[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 101203210A [43]公开日2008年6月18日
[21]申请号200680022687.2[22]申请日2006.06.19
[21]申请号200680022687.2
[30]优先权
[32]2005.06.24 [33]US [31]60/693,591
[86]国际申请PCT/US2006/023737 2006.06.19
[87]国际公布WO2007/001957 EN 2007.01.04
[85]进入国家阶段日期2007.12.24[71]申请人索鲁普林医药公司
地址美国纽约
[72]发明人A·M·菲利克斯 R·E·马丁
[74]专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所代理人唐晓峰
[51]Int.CI.A61K 9/14 (2006.01)A61K 9/00 (2006.01)A61K 9/16 (2006.01)
权利要求书 5 页 说明书 16 页 附图 6 页 [54]发明名称
[57]摘要
粒各自包括基质芯和分布在该基质芯上形成凝聚产
物的涂层，该涂层包括止痛药的盐，但基本上不包
括该止痛药的非盐形式的颗粒。可以通过包括下列
步骤的方法生产所述的组合物：(i)提供包括碱的
第一种溶液；(ii)将止痛药加入到第一种溶液中以
便产生包括止痛药的盐的第二种溶液；(iii)过滤
第二种溶液以便除去残留的止痛药颗粒，从而产生
过滤的第二种溶液；和(iv)将所述过滤的第二种溶
液喷雾干燥在基质上以便形成具有多数颗粒的凝聚
产物。
200680022687.2权 利 要 求 书第1/5页 1.水溶性止痛药组合物，包括多数颗粒，所述颗粒各自包括： 基质芯；和
分布在该基质芯上形成凝聚产物的涂层，该涂层包括止痛药的盐，但基本上不包括该止痛药的非盐形式的颗粒。
2.权利要求1的水溶性止痛药组合物，其中所述的基质芯选自单糖类、二糖类、多糖类、二肽类及其组合。
3.权利要求2的水溶性止痛药组合物，其中所述的基质芯包括蔗糖。
4.权利要求1的水溶性止痛药组合物，其中所述颗粒具有属于约100μ-约400μ范围的中值粒径。
5.权利要求4的水溶性止痛药组合物，其中所述颗粒具有约200μ的中值粒径。
6.权利要求1的水溶性止痛药组合物，其中所述的止痛药选自阿司匹林、5-氨基水杨酸、布洛芬、萘普生、对乙酰氨基酚及其组合。
7.权利要求6的水溶性止痛药组合物，其中所述的止痛药包括阿司匹林。
8.权利要求1的水溶性止痛药组合物，其中止痛药的盐包括该止痛药的钾盐。
9.生成水溶性止痛药组合物的方法，包括下列步骤： 提供包括碱的第一种溶液；
将止痛药添加到第一种溶液中以便生成包括所述止痛药的盐的第二种溶液；
过滤第二种溶液以便除去所述止痛药的残留颗粒，从而生成过滤的第二种溶液；和
将过滤的第二种溶液喷雾在基质上以便形成包括多数颗粒的凝聚产物。
10.权利要求9所述的方法，其中所述的止痛药选自阿司匹林、5-
氨基水杨酸、布洛芬、萘普生、对乙酰氨基酚及其组合。
11.权利要求10所述的方法，其中所述的止痛药包括阿司匹林。
12.权利要求9所述的方法，其中所述的碱包括枸橼酸三钾一水合物。
13.权利要求9所述的方法，其中所述的第一种溶液进一步包括表面活性剂。
14.权利要求13所述的方法，其中所述的表面活性剂包括十二烷基硫酸钠。
15.权利要求9所述的方法，其中所述的基质选自单糖类、二糖类、多糖类、二肽类及其组合。
16.权利要求15所述的方法，其中所述的基质包括蔗糖。
17.权利要求9所述的方法，其中所述将过滤的第二种溶液喷雾干燥在基质上的步骤使用流化床喷雾干燥法。
18.权利要求9所述的方法，其中所述的颗粒具有属于约100μ-约400μ范围的中值粒径。
