[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1729998A [43]公开日2006年2月8日
[21]申请号200510036383.9[22]申请日2005.08.03
[21]申请号200510036383.9
[71]申请人叶耀良
地址516100广东省惠州市博罗县罗阳镇观园区
桥东三路36号
[72]发明人叶耀良 廖志钟 [51]Int.CI.A61K 35/56 (2006.01)A61K 9/02 (2006.01)A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)
A61K 9/46 (2006.01)A61K 9/48 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)
权利要求书 4 页 说明书 14 页
[54]发明名称
[57]摘要
口崩片、或微丸、或栓剂等制剂的方法。本发明的
制剂中还可以含有薏苡仁油性提取物，其中干蟾皮
提取物与薏苡仁油性提取物按重量份之比1∶0.05
～30组成。
200510036383.9权 利 要 求 书第1/4页
1、一种癌症的华蟾素制剂，其特征在于：它是主要由干蟾皮提取物与药学上所称的辅料或基质制成的滴丸、或软胶囊、或分散片、或口崩片、或泡腾片、或微丸、或栓剂。
2、根据权利要求1一种癌症的华蟾素制剂，其特征在于：其制成软胶囊、或分散片或滴丸、或口崩片、或泡腾片、或微丸等固体口服制剂时，每次服用量相当于干蟾皮0.5g-20g，最佳为5g。
3、根据权利要求1一种癌症的华蟾素制剂，其特征在于：组份重量配比优选为：干蟾皮100g～10000g与药学上所称的辅料或基质制成软胶囊、或分散片或滴丸、或口崩片、或泡腾片、或微丸等，制成为500、或1000个制剂单位，或制成栓剂250枚；或最佳优选为：干蟾皮2000g与药学上所称的辅料或基质制成软胶囊、或分散片或滴丸、或口崩片、或泡腾片、或微丸等，制成500、或1000个制剂单位，或制成栓剂250枚。
4、根据权利要求1一种癌症的华蟾素制剂软胶囊的制备方法，其特征在于：
①干蟾皮药材提取：取干蟾皮，洗净，加水煎煮1～3次，每次20～60分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.0～1.4(50-80℃)，冷却至30～50℃，加乙醇使含醇量达50～85％，搅匀，静置12-48小
时，取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达65～85％，搅匀，静置24～72小时，滤过，回收乙醇至无醇味，并浓缩成稠膏，即为制备软胶囊的干蟾皮药材提取物；
②调制囊液：取上述干蟾皮药材提取物，加入分散介质、防腐剂、助悬剂、乳化剂等的一种或两种以上，搅拌均匀，研磨均质，即得软胶囊囊液； ③取明胶、水混合，于水浴加热下溶解，加入甘油等附加剂，搅拌均匀，脱气后，保温静置，制成囊材；
④制成软胶囊：用制备软胶囊设备将囊液包封于甘油、明胶、水等组成的囊材中。
5、根据权利要求4一种癌症的华蟾素制剂软胶囊，其特征在于： 制成软胶囊的辅料用量为：权利要求2所述的干蟾皮药材提取物10～40g，与分散介质15～180g、助悬剂0～24g、防腐剂0～4.5g，调制成囊液制成软胶囊。
6、根据权利要求1所述的一种癌症的华蟾素制剂分散片，其特征在于该分散片制备方法为：
取干蟾皮，洗净，加水煎煮1-3次，每次20～60分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.0～1.4(50～80℃)，冷却至30～50℃，加乙醇使含醇量达50～85％，搅匀，静置12～48小时，取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇
量达65～85％，搅匀，静置24～72小时，滤过，回收乙醇至无醇味，并浓缩成稠膏，或经干燥，即为制
备分散片的药材提取物；加入崩解剂等辅料制成片剂，即得分散片，或经包衣制成包衣分散片；取该片2片，置100ml水中振摇，在20℃±1℃水中，3分钟内应全部崩解并通过2号筛。
7、根据权利要求6中所述的一种癌症的华蟾素制剂分散片，其特征在于： 其辅料可优选为：权利要求5所述的干蟾皮提取物10～40g，与填充剂2～120g、崩解剂2～35g、润滑剂0～15g配比；
其分散片中的崩解剂为：交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠等的一种或几种。
8、根据权利要求1所述的一种癌症的华蟾素制剂滴丸，其特征在于： 取干蟾皮，洗净，加水煎煮1-3次，每次20-60分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.0～1.4(50-80℃)，冷却至30-50℃，加乙醇使含醇量达50-85％，搅匀，静置12-48小时，取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达65-85％，搅匀，静置24-72小时，滤过，回收乙醇至无醇味，并浓缩成稠膏，或经干燥，即为制备滴丸的药材提取物；
取滴丸基质加热融化，与上述提取物混合均匀，滴入冷却剂，制成滴丸。
