非奈利酮及其中间体的合成方法[发明专利]

专利名称:非奈利酮及其中间体的合成方法专利类型:发明专利
发明人:阮诗文,张薇,严恭超,张鑫鑫
申请号:CN202111555792.5
申请日:20211218
公开号:CN114149427A
公开日:
20220308
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明提供了一种新的非奈利酮中间体的合成方法。该方法包括:(1)在酸存在下,并在惰性溶剂或无溶剂条件中,由丙二酸二乙酯、4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛、4‑氨基‑5‑甲基‑2‑羟基吡啶反应制备得到化合物1;(2)步骤(1)得到的化合物1在惰性溶剂或无溶剂条件中,酸催化下与原甲酸三乙酯发生烷基化反应制备得到化合物2;(3)将步骤(2)得到的化合物2经还原剂还原制备得到化合物3;(4)在催化剂存在下,化合物3和醇经化学方法拆分,制备得到手性化合物4;反应式如下所示:。应用本发明的技术方案,避免使用手性柱拆分方法,降低了成本;所采用化学方法拆分,降低了原料损耗,后处理简单,利于工业化放大生产。
申请人:上海鼎雅药物化学科技有限公司
地址:201314 上海市浦东新区沪南公路8666弄19号楼4层
国籍:CN

本文发布于:2024-09-21 18:43:52,感谢您对本站的认可!

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