(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610818082.X
(22)申请日 2016.09.12
(71)申请人 珠海金肽生物科技有限公司
地址 519000 广东省珠海市高新区唐家湾
镇大学路99号广东珠海高科技成果产
业化示范基地第3栋第5层
(72)发明人 周守山 何俭 林晓 朱单单
何政红
(74)专利代理机构 广州嘉权专利商标事务所有
限公司 44205
代理人 李先林
(51)Int.Cl.
A61K 8/64(2006.01)
A61K 8/06(2006.01)
A61K 8/92(2006.01)
A61K 8/891(2006.01)A61K 8/81(2006.01)A61K 8/67(2006.01)A61K 8/60(2006.01)A61K 8/41(2006.01)A61K 8/37(2006.01)A61K 8/34(2006.01)A61K 8/31(2006.01)A61Q 19/08(2006.01)A61Q 19/00(2006.01)A61Q 17/00(2006.01)
(54)发明名称
容应用
(57)摘要
本发明涉及化妆品技术领域，公开了一种用
量份数，该寡肽组合物包括1~30份棕榈酰三肽-
1、1~30份三肽-1铜、1~50份棕榈酰三肽-5、1~30
份肌肽、1~30份乙酰基四肽-5、1~30份棕榈酰四
肽-7、0.1~30份乙酰基六肽-8、0.1~30份九肽-1、
功效，并影响皮肤菌的生长性，应用于皮肤医
学和皮肤美容上，具有修复皮损、调整代谢和拮
抗皮肤条件致病菌生长的作用。权利要求书1页 说明书9页CN 106265120 A 2017.01.04 C N 106265120
A
1.一种用于皮肤修复的复合寡肽组合物，其特征在于，按照重量份数，包括1~30份棕榈酰三肽-1、1~30份三肽-1铜、1~50份棕榈酰三肽-5、1~30份肌肽、1~30份乙酰基四肽-5、1~30份棕榈酰四肽-7、0.1~30份乙酰基六肽-8、0.1~30份九肽-1、1~30份乳链菌肽。
2.根据权利要求1所述的寡肽组合物，其特征在于，按照重量份数，包括0.02份棕榈酰三肽-1、0.01份三
肽-1铜、0.01份棕榈酰三肽-5、0.9份肌肽、0.01份乙酰基四肽-5、0.01份棕榈酰四肽-7、0.015份乙酰基六肽-8、0.003份九肽-1、0.18份乳链菌肽。
3.根据权利要求1所述的寡肽组合物，其特征在于，所述寡肽组合物还包括水、油脂、表面活性剂、保湿剂、抗氧化剂、防腐剂中的至少一种。
4.权利要求1~3任一项所述的寡肽组合物在制备化妆品、护肤品或者医用产品中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述化妆品、护肤品或者医用产品的制剂类型是精华液、眼霜、膏霜、冻干粉、溶液、乳剂、霜剂、凝胶、面膜或敷料。
6.一种膏霜，其特征在于，包括5wt%寡肽组合物、61.75wt%水、5wt%甘油、3wt%丙二醇、0.15wt%卡波姆、3wt%鲸蜡硬脂基葡糖苷、2wt% PEG-100硬脂酸酯/甘油硬脂酸酯、1wt%鲸蜡硬脂醇、5wt%辛酸/癸酸甘油三酯、2wt%聚二甲基硅氧烷、2wt%牛油果树果脂、0.5wt%生育酚乙酸酯、8wt%异十六烷、0.5wt%甘油辛酸酯、0.1wt%三乙醇胺、1wt%1，2-戊二醇，其中，寡肽组合物如权利要求2所述。
