(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202210387187.X
(22)申请日 2022.04.14
(71)申请人 新基元（北京）医药科技有限公司
地址 102400 北京市房山区沙岗街6号院四
区7号楼4层402
(72)发明人 不公告发明人
(74)专利代理机构 北京中知星原知识产权代理
事务所(普通合伙) 11868
专利代理师 王维佳
(51)Int.Cl.
A61K 8/23(2006.01)
A61K 8/04(2006.01)
A61K 8/55(2006.01)
A61P 31/02(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
A61P 31/10(2006.01)A61Q 5/00(2006.01)A61Q 5/02(2006.01)A61Q 17/00(2006.01)
(54)发明名称
方法
(57)摘要
本发明涉及一种用于洗发的二硫化硒泡沫
质量百分比的原料：0.05‑0.5%二硫化硒微粉，5‑
60%发泡剂，0.5‑7%调理剂，2‑20%泡沫支撑剂，
1.5‑10%促渗透剂，0.3‑4%磷脂酰丝氨酸，0.005‑
1%抗氧化剂，2‑10%抛射剂，余量用水补齐。本发
明通过配方组分的选择和配比，所得二硫化硒泡
沫剂能够有效缓解、抑制头皮屑、头皮瘙痒的症
争力的二硫化硒洗发产品。权利要求书1页 说明书13页 附图1页CN 114452228 A 2022.05.10
C N 114452228
A
1.一种用于洗发的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，包括以下质量百分比的原料：0.05‑0.5%二硫化硒微粉，5‑60%发泡剂，0.5‑7%调理剂，2‑20%泡沫支撑剂，1.5‑10%促渗透剂，0.3‑4%磷脂酰丝氨酸，0.005‑1%抗氧化剂，2‑10%抛射剂，余量用水补齐。
2.根据权利要求1所述的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，所述促渗透剂包括肉豆蔻异丙酯、医用级氮酮、薄荷醇、双‑二乙氧基二甘醇环己烷1,4‑二羧酸酯、丙二醇甲醚醋酸酯、聚羧酸盐、聚乙二醇中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，包括以下质量百分比的原料：0.1‑0.4%二硫化硒微粉，20‑30%发泡剂，0.5‑2%调理剂，6‑10%泡沫支撑剂，3‑5%促渗透剂，0.75‑2%磷脂酰丝氨酸，0.03‑0.1%抗氧化剂，5‑8%抛射剂，余量用水补齐。
4.根据权利要求1所述的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，所述二硫化硒微粉D90为4‑50μm。
5.根据权利要求1所述的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，所述发泡剂为阴离子表面活性 剂和两性表面活性剂按照质量比3‑7:1的复配；
所述阴离子表面活性剂包括月桂醇醚磺基琥珀酸单酯二钠盐、月桂酰肌氨酸钠、脂肪醇硫酸盐、脂肪酸单甘油酯硫酸盐、琥珀酸酯磺酸盐类、十二烷基硫酸钠中的至少一种；所述两性表面活性剂包括椰油酰
胺丙基甜菜碱，癸烷基羟丙基磺基甜菜碱、十二烷基乙氧基磺基甜菜碱、十六烷基羟丙基磺基甜菜碱、十八烷基乙氧基磺基甜菜碱中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，表面活性剂为月桂醇醚磺基琥珀酸单酯二钠盐和椰油酰胺丙基甜菜碱按照质量比3‑7:1的复配。