9、根据权利要求8中所述的一种癌症的华蟾素制剂滴丸，其特征在于： 其滴丸中的基质是聚乙二醇6000，还可以是：分子量由2000～12000的聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸、硬脂酸钠或甘油明胶、泊
洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、虫腊等的一种或两种以上，或最佳为聚乙二醇6000∶硬脂酸∶泊洛沙姆(11∶1∶0.5)的混合物；
其滴丸制备中的冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡或茶油或菜油等的一种或两种以上。
10、根据权利要求1一种癌症的华蟾素制剂口崩片，其特征在于： 取干蟾皮，洗净，加水煎煮1-3次，每次20-60分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.0～1.4(50-80℃)，冷却至30-50℃，加乙醇使含醇量达50-85％，搅匀，静置12～48小时，取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达65-85％，搅匀，静置24～72小时，滤过，回收乙醇至无醇味，并浓缩成稠膏，或经干燥，即为制备口崩片的药材提取物；加入填充剂、崩解剂、助流剂、矫味剂等的一种或两种以上辅料，压制成片，或再包衣制成包衣片即得。
11、根据权利要求10一种癌症的华蟾素制剂口崩片，其特征在于：
其辅料用量配比为：权利要求10所述的干蟾皮提取物10～40g，填充剂3～130g、崩解剂3～45g、矫味剂0～25g、润滑剂0.01～20g；
所述的崩解剂为：交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠等的一种或几种；
所述润滑剂为：微粉硅胶，或硬脂酸镁等的一种或几种；
所述矫味剂可选择：阿巴司甜、甜菊甙、蔗糖、麦芽糖醇、柠檬酸等食用或药用矫味剂；优选是用甜菊甙与柠檬酸重量比1∶1.5。
12、根据权利要求1一种癌症的华蟾素制剂泡腾片，其特征在于： 取干蟾皮，洗净，加水煎煮1-3次，每次20-60分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.0～1.4(50-80℃)，冷却至30-50℃，加乙醇使含醇量达50-85％，搅匀，静置12-48小时，取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达65-85％，搅匀，静置24-72小时，滤过，回收乙醇至无醇味，并浓缩成稠膏，或经干燥，即为制备泡腾片的药材提取物；加入泡腾酸碱对、填充剂、崩解剂、助流剂、矫味剂等的一种或两种以上辅料，压制成片即得，或再包衣制成包衣片。
13、根据权利要求12一种癌症的华蟾素制剂泡腾片，其特征在于： 其辅料用量配比为：权利要求12所述的药材提取物10～40g，填充剂2～140g、崩解剂1～55g、矫味剂0～25g、泡腾酸碱对0.5～35g、润滑剂0～20g； 泡腾酸碱对为遇水能产生气体的酸和碱两种物质组成，如碳酸氢钠与等当量的柠檬酸或酒石酸等；
填充剂为乳糖，或淀粉，或预胶化淀粉，或微晶纤维素等的一种或两种以上，最佳优选为乳糖∶甘露醇∶预焦化淀粉∶微晶纤维素4∶3∶0.8∶1的混合物； 崩解剂为：交联聚乙烯吡咯烷酮，或羧甲基淀粉钠，或低取
代羟丙基纤维素，或交联羧甲纤维素钠等的一种或几种；或最佳使用交联聚乙烯吡咯烷酮∶低取代羟丙基纤维素＝4∶3的混合物。
14、根据权利要求1一种癌症的华蟾素制剂微丸，其特征在于： (1)取干蟾皮，洗净，加水煎煮1-3次，每次20-60分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.0～1.4(50-80℃)，冷却至30-50℃，加乙醇使含醇量达50-85％，搅匀，静置12-48小时，取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达65-85％，搅匀，静置24-72小时，滤过，回收乙醇至无醇味，并浓缩成稠膏，或经干燥，即为制备微丸的药材提取物；
(2)取上述药材提取物，与辅料混合均匀，制成直径小于2.0mm的微丸；将所得微丸干燥，或包衣后干燥，即得。
15、根据权利要求1一种癌症的华蟾素制剂栓剂，其特征在于： (1)取干蟾皮，洗净，加水煎煮1-3次，每次20-60分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.0～1.4(50-80℃)，冷却至30-50℃，加乙醇使含醇量达50-85％，搅匀，静置12-48小时，取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达65-85％，搅匀，静置24-72小时，滤过，回收乙醇至无醇味，并浓缩成稠膏，或经干燥，即为制备栓剂的药材提取物；
(2)取上述药材提取物，与基质聚乙二醇6000或甘油-明胶混合均匀，制成栓剂，即得。
16、根据权利要求1所述的一种癌症的华蟾素制剂，其特征在于：其中含有薏苡仁油性提取物，其中干蟾皮提取物与薏苡仁油性提取物按重量份之比1∶0.05～30组成。
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