7.一种乳剂，其特征在于，包括5wt%寡肽组合物、69.6wt%水、3wt%甘油、5wt%丙二醇、0.1wt%卡波姆、3wt%甘油硬脂酸酯柠檬酸酯、1.5wt%鲸蜡硬脂醇、3wt%辛酸/癸酸甘油三酯、1wt%聚二甲基硅氧烷、1wt%牛油果树果脂、0.2wt%生育酚乙酸酯、6wt%异十六烷、0.5wt%甘油辛酸酯、0.1wt%三乙醇胺、1wt%1，2-戊二醇，其中，寡肽组合物如权利要求2所述。
权 利 要 求 书1/1页CN 106265120 A
一种九寡肽组合物的细胞因子样功效与美容应用
[0001]
技术领域
[0002]本发明涉及化妆品技术领域，尤其涉及一种九寡肽组合物的细胞因子样功效与美容应用。
背景技术
[0003]分子量较小的多肽，也称作小肽、寡肽、低聚肽，或称为小分子活性肽，一般由几个氨基酸组成。分子量较小的寡肽，可被皮肤直接吸收。随着医学、营养学、皮肤科学和分子生物学的发展，寡肽正在被越来越深入的研究。科学家发现，寡肽对皮肤细胞具有各种生物学活性，这些生物学活性物质正被越来越多的揭示出来。
[0004]近年来已有多种细胞因子应用于皮肤损伤修复和美容品，何政红等（1999）发明一种美容组合物（含人成纤维细胞生长因子rh-bFGF、人血管内皮细胞生长因子rh-VEGF、人表皮细胞生长因子rh-EGF、人神经生长因子rh-NGF、和黑素抑制因子MIF），该组合物在不同层次和不同作用位点上参与
细胞代谢和修复更新。何政红等（2001）发明了一种医学、美容、和化妆品用组合物，运用反义核酸基因法的原理阻断、封闭、或减少皮肤黑素的合成，抑制皮肤素沉着。周守山等（2002）发明一种神经营养因子（NTF）的生产方法和应用，该因子具有良好皮肤去皱作用。
[0005]相对于细胞生长因子等多肽和蛋白质，分子量小的寡肽可以具有更高皮肤渗透性，更容易被人体皮肤吸收，同时由于分子量小到了一定程度，生物活性就发生了质的飞跃。肽分子量越小，“氨基酸链”越短，越易被人体吸收和利用。
[0006]对寡肽活性物质的作用机理的研究发现，每一种寡肽都有其特定的生物学效应。它们不仅可影响细胞增殖、分化及与机体生长发育有关的基因表达，而且还可对致病基因的表达产生重要的调节作用。可在基因表达的所有水平（转录前、转录、转录后、翻译和翻译后共5个水平）上对其进行调节，虽然不同寡肽各有其重点或专一调节水平，但绝大多数寡肽对基因表达的调节发生在转录水平上。
[0007]主要途径有：
（2）酪氨酸激酶系统，以上两个途径主（1）CAMP或CGMP蛋白激酶途径；
要是通过对一些转录因子和/或辅助因子的磷酸化和去磷酸化作用，从而影响这些因子的
（5）细胞内受体途径，细胞
（4）磷酸肌苷酸介导的途径；
激活基因转录的活性；
（3）离子通道；
内受体可以是催化反应的酶，也可以是基因表达的调性蛋白，大多数活性物质对基因表达的调控是通过细胞内受体途径实现的。
[0008]不同的作用受体使生长因子和小分子胜肽复配后产生的协同作用进一步促进了皮肤新陈代谢，祛斑除皱，再加上化妆品中其余成分的共同作用，防止皮肤老化，修复受损肌肤，全面改善皮肤状况，复配效果显著优于单独使用。目前关于这方面的研究报道也很多，但是由于使用的各个物质不同，含量不一致，产品在皮肤上所起的效果也不同；所以，需要进一步的研究探索能全面提供有效的皮肤修复的寡肽组合物。
发明内容