7.根据权利要求1所述的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，所述调理剂包括聚季铵盐阳离子型高分子聚合物、阳离子纤维素聚合物和阳离子瓜尔胶中的至少一种。
8.根据权利要求1所述的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，所述泡沫支撑剂成分包括长链烷基醇、醇胺、石蜡、蜂蜡、可可脂、香果脂、乌柏脂中的至少一种；所述抗氧剂包括二丁基羟基甲苯、维生素C和维生素E中的至少一种；所述抛射剂是指非氟利昂类抛射剂。
9.根据权利要求8所述的二硫化硒泡沫剂，其特征在于，所述泡沫支撑剂成分为长链烷基醇与醇胺按照质量比1‑2:1‑2的复配，所述长链烷基醇包括十八醇和十六醇中的至少一种，所述醇胺包括三乙醇胺、二乙醇胺中的至少一种。
10.权利要求1‑9任一项所述二硫化硒泡沫剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将水置于反应罐中，加热至60‑80℃，搅拌状态下加入泡沫支撑成分，可选地，加入辅料，搅拌使所有成分溶解，形成第一混合物；
S2、将抗氧剂溶于醇中，将抗氧剂的醇溶液、促渗透剂、调理剂缓慢加入第一混合物中，搅拌使所有成分溶解，作为第二混合物；
S3、将二硫化硒微粉体加入第二混合物中，充分搅拌均匀；
S4、加入适量香精和pH调节剂，补齐水，继续搅拌乳化1h，同时将罐体温度冷却至室温，形成均一的混悬液；封口，压盖，填充适量抛射剂。
权 利 要 求 书1/1页CN 114452228 A
一种用于洗发的二硫化硒泡沫剂及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及化妆品技术领域，尤其涉及一种用于洗发的二硫化硒泡沫剂及其制备方法。
背景技术
[0002]二硫化硒具有抗细菌、抗真菌、抑制头表皮细胞的生长，对断毛癣菌有杀灭孢子作用。因此广泛用于头皮、头发的护理，对于去头皮屑、溢脂性皮炎、花斑斑癣等症状具有很好的疗效。临床证明二硫化硒的洗剂祛屑效果比酮康唑要好。
[0003]针对二硫化硒产品，目前市场上居多的是二硫化硒洗剂。存在一些缺陷和不足。具体如下：1）基于二硫化硒在水或有机溶剂中几乎不溶的特性，可明确二硫化硒洗剂均为混悬液，受市场上二硫化硒生产工艺的限制，二硫化硒粉体粒径大，粒径分布不均匀，影响二硫化硒在洗剂悬浮不稳定性，进而影响洗剂效果和使用体验。药粉分散均一性差，悬浮不稳定，使局部用药物部位药量聚集，不易清洗，易伤发。2）由于二硫化硒易被氧化变黑，二硫化硒洗剂在储存过程中存在氧化变黑的风险。3）临床反馈：绝大多数患者使用二硫化硒洗剂后不易清洗，头发容易粘连，且梳理性差，长期使用将会损伤发质。二硫化硒能抗真菌，具有有益的生理功效，但仍属于一种有毒物质，对眼睛、皮肤、黏膜有一定的刺激，需要尽可能减少其用量，但目前市场上能达到功效的二硫化硒洗剂用量都较多，这也是基于二硫化硒的头发护理剂在市场上难以收到消费者青睐最主要的原因。
[0004]现有技术中有很多使用了二硫化硒作为活性成分的洗剂，洗发水等产品，比如CN104958211A，CN10791212A。但是上述基于二硫化硒的洗剂还是没有克服二硫化硒本身理化性质所带来的缺陷，存在感官使用体验和安全性的不同程度缺陷。
[0005]CN105326672A通过使用粒径小的二硫化硒超微粉体部分克服了二硫化硒在洗剂基质中分散不均匀，悬浮稳定性不好的缺陷。但是感官体验仍然不佳。
[0006]CN105473125A通过复配的组合物，解决了二硫化硒容易变的缺陷，但没有解决二硫化硒分散
不均匀，不稳定的缺陷，消费者使用感官体验仍然不佳。CN101951869A公开了一种洗发剂，通过在二硫化硒悬浮体中加云母，制成共同悬浮的体系，提升了洗发后视觉效果。
