经皮给药载体在未来美容化妆品中的应用前景
任何美容化妆品在供给使用前，均必须制成适合于各种应用的形式，这种形式称为剂型。在应用中为了达到最佳的效果，根据护肤产品途径不同，同一种产品还可加工成不同的剂型来应用。一般美容化妆品制成不同的剂型后，消费者使用要方便，易于接受，且效果要好，同时增加了产品的稳定性，减少毒副作用，也便于产品的贮存、运输和携带。目前护肤产品常用的剂型有软膏剂、乳剂、溶液剂、膜剂、凝胶剂等。然而由于皮肤的天然屏障，阻碍功效成分进入体内，即使是剂量低、疗效高的一些成分，普通制剂的透皮速率也难以满足实际需要。如何保证足够量的美容功效成分透过皮肤进入体内达到应有的效果，这是护肤产品研究的重点，而医药领域中的经皮给药载体的发展及应用对于解决美容化妆品透皮速率的问题带来了新的启发。目前，有些药物经皮载体已开始在护肤产品中应用，如醇质体、类脂囊泡、柔性纳米脂质体、纳米乳等等，有些正在不断问世，有些仍在孕育和萌芽之中。这些新的剂型具有比普通剂型更好的稳定性、皮肤渗透率、毒副作用，在美容化妆品中的应用价值日益提高，具有很大的发展前景。 一、经皮给药载体在皮肤化妆品中的研究与应用现状
随着科学技术发展，经皮给药载体在美容化妆品中的应用可以解决美容化妆品面临的许多问题，如提高功效成分的透皮速率、提高功效成分的稳定性、增加功效成分在载体中的溶解度等等，并在美容化妆品中发挥着越来越大的优势。
1 醇质体(Ethosomes):针对传统脂质体转运药物到达皮肤深层的作用不明显，rrouitou E在其发表的专利和研究论文中提出了一种新型的脂质体，即醇质体。醇质体的特点在于含有高浓度的醇，高浓度的醇可以增加药物在角质层的溶解度，还能使角质层脱水和脱脂，能保持长时间的促渗效果。另外高浓度的醇可以增强醇质体膜的柔性和流动性，提高整个结构的稳定性，易于变形穿透皮肤屏障的特点。目前应用醇质体研究的药物有米诺地儿、阿昔洛韦、杆菌肽、普莱洛尔、苯海索、酚等。它不仅可促进药物及功效成分透皮吸收，并且能进一步携带药物进入细胞，无毒性并具有长效性，且对亲水性和亲脂性分子的经皮均有较强的促透作用，使得醇质体在生物和化学药品的透皮制剂和相关产品的开发方面具有广阔的前景。醇质体是一种较好的促功效成分透皮吸收的被动靶向制剂，包封的功效成分经皮吸收后可使更多活性物质留在皮肤中，缓慢释放功效成分，使疗效及生物学作用更加持久，无明显皮肤毒性和刺激性。很多的研究已经证明了醇质体是一种优良的经皮传递剂型。尽管如此，对于醇质体的性质特点、制剂工艺、透皮机制等还需要更深入的研究，同时对于它的安全性、皮
肤刺激性也需要更多的研究。
2 类脂囊泡(niosomes):类脂囊泡由非离子型表面活性剂自组装形成与脂质体类似的单室或者多室双分子层囊泡，具有闭合的双分子膜结构，又称为非离子表面活性剂囊泡，是第二代柔性囊泡，可包裹亲水或亲油药物。这种囊泡用非离子表面活性剂代替脂质体中的磷脂，不仅具有脂质体的许多优点，而且能克服磷脂不稳定、费用高的问题;与脂质囊泡相比，类脂囊泡化学稳定性高、成本低、表面活性剂类型多且易得，是一种具有发展前景的给药剂型。类脂囊泡作为载体己成功经皮递送了多种药物，如酮咯酸、呋塞米、卡托普利等。作为透皮给药的新剂型，类脂囊泡在化妆品中的应用有不可估量的市场价值。但是，包封率是影响类脂囊泡经皮渗透性的一个重要因素，包封率高的类脂囊泡具有较强的经皮渗透性能。类脂囊泡的应用局限性主要在于适宜表面活性剂的选择。进一步的科学研究需要寻毒性更小、生物降解性更好的非离子表面活性剂正成为类脂囊泡发展的关键技术。
3 微胶囊(Microcapsule):微胶囊是用天然或合成的高分子材料把分散的固体、液体
和气体等物质完全包封在一层致密的膜中而形成粒径在5,2000um之间的微胶囊。最初的微胶囊技术是在制药业种作为一种新剂型来使用的，而现在将微胶囊应用于美容化妆品领域尚
