一种细胞穿透肽-甾醇耦合物及其制备方法

(19)中华人民共和国国家知识产权局

	(12)发明专利说明书
		(10)申请公布号 CN 114456233 A (43)申请公布日 2022.05.10

(21)申请号 CN202210245984.4

(22)申请日 2022.03.14

(71)申请人天津科技大学

地址 300457 天津市滨海新区天津经济技术开发区第十三大街9号

(72)发明人李明媛李世勤李媛贾琳苏雯户博蕊马文林孔祥舜谢焱博

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

C07K7/06

C07K1/107

C07K1/06

C07K1/04

A61K47/18

A61K47/28

A61K8/64

A61K8/63

A61Q19/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种细胞穿透肽-甾醇耦合物及其制备方法

(57)摘要

本发明公开了一种细胞穿透肽‑甾醇耦合物及其制备方法，其中所述甾醇为胆固醇、麦角固醇、β‑谷甾醇、豆甾醇、羊毛甾醇，细胞穿透肽氨基酸序列为自主设计，包括CGYKK(半胱氨酸‑甘氨酸‑酪氨酸‑赖氨酸‑赖氨酸)、CGYRR(半胱氨酸‑甘氨酸‑酪氨酸‑精氨酸‑精氨酸)、CGYYK(半胱氨酸‑甘氨酸‑酪氨酸‑酪氨酸‑赖氨酸)。本发明采用Fmoc固相合成法合成细胞穿透肽，收率高，合成速度快；利用溴乙酸或吡啶酸与甾醇形成中间体化合物，继而与多肽链连接，产物纯度高，杂质少。细胞穿透肽‑甾醇耦合物作为脂质材料用于纳米药物递送系统，一方面可提高纳米载体与细胞的转染效率，另一方面，在完成转染进入细胞后可被胞内酯酶降解为甾醇和氨基酸，均为细胞生长可利用的营养成分，细胞毒性低。除此之外，不同生物活性的甾醇母核可赋予相应耦合物不同的功能，使得这类新型脂质材料在生物医药、保健品以及化妆品领域中具有广阔的应用前景。

法律状态

法律状态公告日	法律状态信息	法律状态
2022-05-10	公开	发明专利申请公布
2022-05-27	实质审查的生效IPC(主分类):C07K 7/06专利申请号:2022102459844申请日:20220314	实质审查的生效