专利名称：一种外用药物喷雾剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物喷雾剂，特别是涉及一种由挥发性成分为药效物质加入适合的辅料制成的外用喷雾剂。 背景技术：
薄荷油为双子叶植物药唇形科植物薄荷或家薄荷的鲜茎叶经蒸馏而得的芳香油。为无至淡黄或绿黄的油状液体，具有纯酸的薄荷香气，带辛辣而清凉，有强烈的窜透性。存放日久则渐变深，质渐变粘。-油中主要含l-薄荷醇(l-menthol)约77％-87％，其次含l-薄荷酮(l-menthone)约10％。另含异薄荷酮(isomenthone)、胡薄荷酮(pulegone)、乙酸癸酯(decylacetate)、乙酸薄荷酯(menthyl acetate)、苯甲酸薄荷酯、α-蒎烯、戊醇-3、β-蒎烯、β-侧柏烯(β-thujene)、己醇-2、d-月桂烯(d-nyrcene)、宁烯、辛醇-3、桉叶素(cineole)和α-松油醇(α-terpineol)等。药性辛，凉，无毒。归经肺，肝经。功效疏风，清热。性味分类解表药。
主治外感风热，头痛目赤，咽痛，齿痛，皮肤瘙痒。在医药上有驱风、消炎、镇痛等药效，具有兴奋止呕、抗抑郁作用。薄荷油外用，能刺激神经末梢的冷感受器而产生冷感，并反射性地造成深部组织血管的变化而起到消炎、止痛、止痒作用。用于皮肤或粘膜产生清凉感以减轻不适及疼痛。体外试验薄荷煎剂对单纯性疱疹病毒、森林病毒、流行性腮腺炎病毒有抑制作用，对金黄葡萄球菌、白葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌、卡他球菌、肠炎球菌、福氏痢疾杆菌、杆菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌等有抑菌作用。 薄荷脑为薄荷油中得到的一种饱和的环状醇，为无针状或棱柱状结晶或白结晶性粉末；有薄荷的特殊香气，味初灼热后清凉。比旋度为-49°至-50°。药典记载薄荷具有清凉止痒、消炎止痛等功效，薄荷脑具有局部止痛和止痒的药理作用。薄荷脑能选择性地刺激人体皮肤或粘膜的冷觉感受器，产生冷觉反射和冷感，引起皮肤粘膜血管收缩(实际上皮肤温度仍保持正常)，对深部组织的血管也可引起收缩而产生作用。局部应用时，有促进血循环及消炎、止痒等作用，可用于消炎、止痒、止痛、蚊虫叮咬、减轻浮肿等。薄荷脑在复方制剂中内服可缓解局部炎症(咽喉炎)及辅助感冒，并有健胃、驱风作用。
樟脑(camphor)为一种右旋性酮。纯品为雪白的结晶性粉末，或无透明的硬块。气芳香浓
烈刺鼻，味初辛辣，后清凉。药性辛，热，有小毒。归经心，脾，肝经。功效通窍，杀虫，止痛，辟秽。局部作用樟脑涂于皮肤有温和的刺激及防腐作用。用力涂搽有发赤作用；轻涂则类似薄荷，有清凉感，此乃由于刺激冷觉感受器的作用。它还有轻度的局部麻醉作用。临床上用樟脑搽剂有镇痛、止痒作用。
桉叶油为桃金娘科植物蓝桉，樟科植物樟或上述两科同属其他植物经水蒸气蒸馏得到的挥发油。为无或微黄的澄清液体；有特异的芳香气，微似樟脑，味辛、凉；贮存日久，稍变深。本品在70％乙醇中易溶。相对密度应为0.895-0.920。折光率应为1.458-1.468。主要组成为桉叶油素(65-85％)、蒎烯、莰烯、水芹烯等。具有消炎杀菌，杀螨虫，解痉止痛、利尿退烧、祛痰、降血糖等作用。适用与流行性感冒、发烧、咽喉炎、咳嗽、鼻窦炎、支气管炎、糖尿病、风湿酸痛，以及一些传染病，如猩红热、痢疾、伤寒湿疹、疱疹、烫伤、疮痛溃疡等。
丁香油为桃金娘科植物丁香的干燥花蕾中提取的挥发油，油中主要含有丁香油酚(Eugenol)、乙酰丁香油酚、β-石竹烯(β-Caryophyllene)、律草烯(Humulene)、苯甲醇及胡椒酚(Chavicol)等。丁香叶油为从丁香叶中提出的挥发油，丁香油与丁香叶油的成分相似(《中国
现代研究与应用》第一卷)。丁香酚是丁香油及丁香叶油中主要有效成分之一。有报道丁香能抑制葡萄球菌及结核杆菌的生长，丁香油及丁香酚在一定浓度下，于试管内能完全阻止布氏杆菌的发育，对同心性毛癣菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌及部分真菌亦有抑制作用，且这类菌对丁香油及丁香酚无耐药性；丁香油还有驱虫、镇静、镇痛、局部麻醉等作用(《中药现代研究与应用》第一卷)。而丁香油本身也可做为透皮促进剂，促进其它药物的透皮吸收。
