药品名称：
【通用名称】 注射用福沙匹坦双葡甲胺
【商标名称】 坦能
【英文名称】 Fosaprepitant Dimeglumine for Injection
【汉语拼音】 Zhu She Yong Fu Sha Pi Tan Shuang Pu Jia An
成份：
本品主要成份为福沙匹坦双葡甲胺。
化学名称：1-脱氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]磷酸盐(2:1)
化学结构式：
分子式：C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5)
分子量：1004.83
辅料：乳糖、聚山梨酯80、依地酸二钠、氢氧化钠、盐酸。
性状：
本品为白或类白块状物或粉末。
作用类别：
神经激肽-1（NK-1）类药物
适应症：
与其他止吐药物联合给药，适用于成年患者预防高度致吐化疗药物（HEC）初次和重复过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。 规格：
150mg(按C23H22F7N4O6P计)
用法用量：
预防成人HEC 引起的恶心和呕吐
在预防因HEC 所致的恶心和呕吐时，本品、地塞米松和5-HT3 拮抗剂的推荐剂量如表1 所示。本品输注时间20-30 分钟，于第一天化疗开始前30 分钟完成静脉输注给药。
表1 预防HEC 引起恶心呕吐的推荐给药剂量
* 地塞米松应在第1 天化疗开始前30 分钟服用，第2~4 天每日早晨给药，第3 和4 天晚上也服用地塞米松。地塞米松的剂量已考虑了活性物质的相互作用。
药物配置
表2 注射用福沙匹坦双葡甲胺的配置说明
注意：注射用福沙匹坦不应与尚未确定物理和化学相容性 的溶液进行混合或重溶。福沙匹坦不应与任何含有二价阳离子 （如Ca2+, Mg2+）的溶液配伍，包括乳酸林格氏溶液 （Lactated Ringer's Solution）和哈特曼氏溶液（Hartmann's Solution)。
贮存：
经溶解而配制的最终药物溶液可在室温条件下放置24小时 （≤25°C）。
特殊患者人
肝功能不全
轻、中度肝功能不全（Child-Pugh分级评分5-9分）的患者 不需要调整本品的给药剂量。目前尚没有重度肝功能不全 ｛Child-Pugh分级评分＞9分｝的患者使用本品的临床研究资料。
肾功能不全
肾功能不全的患者和进行血液透析的终末期肾病患者均不 需要调整本品的给药剂量。
儿童
尚未确立本品在儿童患者中的安全性及有效性。
老年人｛＞65岁）
老年人无需调整剂量。
不良反应：
1.临床研究经验
由于临床试验是在广泛不同条件下进行的，在临床试验中观 察到的某种药物不良反应发生率不能直接与其它药物的不良反应 发生耗比，而且可能无法反临床实践中的发生率。
预防成人高度致吐化疗药物（HEC）引起恶心和呕吐的研究中的不良反应
在一项预防高度致吐化疗药物（HEC）引起恶心和呕吐、 采用阳性对照的临床研究中,1143例接受HEC的患者给予 150 mg注射用福沙匹坦1天，1169例接受HEC的患者 给予阿瑞匹坦接受3天，用以评估两者的安全性。安全性 特征与阿瑞匹坦HEC研究中的相似。然而，福沙匹坦组注 射部位反应的发生率（3.0%）高于阿瑞匹坦组（0.5%）。
在 HEC硏究中报道其他注射部位反应如下：注射部位红斑（0.5% vs. 0.1%,福沙匹坦：阿瑞匹坦），注射部位瘙痒（0.3% vs. 0.0%）和注射部位硬结（0.2% VS. 0.1%）。
预防成人中度致吐化疗药物（MEC）引起恶心和呕吐的研究中的不良反应
一项在接受MEC患者中开展的阳性对照临床研究中， 504例患者单次给予注射用福沙匹坦联合昂丹司琼和地塞米松 （福沙匹坦方案）对比497例患者接受昂丹司琼和地 塞米松｛标彎疗），用以评估本品的安全性。最常见的 不良反应如表3所示。
福沙匹坦组患者中报道的注射部位反应发生率为 2.2%,标准组为0.6%o注射部位反应包括注射部位疼痛 （福沙匹坦组vs.标准组为1,2%vs,0,4%）、注射部位 刺激（0.2%vs.0.0%）、血管穿刺部位疼痛（0.2%vs.0.0%）和 注射部位血栓性静脉炎（0.6%vs.0.0%）。
