(10)申请公布号
(43)申请公布日 (21)申请号 201410567978.6
(22)申请日 2014.10.23
A61K 36/81(2006.01)
A61K 9/72(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
A61P 11/00(2006.01)
A61P 11/04(2006.01)
A61P 31/06(2006.01)
A61P 13/00(2006.01)
A61P 13/08(2006.01)
(71)申请人王锋
地址100176 北京市北京经济技术开发区地
泽北街1号朗致药业
(72)发明人王锋
(74)专利代理机构北京三聚阳光知识产权代理
有限公司 11250
代理人赵敏
(54)发明名称
吸入制剂的用途
(57)摘要
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种勒
马回注射剂用于制备直肠给药制剂和雾化吸入制
剂的新用途。以所述勒马回注射剂制备直肠给药
制剂和雾化吸入制剂具有吸收快、避免首过效应、
于接受、针对部分疾病直接作用于病变组织，显效
快、增大药物的生物利用度等特点，且对感染性疾
病具有突出的效果。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书6页
(10)申请公布号CN 104383104 A (43)申请公布日2015.03.04
C N 104383104
A
1.一种勒马回注射剂用于制备直肠给药制剂的用途，其特征在于，所述勒马回注射剂按照如下方法制备：取水蔓菁400-600重量份，加水煎煮三次，第一次1-3小时，第二次0.5-1.5小时，第三次0.3-0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材0.5-1.5重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次
使含醇量达50-70％，第二次达70-90％，静置22-26小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至5.0-7.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇12-18体积份，搅匀，加注射用水至800-1200体积份，滤过，灌封，灭菌，即得；
所述重量份与体积份的关系为g/mL的关系。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述勒马回注射剂按照如下方法制备：取水蔓菁500重量份，加水煎煮三次，第一次2小时，第二次1小时，第三次0.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材1重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达60％，第二次达80％，静置24小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至6.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇15体积份，搅匀，加注射用水至1000体积份，滤过，灌封，灭菌，即得。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述直肠给药制剂的日施用剂量为4-12mL。
4.一种勒马回注射剂用于制备雾化吸入制剂的用途，其特征在于，所述勒马回注射剂按照如下方法制备：取水蔓菁400-600重量份，加水煎煮三次，第一次1-3小时，第二次0.5-1.5小时，第三次0.3-0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材0.5-1.5重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达50-70％，第二次达70-90％，静置22-26小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至
5.0-7.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇12-18体积份，搅匀，加注射用水至800-1200体积份，滤过，灌封，灭菌，即得；
所述重量份与体积份的关系为g/mL的关系。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述勒马回注射剂按照如下方法制备：取水蔓菁500重量份，加水煎煮三次，第一次2小时，第二次1小时，第三次0.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材1重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达60％，第二次达80％，静置24小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至
