[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1864744A [43]公开日2006年11月22日
[21]申请号200510050354.8[22]申请日2005.05.18
[21]申请号200510050354.8
[71]申请人杭州北斗生物技术有限公司
地址310012浙江省杭州市文二街28号
[72]发明人刘国安 刘沐荣 康经武 [74]专利代理机构杭州丰禾专利事务所有限公司代理人王鹏举
[51]Int.CI.A61K 38/44 (2006.01)A61K 9/08 (2006.01)A61K 9/19 (2006.01)
A61P 7/00 (2006.01)
权利要求书 2 页 说明书 6 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明涉及一种含有尿酸氧化酶的药用制剂，
尤其涉及含有尿酸氧化酶的液体或冻干的组合物药
用制剂。本发明的组合物包括活性成分尿酸氧化酶、
蔗糖、甘氨酸、表面活性剂和缓冲剂；该组合物是
无菌的，可以通过皮下、静脉或肌肉注射进入人体
或动物体内发挥作用。
200510050354.8权 利 要 求 书第1/2页 1.一种含有尿酸氧化酶的药用制剂，其特征在于该制剂包括活性成分尿酸氧化酶、蔗糖、甘氨酸、表面活性剂和缓冲剂，该组合物按重量份数由以下组分组成：
尿酸氧化酶 0.1-------10
蔗糖 1----------50
甘氨酸 1---------100
表面活性剂 0.1-------10
磷酸盐缓冲剂 0.1-------17.9
2.根据权利要求1所述的药用制剂，表面活性剂是吐温-80或吐温-20。
3.根据权利要求1所述的药用制剂，磷酸盐缓冲剂是磷酸氢二钠十二水合物和磷酸二氢钠二水合物。
4.根据权利要求1所述的药用制剂，该组合物是等渗的。
5.根据权利要求1所述的药用制剂，其中所述的活性成分尿酸氧化酶为天然提取的或基因重组的，尿酸氧化酶氨基酸序列来源于细菌、真菌、酵母、植物、动物的尿酸氧化酶。
6.根据权利要求1所述的药用制剂，是一种液体组合物。
7.根据权利要求1所述的药用制剂，是一种冻干组合物。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的药用制剂，该组合物按重量份数由以下组分组成：
尿酸氧化酶 0.5------2.0
蔗糖 1---------10
甘氨酸 5--------20
吐温-80 0.05-------1
磷酸氢二钠十二水合物 13.6
200510050354.8权 利 要 求 书 第2/2页
磷酸二氢钠二水合物 0.33
9.根据权利要求1至7中任一项所述的药用制剂，该组合物按重量份数由以下组分组成：
尿酸氧化酶 1.5
蔗糖 5
甘氨酸 25
吐温-80 1.0
磷酸氢二钠十二水合物 13.6
磷酸二氢钠二水合物 0.33
200510050354.8说 明 书第1/6页
含有尿酸氧化酶的药用制剂
技术领域
本发明涉及一种含有尿酸氧化酶的药用制剂，尤其涉及含有尿酸氧化酶的液体或冻干的组合物药用制剂。
背景技术
尿酸氧化酶(尿酸氧化还原酶，EC 1.7.3.3，Urate Oxidase，Uricase)是将尿酸氧化为尿囊素的酶，在自然界普遍存在，是最古老的一种酶。大多数哺乳动物体内，该酶参与嘌呤代谢，氧化尿酸。尿酸氧化酶由分子量为34,500Da的四个相同亚基组成，主要位于肝脏，和过氧化物酶体的功能有关。人类和一些长灵类动物体内缺乏有活性的尿酸氧化酶，因此尿酸是人类和这些动物嘌呤代谢的最终产物。尿酸氧化酶氧化尿酸为溶解度更高的尿囊素，而且作用迅速。1943年，Oppenheimer首次通过试验发现注射尿酸氧化酶可降低血尿酸水平。1957年，动物来源的尿酸氧化酶应用于临床就获得了一定的成功。1957年，Laboureur和Langlois从一株Aspergillus flavus分离到了高纯度的尿酸氧化酶，在动物体内活性专一，抗原性不强，毒性可以忽略，并且可以大量生产。但要使尿酸氧化酶作用于人体或动物，尿酸氧化酶必须配制成药物制剂的形式供临床使用。而且这种制剂必须要保证尿酸氧化酶在长期的保存过程中物理化学性质的稳定和生物学活性的稳定。
中国专利公告号CN1090972C，公告日是2002年9月18日，发明名称为‘含有尿酸氧化酶的稳定液体组合物及用于制备该液体组合物的冻干组合物’中公开了含有尿酸氧化酶的药用制剂的研制方法。其不足之处是产品价格昂贵。
发明内容
200510050354.8说 明 书 第2/6页 本发明针对现有含有尿酸氧化酶的药用制剂价格昂贵的缺陷，提出了一种可降低产品成本且不同于现有技术的方法，研制开发了一种含有尿酸氧化酶的药用制剂。
本发明的目的在于提供一种含有尿酸氧化酶的药用制剂，本发明的组合物包括活性成分尿酸氧化酶、蔗糖、甘氨酸、表面活性剂和缓冲剂。本发明中所述的活性成分尿酸氧化酶为天然提取的或基因重组的，尿酸氧化酶氨基酸序列来源于细菌、真菌、酵母、植物、动物的尿酸氧化酶；该组合物是等渗的。本发明所述药用制剂的组合物溶解后的pH值为6-9。
本发明所述药用制剂的组合物，按重量份数由以下组分组成： 尿酸氧化酶 0.1-------10
蔗糖 1----------50
甘氨酸 1---------100
表面活性剂 0.1-------10
磷酸盐缓冲剂 0.1-------17.9
本发明所述的药用制剂，是一种稳定的液体或冻干组合物。组合物的组分中，表面活性剂选用吐温-80或吐温-20；磷酸盐缓冲剂选用磷酸氢二钠和磷酸二氢钠，用于调整pH值。
本发明所述药用制剂的组合物，按重量份数由以下组分组成： 尿酸氧化酶 0.5------2.0
蔗糖 1--------10
甘氨酸 5--------20
吐温-80 0.05------1
磷酸氢二钠十二水合物13.6
豫公网安备41160202000603
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