19.权利要求18所述的方法，其中所述的颗粒具有约200μ的中值粒径。
20.水溶性止痛药组合物，包括：
阿司匹林；
枸橼酸三钾一水合物；并且
其中所述的阿司匹林占所述阿司匹林和所述枸橼酸三钾一水合物的合并重量的至少约26重量％。
21.权利要求20的水溶性止痛药组合物，其中所述的阿司匹林占所述阿司匹林和所述枸橼酸三钾一水合物的合并重量的约26重量％-约40重量％。
22.权利要求20的水溶性止痛药组合物，其中该组合物在溶于水时的pH低于约6.0。
23.权利要求20的水溶性止痛药组合物，进一步包括基质。
24.权利要求23的水溶性止痛药组合物，其中所述的基质选自单
糖类、二糖类、多糖类、二肽类及其组合。
25.权利要求24的水溶性止痛药组合物，其中所述的基质包括蔗糖。
26.权利要求23的水溶性止痛药组合物，其中所述的基质包括其上涂敷了所述阿司匹林和所述枸橼酸三钾一水合物的芯。
27.权利要求20的水溶性止痛药组合物，进一步包括表面活性剂。
28.权利要求27的水溶性止痛药组合物，其中所述的表面活性剂包括十二烷基硫酸钠。
29.权利要求20的水溶性止痛药组合物，进一步包括选自抗坏血酸、及其组合的补充活性组分。
30.水溶性止痛药组合物，包括：
阿司匹林；
枸橼酸三钾一水合物；并且
其中该组合物在溶于水时的pH低于约6.0。
31.权利要求30的水溶性止痛药组合物，其中该组合物在溶于水时的pH属于约5.2-约6.0的范围。
32.权利要求31的水溶性止痛药组合物，其中该组合物在溶于水时的pH属于约约5.6-约6.0的范围。
33.权利要求30的水溶性止痛药组合物，其中所述阿司匹林占所述阿司匹林和所述枸橼酸三钾一水合物合并重量的至少约26重量％。
34.权利要求30的水溶性止痛药组合物，进一步包括基质。
35.权利要求34的水溶性止痛药组合物，其中所述的基质选自单糖类、二糖类、多糖类、二肽类及其组合。
36.权利要求35的水溶性止痛药组合物，其中所述的基质包括蔗糖。
37.权利要求34的水溶性止痛药组合物，其中所述的基质包括其上涂敷了所述阿司匹林和所述枸橼酸三钾一水合物的芯。
38.权利要求30的水溶性止痛药组合物，进一步包括表面活性剂。
39.权利要求38的水溶性止痛药组合物，其中所述的表面活性剂
包括十二烷基硫酸钠。
40.权利要求30的水溶性止痛药组合物，进一步包括选自抗坏血酸、及其组合的补充活性组分。
41.生产水溶性止痛药组合物的方法，包括下列步骤： 提供阿司匹林、枸橼酸三钾一水合物、表面活性剂和基质，其中所述的阿司匹林占所述阿司匹林和所述枸橼酸三钾一水合物合并重量的至少约26重量％；
生产包括所述枸橼酸三钾一水合物的第一种溶液； 将所述阿司匹林加入到第一种溶液中以便产生第二种溶液； 将表面活性剂加入到第二种溶液中；
过滤第二种溶液以便除去阿司匹林的残留量而产生过滤的第二种溶液；
将过滤的第二种溶液喷雾干燥在基质上以便形成包括多数颗粒的凝聚产物；并且
其中该组合物在溶于水时的pH低于约6.0。
42.权利要求41所述的方法，其中所述的表面活性剂包括十二烷基硫酸钠。
43.权利要求41所述的方法，其中所述的基质选自单糖类、二糖类、多糖类、二肽类及其组合。
44.权利要求43所述的方法，其中所述的基质包括蔗糖。
45.权利要求41所述的方法，其中所述将过滤的第二种溶液喷雾干燥在基质上的步骤使用流化床喷雾干燥法。
46.权利要求41所述的方法，其中所述颗粒具有属于约100μ-约400μ范围的中值粒径。
47.权利要求46所述的方法，其中所述颗粒具有属于约200μ的中值粒径。
48.速溶组合物，包括阿司匹林盐，其中包含650mg阿司匹林的该组合物部分在少于60秒完全溶于100ml水。
49.权利要求48所述的速溶组合物，其中包含650mg阿司匹林的
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