属较新的皮肤靶向载体。通过微胶囊膜的选择透过作用，使囊外大于某一分子量的物质不能扩散进入，而生物环境中营养成分和囊内生物活性物质或细胞分泌的小分子产物可以自由出入微胶囊，从而实现囊内功效成分的控释或缓释。如可以将防晒剂包封于微胶囊中，利用其控释的作用，可延长防晒功效成分的作用时间，并减少防晒功效成分可能出现的皮肤刺激性。微胶囊还可以提高生物活性物质和功效成分的稳定性，如细胞因子、生物酶等容易受到酸碱度、温度、氧气及光照等外界环境的影响，如果将这些生物活性成分包封于微胶囊中，能尽可能免受环境因素的影响;同时还可以屏蔽功效成分的味道、气味、隔离功效成分、降低对皮肤的刺激性等多种功能。因其具有广阔的应用前景，国际上将它列为21世纪重点研究的高新技术。但是，微胶囊目前在美容化妆品中应用的主要技术问题:?如何更好地保持囊内蛋白质的生物活性;?如何控制微胶囊材料的生物相容性;?如何开发条件温和且易于规模化生产的微胶囊制备技术;特别是目前微胶囊技术在化妆品中应用仅开始起步，有些技术尚未完全成熟，其理化性能、透皮吸收机制、包裹技术、药效最佳途径、实际应用效果等尚需进一步深入研究。
4 固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticle s，SLN):固体脂质纳米粒是近年来迅速发展的一种新型给药系统。它是以天然或合成的类脂材料，如卵磷脂、甘油三酯等为载体，将药物包裹
、吸附于类脂核中，形成粒径50,1000nm的固体微粒给药体系。SLN既具备聚合物纳米粒物理稳定性高、药物泄漏慢的优势，又兼具脂质体、乳剂的毒性低、透皮能力强、能大规模生产的优点。SLN给药系统可使药物具有突释或缓释效果，药物突释可提高药物对皮肤的通透性，缓释则可使皮肤表面及皮肤组织中长时间保持较高的药物浓度，且以生理相容性好天然脂质材料为载体，可减少药物对皮肤的刺激性。目前SLN以应用于维生素A、氢化波尼松、辅酶Q10等的经皮通透性的研究，此外在防晒剂护肤品方面也有应用。周华峰等将咪喹莫特制备成固体脂质纳米粒后，没有咪喹莫特乳膏所出现的皮肤红斑、糜烂、水肿以及发热、头痛腹泻等不良反应。这些显示SLN作为经皮给药载体已经展现出较高的应用前景和价值。
5 纳米孚L(nanoemulsion):纳米乳也称微乳(Microemulsion)，由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的胶束分散体系，在适当的比例下形成透明澄清的、液滴粒径为10,100nm的液体。与一般乳剂相比，纳米乳通常只需要在室温条件下制备，这更加有利于美容功效成分保持其
特有的生物学效应和生理学功能;且与脂质体等其它靶向药物传递系统相比，纳米乳的乳滴粒径更加微小、细腻、均匀;理化性质也更加温和、稳定、适合;使用更加舒适、安全、有效;制
备更易工业化、产业化、环保化。而且，其经皮促渗透吸收作用更快，并能促进功效成分增溶和速溶，维持功效成分生物特性稳定，具有被动靶向及缓释控释作用，且能提高功效成分的生物利用度，减少其用量和使用次数、延长在皮肤表面停留时间、提高疗效、减少副作用等优点。由此可见，纳米乳作为良好新型的经皮传递被动靶向载体系统，在皮肤护肤品方面应用已展现出广阔的应用前景和强大的生命力。我们研究团队所研制的Qipa皮肤美白功效纳米乳和皮肤外用麻醉纳米乳及其凝胶，动物实验和人体临床观察均证明无明显不良反应，且在不使用透皮渗透剂的条件下，很好的提高了功效成分透皮渗透率的问题，解决了很多其它透皮剂型和经皮药物载体系统所带来的不足。
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