[0007]此外，在化妆品领域，比如洗发香波中，二硫化硒的添加量不能超过0.5%，而为了达到祛屑，止痒的目的，往往0.5%以下含量的二硫化硒用量可能是不足的。也限制了二硫化硒洗剂的应用。
[0008]目前市场上还没有一款基于二硫化硒头发洗剂能够在保持效果的同时，能对头发起到一定护理保养作用，不损伤头发，容易清理，使用感官体验优的产品。
发明内容
[0009]本发明为解决目前二硫化硒洗剂存在易变、分散不均匀、头发粘连、吸收不完全、损伤头发等技术缺陷，本发明提供了一种二硫化硒泡沫剂及其制备方法，通过促渗透剂
增强头皮、毛发对二硫化硒的吸收利用，促进或增强药物的皮内渗透或递送，进而降低了二硫化硒用量，在具有良好祛屑功效同时，能实现头发不变，不粘连，长期使用不会损伤发质，使用者使用体验佳的综合效果。本发明二硫化硒泡沫剂中二硫化硒含量在0.05‑0.5wt%，优选在0.3‑0.4wt%。能够在较低二硫化硒含量下达到祛屑止痒的目的。
[0010]为解决上述技术问题，本发明提供了一种用于洗发的二硫化硒泡沫剂，包括以下质量百分比的原
料：0.05‑0.5%二硫化硒微粉，5‑60%发泡剂，0.5‑7%调理剂，2‑20%泡沫支撑剂，1.5‑10%促渗透剂，0.3‑4%磷脂酰丝氨酸，0.005‑1%抗氧化剂，2‑10%抛射剂，余量用水补齐。
[0011]泡沫剂广泛适用于药品和化妆品行业，其特点主要在于使用方便，密度小，较洗剂更容易分布于表皮，不粘连，保证药物的吸附或作用时间，且容易清洗，顺应性强，解决了二硫化硒常规洗剂头发不粘连，易清洗，顺应性强的问题。本发明提供的二硫化硒泡沫剂，泡沫细腻，使用者感官体验佳。通过配方的选择，使得二硫化硒在较少用量下达到祛屑、止痒的功效。
[0012]所述促渗透剂包括肉豆蔻异丙酯、医用级氮酮、薄荷醇、双‑二乙氧基二甘醇环己烷1,4‑二羧酸酯、丙二醇甲醚醋酸酯、聚羧酸盐、聚乙二醇中的至少一种。
[0013]本发明加入磷脂酰丝氨酸作为促渗透剂助剂，加入量为促渗透剂的25‑40wt%。发明人预料不到地发现加入磷脂酰丝氨酸，和促渗透剂一起作用可以更加促进二硫化硒对皮肤的渗透，而单独使用磷脂酰丝氨酸并无促渗透作用。基于二硫化硒洗剂吸收不完全的情况，促渗透剂可逆地改变角质层外层的阻隔特性，从而推动药物通过细胞内途径穿过皮肤膜。本发明通过促渗透剂和促渗透助剂一起联用以促进或增强药物的皮内渗透或递送，可以降低二硫化硒用量的同时，还能有效达到祛屑的功效。
[0014]更优选地，磷脂酰丝氨酸和肉豆蔻异丙酯复配联用时，效果最为明显。磷脂酰丝氨酸这种帮助促渗透剂进一步增强二硫化硒的渗透性能，在其他磷脂类化合物中并没有发现类似的功效，比如磷脂酰胆
碱，磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇等。
[0015]进一步地，所述二硫化硒泡沫剂，包括以下质量百分比的原料：0.3‑0.4%二硫化硒微粉，20‑30%发泡剂，0.5‑2%调理剂，6‑10%泡沫支撑剂，3‑5%促渗透剂，0.75‑2%磷脂酰丝氨酸，0.03‑0.1%抗氧化剂，5‑8%抛射剂，余量用水补齐。
[0016]进一步地，所述二硫化硒微粉D90为4‑50μm，优选20‑30μm。由于目前二硫化硒微粉的制备工艺限制，市场上二硫化硒粒径一般在100μm左右，而且粒径分布不均匀。较大的粒径和较宽的粒径分布，一方面不利于二硫化硒在泡沫剂中的分散和稳定性；另一方面大粒径的二硫化硒容易聚集，对造成分散不均，局部聚集导致对毛发，头皮的损伤风险加大。[0017]本发明控制二硫化硒微粉的D90在4‑50μm，能够解决原料药分散不均匀的状况，进而制备良好混悬状态的泡沫剂。另外二硫化硒粒径小，能够增加药物和皮肤的粘附，延长了时间，进而提高了二硫化硒的生物利用度。小剂量的二硫化硒即可完成的目的。[0018]本发明二硫化硒微粉通过包括以下步骤的制备方法制得：二硫化硒干粉、水、丙三
