(43)申请公布日 2012.10.24C N 102753537 A
*CN102753537A*
(21)申请号 201180009134.4
(22)申请日 2011.02.10
10153160.6 2010.02.10 EP
C07D 265/32(2006.01)C07D 333/38(2006.01)C07D 409/12(2006.01)C07D 413/12(2006.01)C07D 413/14(2006.01)
(71)申请人桑多斯股份公司
地址瑞士巴塞尔
(72)发明人H·斯图尔姆 D·德苏扎
K·克内珀 M·阿尔贝特
(74)专利代理机构北京市中咨律师事务所
11247
代理人张蓉珺 林柏楠(54)发明名称
制备利伐沙班的方法
(57)摘要
式(V)的化合物的用途。本申请还描述了使用
具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物
的方法。还要求保护了各个反应步骤和中间体。
(30)优先权数据
(85)PCT申请进入国家阶段日
2012.08.10
(86)PCT申请的申请数据
PCT/EP2011/051920 2011.02.10
(87)PCT申请的公布数据
WO2011/098501 EN 2011.08.18
(51)Int.Cl.权利要求书7页 说明书19页 附图4页
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请
权利要求书 7 页 说明书 19 页 附图 4 页
1.具有式(II)的化合物的用途，
其中R 1选自C 1-4烷基和任选地用C 1-4烷基取代的苯基；Hal 为卤素原子或拟卤素；其用于制备具有式(V)的化合物 其中Hal 为卤素原子或拟卤素。
2.根据权利要求1所述的用途，其中R 1选自甲基、苯基和甲苯基。
3.用于制备具有式(V)的化合物的方法，
其中Hal 为卤素原子或拟卤素；
其中所述方法包括使得(i)具有式(II)的化合物
其中R 1选自C 1-4烷基和任选地用C 1-4烷基取代的苯基；Hal 为卤素原子或拟卤素；(ii)具有式(III)的化合物
和(iii)光气或其等价物反应。
4.根据权利要求3所述的方法，其中首先使得具有式(II)的化合物与具有式(III)的化合物反应以得到具有式(VI)的化合物，
其中Hal 为卤素原子或拟卤素；
然后使得具有式(VI)的化合物与光气或其等价物反应以得到具有式(V)的化合物。
5.根据权利要求3所述的方法，其中首先使得具有式(II)的化合物与光气或其等价物反应；然后使得其反应产物与具有式(III)的化合物反应以得到具有式(IV)的化合物，
其中R 1选自C 1-4烷基和任选地用C 1-4烷基取代的苯基；Hal 为卤素原子或拟卤素；以及将具有式(IV)的化合物转化为具有式(V)的化合物。
6.根据权利要求1或2所述的用途或根据权利要求3-5任一项所述的方法，其中具有式(II)的化合物从具有式(I)的化合物制得，
其中Hal 为卤素原子或拟卤素。
7.制备具有式(II)的化合物的方法
其中R 1选自C 1-4烷基和任选地用C 1-4烷基取代的苯基；Hal 为卤素原子或拟卤素；其中将具有式(I)的化合物
其中Hal 为卤素原子或拟卤素；
转化为具有式(II)的化合物。
8.制备具有式(VI)的化合物的方法，
其中Hal 为卤素原子或拟卤素；
其中使得具有式(II)的化合物
其中R 1选自C 1-4烷基和任选地用C 1-4烷基取代的苯基；
Hal 为卤素原子或拟卤素；与具有式(III)的化合物反应
9.制备具有式(IV)的化合物的方法，
其中R 1选自C 1-4烷基和任选地用C 1-4烷基取代的苯基；Hal 为卤素原子或拟卤素；其中使得具有式(II)的化合物，
其中R 1选自C 1-4烷基和任选地用C 1-4烷基取代的苯基；Hal 为卤素原子或拟卤素；首先与光气或其等价物反应，然后使得其反应产物与具有式(III)的化合物反应
10.制备具有式(V)的化合物的方法
其中Hal 为卤素原子或拟卤素；
其中将具有式(IV)的化合物
其中R 1选自C 1-4烷基和任选地用C 1-4烷基取代的苯基；Hal 为卤素原子或拟卤素；
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