[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 101606916A [43]公开日2009年12月23日
[21]申请号200910152299.1[22]申请日2003.09.12
[21]申请号200910152299.1
[30]优先权
[32]2002.09.13 [33]US [31]60/410,395
[32]2003.09.11 [33]US [31]10/660,058
[62]分案原申请数据
03821749.X 2003.09.12
[71]申请人赛福伦公司
地址美国宾夕法尼亚州
[72]发明人克雷格·希科克 阿尔帕·帕里克 皮约
什·R·帕特尔 [74]专利代理机构中原信达知识产权代理有限责任公司代理人刘慧 杨青[51]Int.CI.A61K 9/20 (2006.01)A61K 31/165 (2006.01)A61K 47/38 (2006.01)
A61K 47/36 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)A61P 25/16 (2006.01)A61P 9/10 (2006.01)A61P 39/00 (2006.01)A61P 25/14 (2006.01)
权利要求书 3 页 说明书 13 页 附图 5 页
[54]发明名称
药物剂型
[57]摘要
了包括和一种或多种赋形剂如稀释剂、崩
解剂、粘合剂和润滑剂的组合物。
200910152299.1权 利 要 求 书第1/3页 1.一种片剂，基本上由约250至约450mg固体组成，其中所述片剂总重的约70-90％是，而“约”是指一个特定值的±10％范围。 2.如权利要求1所述的片剂，基本上由约250至约350mg固体组成。
3.如权利要求1所述的片剂，基本上由约275至约325mg固体组成。
4.如权利要求1所述的片剂，基本上由约325至约450mg固体组成。
5.如权利要求1所述的片剂，基本上由275至325mg固体组成。
6.如权利要求1所述的片剂，基本上由325至450mg固体组成。
7.如权利要求1所述的片剂，基本上由255mg固体组成。
8.如权利要求1所述的片剂，基本上由300mg固体组成。
9.如权利要求1所述的片剂，基本上由340mg固体组成。
10.如权利要求1所述的片剂，基本上由425mg固体组成。
11.如权利要求1所述的片剂，其中片剂中固体的量选自基本上由250、255、260、265、270、275、280、285、290、295、300、305、310、315、320、325、330、335、340、345、和350mg组成的组。
12.如权利要求1所述的片剂，其中片剂中固体的量选自基本上由355、360、365、370、375、380、385、390、395、400、405、410、415、420、425、430、435、440、445、和450mg组成的组。
13.如权利要求1所述的片剂，其中片剂中固体的量选自由255、300、340和425mg组成的组。
14.如权利要求1所述的片剂，其中约70至75％的总片重为固体。
15.如权利要求1所述的片剂，其中约80％的总片重为固体。
16.如权利要求1所述的片剂，基本上由450mg固体组成。
17.如权利要求1所述的片剂，该片剂不含硅酸镁或滑石。
18.如权利要求17所述的片剂，该片剂包括：一种或多种稀释剂，其各自独立地选自淀粉、乳糖一水合
物或微晶纤维素；一种或多种崩解剂，其各自独立地选自预胶化淀粉或交联羧甲基纤维素钠；粘合剂；和润滑剂。
19.如权利要求18所述的片剂，其中粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮，
润滑剂为硬脂酸镁。
20.如权利要求1所述的片剂，其中固体为R-(-)2-[(二苯甲基)亚磺酰]乙酰胺。
21.如权利要求16所述的片剂，其中固体为R-(-)2-[(二苯甲基)亚磺酰]乙酰胺。
22.单个药物单位剂量的在制备用于在24小时的时间内通过施用单个药物单位剂量至人类患者从而人类患者ADHD的药物中的应用，其中该药物是基本上由约250至约450mg固体组成的片剂形式，其中所述片剂总重的约70-90％是，而“约”是指一个特定值的±10％范围。 23.如权利要求22所述的应用，其中片剂基本上由约250至约350mg固体组成。
24.如权利要求22所述的应用，其中患者为儿科患者。
25.如权利要求22所述的应用，其中约425mg固体被施用于患者。
26.如权利要求22所述的应用，其中约340mg固体被施用于患者。
27.如权利要求22所述的应用，其中约300mg固体被施用于患者。
28.如权利要求22所述的应用，其中约255mg固体被施用于患者。
200910152299.1说 明 书第1/13页
药物剂型
本申请是2003年9月12日提交的题目为“药物剂型”的中国专利申请03821749.X(对应国际申请PCT/US2003/028651)的分案申请。
发明领域
本发明涉及组合物和通过服用神经病学相关病症的方法。本发明还涉及包括和一种或多种赋形剂如稀释剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的组合物。
发明背景
，C15H15NO2S，也称为2-(二苯甲基亚磺酰)乙酰胺，或2-[(二苯基甲基)亚磺酰]乙酰胺，是一
种合成的乙酰胺衍生物，具有促进觉醒的活性，其结构已被描述于法国专利78 05 510和美国专利4,177,290(’290)中，并且已经被美国食品和药品管理局批准用于发作性睡病相关的过度日间嗜睡。已经和多种药剂包括阿朴、、利血平、氧化震颤素、催眠药、育亨宾、5-羟氨酸、和单胺氧化酶抑制剂组合试验，用于几种行为病症，如所引用的专利所述。制备其外消旋混合物的方法描述于’290专利中，制备其左旋异构体的方法描述于美国专利4,927,855中(两者均被引入本文以供参考)。据报道，其左旋异构体可用于睡眠过度、抑郁、阿尔茨海默病，并对痴呆和失忆的症状具有活性，尤其是对老年人。还发现可用于疲劳，尤其是多发性硬化相关的疲劳，也用于嗜睡、帕金森病、脑缺血、脑卒中、睡眠呼吸暂停、进食障碍、注意缺陷/多动障碍(下面有进一步描述)，用于刺激食欲或增加体重，用于促进觉醒，或用于改善认知功能不良。
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