6.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇15体积份，搅匀，加注射用水至1000体积份，滤过，灌封，灭菌，即得。
6.根据权利要求4或5所述的用途，其特征在于，所述雾化吸入制剂的日施用剂量为4-10mL。
勒马回注射剂用于制备直肠给药制剂及雾化吸入制剂的用
途
技术领域
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及朗致勒马回注射剂用于制备直肠给药制剂及雾化吸入制剂的用途。
背景技术
《中药大辞典》、《中国药典》[0002] 勒马回，学名水蔓菁，始见于《救荒本草》，味苦，微寒；
1977年版一部，均有收载。用以支气管炎，肺脓疡，急性肾炎，尿路感染，疖肿等；外用治痔疮，皮肤湿疹，风疹搔痒，在民间有“中药抗生素”之称。
[0003] 目前，以勒马回(水蔓菁)为原料的药物已衍生出多种临床制剂，例如肌肉注射剂、口服片剂、颗粒剂、保健茶等剂型。
[0004] 药效学试验显示，勒马回制剂对肺炎球菌、金黄葡萄球菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌及志贺痢疾杆菌均有抑制作用。在体外促凝血和清除自由基活性以及保肝、抗肿瘤，心血管疾病的防治等方面有一定的药理作用，故可以用于肺炎，支气管炎，急慢性咽炎，，泌尿系统感染，前列腺炎等的。与抗生素联合使用无拮抗现象。
[0005] 由于注射剂可以避免首过效应，提高药物的生物利用度，成为临床使用最为频繁的方式。勒马回注射剂被广泛用于痈肿疮毒、肺痈、咳嗽气喘、久咳不止、热淋涩痛及小便不利等的。
[0006] 但是现有注射剂在临床中依然存在着耗时及不方便的问题，尤其是针对儿童患者，更存在着的不适性。
发明内容
[0007] 为此，本发明所要解决是现有技术中勒马回制剂尤为不适用于儿童患者的问题，进而提供一种利用勒马回注射剂制备直肠给药制剂及雾化吸入制剂的新用途。
[0008] 为解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的：
[0009] 本发明一种勒马回注射剂用于制备直肠给药制剂的用途，所述勒马回注射剂按照如下方法制备：取水蔓菁400-600重量份，加水煎煮三次，第一次1-3小时，第二次0.5-1.5小时，第三次0.3-0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材0.5-1.5重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达50-70％，第二次达70-90％，静置22-26小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至5.0-7.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇12-18体积份，搅匀，加注射用水至800-1200体积份，滤过，灌封，灭菌，即得；
[0010] 所述重量份与体积份的关系为g/mL的关系。
[0011] 本发明上述用途，所述勒马回注射剂按照如下方法制备：取水蔓菁500重量份，加水煎煮三次，
第一次2小时，第二次1小时，第三次0.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材1重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达60％，第二次达
80％，静置24小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至6.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇15体积份，搅匀，加注射用水至1000体积份，滤过，灌封，灭菌，即得。
[0012] 本发明上述用途，所述直肠给药制剂的日施用剂量为4-12mL。
[0013] 本发明一种勒马回注射剂用于制备雾化吸入制剂的用途，所述水蔓菁注射剂按照如下方法制备：取勒马回400-600重量份，加水煎煮三次，第一次1-3小时，第二次0.5-1.5小时，第三次0.3-0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材0.5-1.5重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达50-70％，第二次达70-90％，静置22-26小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至5.0-7.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇12-18体积份，搅匀，加注射用水至800-1200体积份，滤过，灌封，灭菌，即得；
[0014] 所述重量份与体积份的关系为g/mL的关系。
[0015] 本发明上述用途，所述勒马回注射剂按照如下方法制备：取水蔓菁500重量份，加水煎煮三次，