桂皮油桂皮油主要成分为肉桂醛(即桂皮醋，Cinnamaldehyde)约75％～95％，以及肉桂酸、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯和苯甲醛等。抗菌作用对多种致病性皮肤真菌有抑制作用。
氨水吸入或口服，可刺激呼吸道或胃粘膜，反射性兴奋呼吸和循环中枢。昏迷、醉酒者吸入氨水有苏醒作用，对昏厥者作用较好。外用配成25％搽剂作为刺激药，尚有中和酸的作用，用于昆虫咬伤等。
目前市场上的喷雾剂品种很多，中药成方制剂中收载的喷雾剂品种有烧伤喷雾剂、口腔炎喷雾剂、烧伤净喷雾剂；中药地标升国标中收载的喷雾剂品种有口鼻清喷雾剂、口洁喷雾剂、金喉健喷雾剂、复方一枝黄花喷雾剂、开喉健喷雾剂、开喉健喷雾剂(儿童型)、鼻宁喷雾剂、伤风净喷雾剂、筋骨伤喷雾剂、伤科灵喷雾剂、酸痛喷雾剂、双虎肿痛宁喷雾剂、肿痛
舒喷雾剂、新力正骨喷雾剂、伤复欣喷雾剂、烧烫宁喷雾剂、复方青蒿喷雾剂、妇肤康喷雾剂。经检索，未见以薄荷脑、薄荷油、樟脑、樟脑油、桉油、丁香油、桂皮油、氨水共同作为药效成分的喷雾剂。
制备喷雾剂常用的溶剂为乙醇和水，然而由于药物有效成分的性质不同，须选择特定的可药用溶剂及其它附加剂制备成溶液型喷雾剂、乳液型喷雾剂或混悬型喷雾剂，适宜的辅料可使药物发挥最佳药效。
薄荷脑、薄荷油、樟脑、樟脑油、桉油、丁香油、桂皮油、氨水均为挥发物，若简单以喷雾形式给药易使药物挥发，这可能是此类挥发性物质较少做成外用喷雾剂且通过经皮吸收产生药效的原因之一。而本发明筛选了特定的辅料，减少了药效物质的挥发，达到了良好的喷雾状态，使药效物质能够发挥最佳药效。
目前，由薄荷脑、薄荷油、樟脑、樟脑油、桉油、丁香油、桂皮油、氨水组成外用制剂有软膏剂、搽剂两种剂型。其中软膏剂为清凉油(见《中华人民共和国卫生部药品标准》第一册)，具有清凉散热，醒脑提神，止痒止痛的功效，用于伤暑引起的头痛，晕车，蚊虫叮咬。其状态为淡黄软膏，使用时涂擦于患处。在清凉油软膏中，药效物质不容易从基质中释放 出来，导致了药物起效缓慢，不能够达到速效的目的。而且清凉油软膏放置一段时间后，颜变深且性状变硬，其有效成分的释出更受到限制。使用时需要借助手指或其他工具涂抹，很难做到涂抹均匀，给药剂量不准确，既不方便又不卫生。
搽剂为液体清凉油(见《国家中成药标准汇编》中药地方标准上升国家标准部分内科肺系分册)其状态为棕红液体，使用、功能主治与清凉油相同。液体清凉油中，药效物质容易从基质中释放出来，起效比清凉油软膏软膏更为迅速。但由于药效物质均具有挥发性，在使用过程中的大量挥发导致药物不能持久发挥药效。同时处方中的氯仿对人体有较大毒副作用，由于其对中枢神经系统的抑制作用，及对肝脏、肾脏、心脏、眼睛及皮肤毒性，在现代医药学上已做为II类毒性溶剂限制使用。而且这种剂型在使用中也存在着剂量不准确、使用不方便等问题。
发明内容
为了使药效物质能够快速、持久的发挥药效，同时能够方便给药，本发明制备了该外用药物喷雾剂。
本发明通过粘度测定、喷雾粒径测定、透皮试验，优选了可药用溶剂。选择了透过角质层快，喷雾性状好溶剂。另外本发明通过透皮试验筛选，加入了成膜剂。给药后，在皮肤表面形成一层药膜储库，使药物不断地透过角质层，进入皮肤活性组织发挥药效。这层药膜显著减少了药物的挥发，使药物持久发挥药效。另外皮肤表面的药膜增加了皮肤的水合作用，使药物透过角质层进入皮肤活性组织的速度加快，使药物快速发挥药效。本发明克服了软膏剂药物从基质不易释放，导致的药物起效缓慢的缺点，又克服了搽剂中药物挥发，导致的不能持久的发挥药效的缺点。同时喷雾形式给药使用上更加方便，不需要涂抹，只需轻轻一按，即可均匀给药。由于喷雾剂可以采用定剂量的手动泵，给药量准确。本发明克服了软膏，搽剂在使用上的不便。
本发明通过喷雾与涂抹的透皮试验，惊奇的发现喷雾给药与涂抹给药相比较，药物透过角质层更为迅速，透过量也更多。
本发明涉及一种外用药物喷雾剂，该药物喷雾剂包括薄荷脑、薄荷油、樟脑、樟脑油、桉油、丁香油、桂皮油、氨水和可药用辅料。其中按重量比含薄荷脑1～50％、薄荷油1～40％、樟脑油0.1～20％、樟脑1～50％、桉油1～40％、丁香油0.1～20％、桂皮油0.1～20％、氨水0～10％和可药用辅料1～90％。
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