2.上市后经验
阿瑞匹坦和福沙匹坦国外上市后，报告了以下不良反应。 由于这些反应由是一些数量不确定的人中自发报告的，所以 通常并不能准确评估这些不良反应的发生率或确立与药物暴露 之间的因果关系。
皮肤及皮下组织病症：瘙痒，皮疹，苜麻疹，史蒂文斯-约 翰逊综合症（Stevens-Johnson） /中毒性表皮坏死松解症 （Toxic Epidermal Necrolysis）。
免疫系统紊乱：包括过敏反应在内的超敏反应（参见【禁 忌】）。
神经系统异常：本品与异环磷酰胺合用后有报告出现异环 磷酰胺诱导的神经毒性事件。
禁忌：
以下患者禁用本品：
1.对本品中任何成份超敏者。已报告的超敏反应包括过 敏，潮红，红斑和呼吸困难（参见【不良反应】）。
2.正在服用匹莫齐特、特非那定、阿司咪睦和西沙比利的 患者。
注意事项：
1.具有临床意义的CYP3A4药物相互作用
福沙匹坦为阿瑞匹坦的前药，是一种弱CYP3A4抑制剂；阿 瑞匹坦为一种CYP3A4底物、抑制剂和诱导剂。
•当福沙匹坦与主要通过CYP3A4代谢和范围较窄的活 性物质同时给药时需谨慎，如环抱菌素，他克莫司，西罗莫司， 依维莫司，阿，麦角生物碱衍生物，和奎尼丁。此 外，与伊立替康同时给药要特别小心，可能导致毒性增加。
•福沙匹坦不得与匹莫齐特联用，因可能引起匹莫齐特血 药浓度显著升高，并潜在导致QT周
期延长｛—种已知的匹莫齐 特的不良反应）（参见【禁忌】）。
•当福沙匹坦与CYP3A4强或中等抑制剂（如酮康瞠，地尔 硫卓）联用时，可能导致阿瑞匹坦血药浓度升高，增加福沙匹 坦相关不良反应的风险。
-当福沙匹坦与CYP3A4强诱导剂（如利福平）联用时，可 能导致阿瑞匹坦血药浓度降低，影响福沙匹坦的疗效。
本品与其它药物之间可能出现的显著药物相互作用参见 【药物相互作用】部分。表4和表5列出了常用药物的潜在相互 作用。
2.超敏反应
严重的超敏反应，包括：全身性过敏反应、过敏性休克， 在注射本品期间或者注射后迅速出现。已报道的症状包括潮 红、红斑、呼吸困难、低血压和晕厥等。
输注期间及输注后需对患者进行监护。如发生超敏反应, 应停止输注并采取适当的措施。既往使用出现超敏反应的 患者不建议再次使用。
3.注射部位反应
有报道本品使用过程中可能出现注射部位反应（ISRs）, 严重的ISRs主要包括与发泡性化疗药（繭环类药物）同时用 药、尤其是伴有外渗时发生血栓性静脉炎和血管炎。有报道与 发泡物联用可能导致坏死。大多数注射部位反应在第1、 第2或第3次暴露于单剂量福沙匹坦时出现，部分患者的不良反 应会持续两周或更长时间。对严重注射部位反应的包括药 物，部分患者需要手术或者干预。
避免将福沙匹坦注入小静脉或者使用蝴蝶导管注射本品。 如果注射过程中出现严重的注射部位反应，应停止注射并采取 适当的措施。
4.与华法令同时使用降低临床凝血酸原时间国际标准化比 率（INR）
福沙匹坦与华法林（CYP2C9的底物｝同时用药可能引起 临床凝血酶原时间国际标准化比率（INR）明显降低。长期接受华法 林的患者，每个化疗周期中启用福沙匹坦时需迸行2周的INR 值密切监测，特别是在第7~10天（参见［药物相互作用】）。
5.降低激素类效果的风险
当激素类与福沙匹坦同时使用时，在用药期间及最 后一次用药后28天内其效果会下降。在福沙匹坦洽疗期间及最 后一次用药后1个月内需使用替代或备用的避孕方法（参见 【药物相互作用】）。
6.对驾驶以及操作机器的影响
本品可能对驾驶以及操作机器有轻微的影响。在本品给药 后可能会出现头晕和疲劳。
孕妇及哺乳期妇女用药：
妊娠
对于福沙匹坦和阿瑞匹坦，尚无在孕期暴露的临床数据。尚不完全清楚福沙匹坦和阿瑞匹坦潜在的生殖毒性，因为本品 在动物研究中的暴露水平未能达到高于入体剂量的暴露水平。这些研究没有显示对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发 育有直接或间接的不良影响（参见【药理毒理】）。尚不清楚神经激肽调节的改变是否对生育有影响。在妊娠期间不能使用本品，除非有明确的必要性。
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