第一次2小时，第二次1小时，第三次0.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材1重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达60％，第二次达80％，静置24小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至6.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇15体积份，搅匀，加注射用水至1000体积份，滤过，灌封，灭菌，即得。
[0016] 本发明上述用途，所述雾化吸入制剂的日施用剂量为4-10mL。
[0017] 直肠给药是指通过肛门将药物送入肠管，通过直肠粘膜的迅速吸收进入大循环，发挥药效以全身或局部疾病的给药方法，主要用于急慢性呼吸系统疾病、消化系统疾病、泌尿系统疾病及男性疾病、妇科疾病类的，并且具有较好的效果。
[0018] 雾化吸入疗法是利用高速度气流将药物喷成雾状直接冲至小支气管、终末支气管及肺泡，使药物直接接触到病变处，从而提高局部药物浓度，起扩张支气管、消炎作用，并可保持气道湿润、稀化痰液以利排痰。因此，雾化吸入疗法对于咽炎、喉炎、肺炎、气管炎、支气管炎、肺癌、肺转移癌、并发有呼吸道、肺部感染患者有其重要的临床意义。
[0019] 本发明所述方法以现有注射剂进行制备直肠给药制剂或雾化吸入制剂，进行临床给药，利用与现有技术适应症完全不同的给药途径，与现有静脉注射或肌肉注射的方案相比，具有吸收快、避免首过效应、操作方便、无痛苦、无创伤、特别针对儿童患者易于接受、针对部分疾病直接作用于病变组
织，显效快、增大了药物的生物利用度等特点，且对感染性疾病具有突出的效果。
[0020] 实验例
[0021] 通过以下临床对比实验验证含本发明所述勒马回注射剂制备的直肠给药制剂及雾化吸入制剂的效果。其中，以下对照实验中的各药品均为市售品。
[0022] 1、症状：发热、咽痛；阳性体征：咽喉壁散在疱疹
[0023] 实验组：以本发明实施例1所制备的直肠给药制剂4mL，阿昔洛韦0.25mg，安痛定2mL，地塞米松2mg，直肠给药，1天2次；辅以勒马回2mL，利巴韦林1mL进行雾化吸入，1天2次；口服小儿抗病毒口服液一次10mL，1天2次。给药2天后，咽痛缓解，体温36.8℃；巩固1天后，改服口服药，患儿痊愈。
[0024] 对照组：以本发明实施例1所制备的注射剂4mL，安痛定2mL，地塞米松2mg，肌肉注射，1天2次，阿昔洛韦0.25mg，稀释静滴，1天1次；辅以勒马回2mL，利巴韦林1mL 进行雾化吸入1天2次；口服小儿抗病毒口服液一次10mL，1天2次。给药2天后，咽痛缓解不明显，改用直肠给药。
[0025] 2、痔疮
[0026] 50例患者诊断为痔疮，38例患者有肛周疼痛、红肿，20例出现便血，16例有粘液性分泌物。随机分为实验组与对照组，各25例。
[0027] 实验组：以本发明实施例1所制备的直肠给药制剂4mL+鱼金注射液4mL，以注射筒进行进行直肠给药，一天两次；同时配合口服点舌丸，1次2丸，1日2次，痔疮膏外用，取适量睡前涂覆于肛周，混合型。给药后一周患者症状明显改善，继续使用1个月则根治。
[0028] 对照组：以本发明实施例1所制备的注射剂直肠给药制剂4mL+鱼金注射液4mL，进行肌肉注射，一天两次；同时配合点舌丸，痔疮膏外用，混合型2周，患者症状改善不明显，出血减轻，但疼痛肿胀无明显缓解，后改用实验组设定的直肠给药方式则3周治愈。
[0029] 3、小儿感冒咳嗽
[0030] 18例患儿受凉后出现咳嗽，11例患儿频繁干咳，4例咯白粘液痰，3例患儿咯黄粘稠痰，5例患儿出现低热。
[0031] 以本发明实施例1所制备的直肠给药制剂(4mL)进行直肠给药，同时添加勒马回2mL+氨溴素15mg，直肠给药，1天2次；辅以鱼金注射液2mL按照雾化吸入方式给药，1天2次。给药三天后，痊愈。
[0032] 4、痔疮(混合痔)
[0033] 40例患者诊断为痔疮，患者皆有肛周疼痛、红肿、坠涨，患者有肛门外组织突出，部分不能回纳，28例出现便血，38例有粘液性或脓性分泌物。所有患者随机分为实验组与对照组各20例。
[0034] 实验组：以本发明实施例1所制备的直肠给药制剂4mL+点舌丸6粒碾粉，直肠给药，一天一次。给药当天见效，3-6天症状消失。
[0035] 对照组：以本发明实施例1所制备的直肠给药制剂4mL肌肉注射，口服点舌丸6粒，一天一次。给药后3天，患者症状改善不明显，后全部改用直肠给药痊愈。
[0036] 5、宫颈糜烂I度、II度
[0037] 10例患者诊断为宫颈糜烂，I度4例，II度6例，2例患者有腰骶部坠涨疼痛，4例患者出现白带增多，1例阴部瘙痒，4例患者无症状。随机分为实验组与对照组。
[0038] 实验组：将本发明实施例1所制备的直肠给药制剂4mL直接用棉球放于病变处。给药十天后，症状完全消失，阴道镜检查：I度糜烂患者全部痊愈，II度糜烂患者明显好转，后继续10天，全部患者痊愈。
[0039] 对照组：将本发明实施例1所制备的直肠给药制剂4mL肌肉注射。给药后10天，患者症状无明显好转，阴道镜检查：I度糜烂患者有部分好转，II度糜烂患者无变化，后改用直肠给药。
[0040] 6、病毒性肺炎
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议