[0009]本发明的目的是提供一种用于皮肤修复的复合寡肽组合物。
[0010]本发明的另一目的是提供该寡肽组合物的应用。
[0011]为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：
一种用于皮肤修复的复合寡肽组合物，按照重量份数，包括1~30份棕榈酰三肽-1、1~30份三肽-1铜、1~50份棕榈酰三肽-5、1~30份肌肽、1~30份乙酰基四肽-5、1~30份棕榈酰四肽-7、0.1~30份乙酰基六肽-8、0.1~30份九肽-1、1~30份乳链菌肽。
[0012]寡肽可以是通过化学方法进行修饰，比如酰化、酸碱化。
[0013]进一步地，按照重量份数，寡肽组合物包括0.02份棕榈酰三肽-1、0.01份三肽-1铜、0.01份棕榈酰三肽-5、0.9份肌肽、0.01份乙酰基四肽-5、0.01份棕榈酰四肽-7、0.015份乙酰基六肽-8、0.003份九肽-1、0.18份乳链菌肽。
[0014]进一步地，所述寡肽组合物还包括水、油脂、表面活性剂、保湿剂、抗氧化剂、防腐剂中的至少一种。
[0015]进一步地，所述油脂为橄榄油、氢化蓖麻油、辛酸/癸酸甘油三酯、棉籽油、大豆油、沙棘油、霍霍巴油、角鲨烷、羊毛醇、鲸蜡硬脂醇、聚二甲基硅氧烷、聚甲基苯基硅氧烷、环状聚硅氧烷中的至少一种。
[0016]进一步地，所述表面活性剂为吐温20、吐温80、月桂酸钠、硬脂醇硫酸钠、聚氧乙烯脂肪酸酯、
鲸蜡硬脂醇醚-2、鲸蜡硬脂醇醚-21、鲸蜡醇磷酸酯中的至少一种。
[0017]进一步地，所述保湿剂为甘油、透明质酸钠、甘油聚丙烯酸酯、低聚果糖、木糖醇、丙二醇、丁二醇、甲基甘氨酸脯氨酸、甜菜碱中的至少一种。
[0018]进一步地，所述抗氧化剂为维生素C、维生素E、核黄素、烟酸、金属硫蛋白、超氧化物歧化酶和、二甲基甘氨酸中的至少一种。
[0019]进一步地，所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、二羟甲基二甲基乙内酰脲、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、DMDM乙内酰脲、甲基异噻唑啉酮、苯氧乙醇中的至少一种。
[0020]上述寡肽组合物在制备化妆品、护肤品或者医用产品中的应用。
[0021]进一步地，所述化妆品、护肤品或者医用产品的制剂类型是精华液、眼霜、膏霜、冻干粉、溶液、乳剂、霜剂、凝胶、面膜或敷料。
[0022]一种膏霜，包括5wt%寡肽组合物、61.75wt%水、5wt%甘油、3wt%丙二醇、0.15wt%卡波姆、3wt%鲸蜡硬脂基葡糖苷、2wt% PEG-100硬脂酸酯/甘油硬脂酸酯、1wt%鲸蜡硬脂醇、5wt%辛酸/癸酸甘油三酯、2wt%聚二甲基硅氧烷、2wt%牛油果树果脂、0.5wt%生育酚乙酸酯、8wt%异十六烷、0.5wt%甘油辛酸酯、0.1wt%三乙醇胺、1wt%1，2-戊二醇，其中，寡肽组合物如前面所述。
[0023]一种乳剂，包括5wt%寡肽组合物、69.6wt%水、3wt%甘油、5wt%丙二醇、0.1wt%卡波姆、3wt%甘油硬脂酸酯柠檬酸酯、1.5wt%鲸蜡硬脂醇、3wt%辛酸/癸酸甘油三酯、1wt%聚二甲基硅氧烷、1wt%牛油果树果脂、0.2wt%生育酚乙酸酯、6wt%异十六烷、0.5wt%甘油辛酸酯、0.1wt%三乙醇胺、1wt%1，2-戊二醇，其中，寡肽组合物如前面所述。
