或其可接受的盐的提取物及其制剂的制备方法，属于中药现代化领域。
背景技术
丹参为唇形科鼠尾草属多年生草本植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge的干燥根及根茎。始载于《神农本草经》，列为上品。历代本草均有收载，功能去瘀止痛、活血通经、清心除烦。是中医临床常用药。
丹参的化学成分主要可分为水溶性成分和脂溶性成分两大部分。20世纪早期的研究主要集中在脂溶性成分方面，经过几十年的努力，取得了巨大的成就。获得了以丹参酮、隐丹参酮为代表的一系列化合物。但是，中医的传统用药方法是用其水煎剂，临床应用最广的丹参制剂是其注射剂，即丹参的水溶性部分。提示丹参的有效成分以水溶性成分为主。自20世纪80年代，我国药物研究人员对丹参的水溶性成分进行了研究。分离得到了丹酚酸A，B，C，D，E，F，G，H，I，J，迷迭香酸，紫草酸，异丹酚酸C，迷迭香酸的葡萄糖甙等酚酸类化合物。药理实验结果说明丹参总酚酸具有对心脏、对脑损伤的保护作用，抗血栓、延缓白内障形成的作用，对肝肾的保护作用，抑制爱滋病毒作用，改善血液循环作用，抗氧化损伤作用和增强学习记忆作用等。其中丹参酚酸A和B的活性最强。 由于丹参酚酸类化合物不稳定，在制备和储存过程中易分解变质，而原儿茶醛及丹参素较易分离和合成获得。因此现有的丹参制剂所含成分主要为活性较弱的丹参素和原儿茶醛，而具有很强活性的酚酸类物质则含量极少，这使药理活性大打折扣。 目前，丹参酚酸类化合物的提取方法多为用水提取后，经过树脂柱。1989年，T a k a s h i T a n a k a等报道的丹参多酚酸盐的提取方法是：丹参用热水提取，减压浓
03156388.0说 明 书 第2/8页缩后通过以苯乙烯为骨架材料的大孔树脂M C I-C H P-20P，用水洗后，再用50％甲醇洗脱，得到主要含丹酚酸B镁盐的丹参多酚酸盐。其后，K o j i H a s e等，徐亚明等(中国专利C N 1247855A，2000年公开)，黎莲娘等(中国专利C N 1384090A，2002年12月公开)先后采用同样的方法从丹参中提取得到酚酸类化合物。以上方法，采用大孔树脂作为主要的分离手段，首先难以确定苯乙烯等有机高分子材料的残留以及其对所得酚酸化合物的影响情况，其次，采用该方法所得到的丹参酚酸类化合物的含量较低。专利C N 1384090A公开的制备方法，在水提取液过大孔树脂柱前进行了醇沉处理。这一步骤虽然去除了杂质，但也使得酚酸类化合物有了较大的损失。
发明内容
本发明的目的是提供一种丹参提取物的制备方法，即丹参总酚酸或其可接受的盐的制备方法。
本发明的另一个目的是提供以上述方法得到的丹参提取物，即丹参总酚酸和其可接受的盐。
本发明的再一个目的是提供以丹参提取物即以丹参总酚酸或其可接受的盐为有效成分的制剂。
本发明的最后一个目的是提供丹参提取物的应用。
为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：
一种丹参提取物的制备方法，包括下列步骤：
1)提取：以丹参为原料，用水、低级醇、或含水低级醇提取，过滤，得到提取液；
2)浓缩：提取液在低温下减压浓缩，蒸去低级醇；
3)调pH值：浓缩液用无机酸调节至酸性，过滤；
4)萃取：滤液用极性溶剂或混合极性溶剂处理使其形成水层和有机溶剂层；
5)干燥：分取有机溶剂层，浓缩，干燥，即得丹参总酚酸。
所述的制备方法还包括步骤6)将得到的丹参总酚酸溶解，以无机碱或有机碱中和，既得丹参总酚酸可接受的盐。
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