(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910366115.5
(22)申请日 2019.05.05
(71)申请人 湖南中医药大学
地址 410208 湖南省长沙市岳麓区含浦科
教园象嘴路300号
(72)发明人 夏新华 杜可 杨晶 颜红
周莉莉 周容 钟思雨 袁礼
彭颖 唐颖楠 邹蔓姝 朱坤
乔勇
(74)专利代理机构 北京风雅颂专利代理有限公
司 11403
代理人 曾志鹏
(51)Int.Cl.
C07J 63/00(2006.01)
A61K 31/56(2006.01)
A61K 47/54(2017.01)A61K 47/69(2017.01)A61P 35/00(2006.01)
(54)发明名称11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯、衍生物、斑蝥素脂质体、制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯、衍生物、斑蝥素脂质体、制备方法和应用，其中11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯是直接将甘草次酸硬脂醇酯加入锌汞齐进行脱氧处理，即先酯化反应再脱氧处理，11-脱氧甘草次 酸硬脂醇酯再与丁二酸酐经酰化反应得到11-脱氧甘珀酸硬脂醇酯，与溴乙酰半乳糖苷等反应得到11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯-3-O -半乳糖苷；11-脱氧甘珀酸硬脂醇酯和11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯-3-O -半乳糖苷修饰的斑蝥素脂质体具有良好的肝靶向性，能减轻其不良反应，抑制肿瘤细胞增殖，诱导其凋亡，增强药物疗效，
脂质体包封率较高。权利要求书2页 说明书13页 附图4页CN 110028544 A 2019.07.19
C N 110028544
A
1.一种11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯，其特征在于，
结构式如下：
2.一种如权利要求1所述11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将锌汞齐用二氧六环溶解后，加入甘草次酸硬脂醇酯，在10℃下滴加盐酸，然后搅拌反应，反应结束后加水，过滤，洗涤，干燥，纯化得到11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯。
3.一种如权利要求1所述的11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯的衍生物，其特征在于，为11-脱氧甘珀酸硬脂醇酯，
结构式如下：
4.一种如权利要求1所述的11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯的衍生物，其特征在于，为11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯-3-O -半乳糖苷，结构式如下：
权 利 要 求 书1/2页2CN 110028544 A
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议