[0024]本发明具有以下有益效果：
本发明的复合寡肽组合物可以调节皮肤细胞的生理，并可刺激相应的皮肤细胞产生内
源性的细胞因子，如h-bFGF、h-EGF、h-PDGF、h-aFGF、h-TGF-β、h-NTFs、h-KGF、h-VEGF等，从而能启动皮肤主动修复程序，修复各种类型的皮肤问题和皮肤损伤，并对健康皮肤具有完美的保护作用。
[0025]该寡肽组合物增加皮肤细胞的生长，增强皮肤细胞代谢，如胶原蛋白合成增加。[0026]该寡肽组合物具有拮抗皮肤条件致病菌生长的作用，如抑制痤疮丙酸杆菌、葡萄球菌、链球菌生长，而调整皮肤微生态。
[0027]该寡肽组合物具有肉毒碱样作用，减少神经肌肉间递质传递，而具有祛皱功效。[0028]该寡肽组合物具有减少炎性介质作用，减轻炎性水肿。
[0029]该寡肽组合物改善淋巴循环和微循环，调整皮肤状态于正常。
[0030]该寡肽组合物具有降低自由基、糖基化、和脂质氧化的作用，延缓皮肤老化。[0031]该寡肽组合物动物皮肤敏感性试验，未见刺激作用。
[0032]该寡肽组合物易于获得和保存。
[0033]该寡肽组合物可直接涂抹面部，也可以用美容和医学美容常用的仪器和方法，包括超声波仪器、离子导入仪、微针、水光针、激光、注射等方式将组合物导入相应的皮肤部位。
[0034]该寡肽组合物可通过常规的混合、溶解、乳化、脂质体化、冻干技术等进行制备。[0035]这九种寡肽的作用机理是：
棕榈酰三肽-1是源于I型胶原蛋白链上的片段，对皮肤细胞更新、修复胶原蛋白合成具有明显的调控和促进作用，有效促进成纤维细胞中胶原蛋白及透明质酸的合成，具有抗皱、消炎、抗敏的效果。
[0036]三肽-1铜：铜结合肽类，提高了渗透性，让本来离子形态难以透过角质屏障的无机铜离子能够深入皮肤发挥功效。能提高胶原蛋白、弹性蛋白、透明质酸、糖胺聚糖和纤维连结蛋白的合成，用于创伤愈合与毛发生长，并具有诱导成纤维细胞分泌bFGF和TGF-beta1的作用。能促进胶原生长，提高皮肤保湿因子的合成能力，减缓皮肤脂质过氧化的速度，改善皮肤血管微循环。加速皮肤创伤的修复，减少疤
痕，改善皱纹，对受损肌肤有强大的修复功效，同时紧致肌肤，使皮肤更显光滑明亮；并能够促进胶原蛋白的合成，抚平细纹和皱纹。[0037]棕榈酰三肽-5：具有的特定序列与人体机体自身机制相似，通过激活无生物活性的TGF-β产生胶原蛋白，具有去皱作用。
[0038]肌肽为β-丙氨酸和组氨酸组成的二肽。具有强抗氧化性，可清除在氧化应激过程中细胞膜的脂肪酸过度氧化而形成的活性氧自由基以及α-β不饱和醛；显著抑制自由基和金属离子引起的脂质氧化。
[0039]乙酰基四肽-5能够改善淋巴及毛细血管的微循环，消除水肿，减轻黑眼圈，提高皮肤弹性和光滑度，同时还有抑制胶原蛋白糖基化的作用，防止胶原蛋白老化、聚集，从而达到减轻眼袋和抗皱的功效。
[0040]棕榈酰四肽-7是源于免疫球蛋白IgG中的一个片段，能显著降低炎症因子白介素L-6的水平，具有消除皮肤潜在炎症、抗敏的作用，对减轻皱纹产生，恢复肌肤活力。[0041]乙酰基六肽-8为模仿SNAP-25蛋白的N端并由六个氨基酸组成的寡肽，其功效可以与A型肉毒毒素媲美，减弱肌肉收缩，防止皱纹的形成，但又避开了肉毒毒素必须注射和使用成本高昂的缺点。
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