[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 101522654A [43]公开日2009年9月2日
[21]申请号200780036705.7[22]申请日2007.10.02
[21]申请号200780036705.7
[30]优先权
[32]2006.10.03 [33]EP [31]06020774.3
[86]国际申请PCT/EP2007/008568 2007.10.02
[87]国际公布WO2008/040530 EN 2008.04.10
[85]进入国家阶段日期2009.03.31[71]申请人隆萨股份公司
地址瑞士巴塞尔
[72]发明人彼得·卡普费雷尔 诺贝特·克劳森
[74]专利代理机构北京康信知识产权代理有限责任公司代理人章社杲 李丙林
[51]Int.CI.C07D 307/02 (2006.01)
权利要求书 4 页 说明书 20 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明涉及γ－丁内酯的制备方法。
200780036705.7权 利 要 求 书第1/4页 1.主要制备式Ia、Ib和/或Ic的化合物的方法
其中R1是氢原子或C1-10烷基，可选地被一个或多个卤素原子取代，或被选自C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4酰氧基的基团进一步取代，且其中R2选自C1-19烷基、芳基和芳烷基，其中任意的烷基、芳基和芳烷基取代基可选地被一个或多个卤素原子取代，且其中任意的芳基或芳烷基残基被一个或多个选自C1-4-烷氧基、C1-4-酰氧基、酰胺基、羟基、苯基和叔丁基苯基的取代基所取代， 其中R1如上定义，
和/或
其中R1和R2如上所定义，所述方法包括将1-4当量的式II的化合物与1当量的式III的化合物反应，
其中R1如上定义，
其中R2如上所定义，且其中R3选自C1-10-烷基、芳基和芳烷基，其中烷基、芳基和芳烷基中的任意取代基可选地被一个或多个卤素原子或选自C1-4烷基或C1-4烷氧基的基团所取代，其特征在于该反应在式
IV的化合物存在下进行
NR4R5R6 IV，
其中式IV的化合物选自如下基团：
a)其中R4为氢，而R5和R6独立地选自C1-12烷基，其可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代， b)其中R4为氢，而R5和R6与氮原子形成了5至7元非芳香杂环状的环，所述环进一步包含一个或两个氮环原子或一个氧环原子，
c)其中R4为氢，而R5和R6与氮原子形成了5至7元非芳香第一杂环状的环，其中所述第一环具有至少一个碳环状或杂环状的环的环痕，可选地所述第一环进一步包含一个或两个氮环原子或一个氧环原子，
d)其中R4选自C1-12烷基，可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代，而R5和R6与氮原子形成了5至7元非芳香杂环状的环，所述环被C1-12烷基进一步地取代，所述烷基取代基可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代，可选地所述环进一步包含一个或两个氮环原子或一个氧环原子，
e)其中R4、R5和R6独立地选自C1-12烷基，其可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代，
f)其中R4为芳基或芳烷基，而R5和R6独立地选自C1-12烷基，其可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代，
g)其中式IV的化合物为吡啶或其衍生物，且其中该反应可选地在溶剂和/或附加的碱的存在下进行。
2.如权利要求1所述的方法，其中该式II的化合物选自未取代的环氧烷烃、烷氧基环氧乙烷和烷氧基环氧丙烷。
3.如权利要求1或2所述的方法，其中该式III的化合物选自烷基、芳基和芳烷基酰基乙酯，优选为烷基乙酰乙酯。
4.如权利要求1至3任意一项所述的方法，其中该仲和叔胺选自1，8-二氮杂双环[
5.4.0]-7-十一碳烯，二癸甲胺，二甲基-氨基吡啶，二辛甲胺，乙基二异丙胺，N-甲基，N-甲基吗啉，N-甲基咪唑，N-甲基咪唑烷，1，1，3，3-四甲基胍，三-乙胺和三甲胺。
5.如权利要求1至4任意一项所述的方法，其中该仲或叔胺作为所述胺与式I I的化合物的环氧烷烃加合物存在，其中R1如权利要求1所定义。
6.如权利要求1至5任意一项所述的方法，其中该胺和/或加合物与该式III的化合物的比例在0.01:1至2.0:1摩尔当量的范围内。
7.如权利要求1至6任意一项所述的方法，其中该反应在酸和/或卤素阴离子缺失的条件下进行。
8.如权利要求1至7任意一项所述的方法，其中该反应在0至160℃的温度下进行。
9.如权利要求1至8任意一项所述的方法，其中该反应在1至150bar的压力下进行。
10.如权利要求1至9任意一项所述的方法，其中该反应时间在0.1和70小时之间。
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