醇按照1‑1.2：3‑5：1‑2的质量比混合均匀，然后置于超微粉碎机中进行粉碎30min
~45min，
控制粒径D90在合适范围内，比如4‑50μm，优选20‑30μm，形成二硫化硒微粉。
[0019]所述发泡剂为阴离子表面活性剂和两性表面活性剂按照质量比3‑7:1的复配。所述阴离子表面活性剂包括月桂醇醚磺基琥珀酸单酯二钠盐、月桂酰肌氨酸钠、脂肪醇硫酸
盐、脂肪酸单甘油酯硫酸盐、琥珀酸酯磺酸盐类、十二烷基硫酸钠中的至少一种；所述两性表面活性剂包括椰油酰胺丙基甜菜碱，癸烷基羟丙基磺基甜菜碱、十二烷基乙氧基磺基甜菜碱、十六烷基羟丙基磺基甜菜碱、十八烷基乙氧基磺基甜菜碱中的至少一种。在上述配比范围内，阴离子表面活性剂不会和两性表面活性剂相互作用影响体系的稳定性。
[0020]即使是小粒径的二硫化硒微粉，其仍是密度高的不溶物，存在聚集、沉降，使得产生分散不均匀的现象，降低消费者的使用体验。所以往往需要加入增稠剂来抑制二硫化硒微粉的团聚和沉降。但是增稠剂的使用容易导致头发粘连，不易清洗，而且存在粗糙，不够细腻、柔顺的缺陷，降低了使用体验。在本发明一个优选技术方案中，表面活性剂为月桂醇醚磺基琥珀酸单酯二钠盐和椰油酰胺丙基甜菜碱按照质量比3‑7:1的复配。发明人发现，上述复配的表面活性剂能够稳定泡沫剂，使二硫化硒微粉在不加入增稠剂的情况下能够稳定分散在基质中，解决了分散不均一、不稳定的缺陷；并且泡沫细腻，使用者的感官体验得到了改善。
[0021]所述调理剂包括聚季铵盐阳离子型高分子聚合物、阳离子纤维素聚合物和阳离子瓜尔胶中的至少一种。
[0022]所述泡沫支撑剂成分包括长链烷基醇(十八醇、十六醇)、醇胺(三乙醇胺、二乙醇胺)、石蜡、蜂蜡、可可脂、香果脂、乌柏脂中的至少一种。优选为长链烷基醇与醇胺按照质量比1‑2:1‑2的复配。发明人发现，按照上述复配的泡沫支撑剂，使用时泡沫为易碎且热稳定的泡沫，即，其从加压容器中释放时应为稳定的并且暴露于皮肤表面不破碎，但在施加温和剪切力时其应易于扩散、分解并被皮肤吸收能够延长泡沫时间。泡沫为易碎且热稳定的泡沫，即其从加压容器中释放时应为稳定的并且暴露于皮肤表面不破碎，但在施加温和剪切力时其应易于扩散、分解并被皮肤吸收。
[0023]所述抗氧剂包括二丁基羟基甲苯、维生素C和维生素E中的至少一种。含有二硫化硒的洗剂容易变，很重要的原因就是二硫化硒在储存过程中被氧化变黑。加入适量抗氧剂可以有效防止二硫化硒变。
[0024]所述抛射剂是指非氟利昂类抛射剂，如四氟乙烷、七氟丙烷中的至少一种。本发明的优势还体现在抛射剂的选择上：国内外一些厂家所使用的抛射剂常为丙烷、丁烷混合物，均是极易燃易爆的物品，对生产安全控制不利，且成本很高，对人们日常使用也带来极大隐患。本发明的抛射剂选用氟代烷烃，或者氟氯代烷烃，能制得良好的泡沫剂。考虑到氟氯烷烃类抛射剂如三氯一氟甲烷等可能对地球大气臭氧层产生严重破坏，而不建议采用。二氟乙烷具有与丙烷、丁烷等烷烃或烷烃混合物抛射剂类似的性质，高度易燃易爆。所以最佳的抛射剂选择是使用四氟乙烷、七氟丙烷或二者混合物。
[0025]所述泡沫剂中还包括适量的pH调节剂和醇溶剂，pH调节剂用于调节最终泡沫剂的pH为4‑5.5，所述pH调节剂选自乳酸；醇溶剂是用于溶解抗氧化剂。
[0026]可选地，所述二硫化硒泡沫剂中，还加入其他辅料，比如0.05‑0.3%螯合剂，选自二胺四乙酸二钠；0.05‑1%香精，选自薰衣草香精，薄荷香精，樱花香精、桂花香精中的至少一种。
[0027]在本发明本发明一个具体实施方式中，二硫化硒泡沫剂的制备方法包括以下步骤：
S1、将40‑60%的水置于高剪切混合乳化机中，加热至60‑70℃，搅拌状态下加入泡
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