四川畜牧兽医学院学报 2000,14(4)
Jo urnal o f Sichuan Institute of Animal Husbandry and V eterinary Medicin e
聂 奎 曾中良 余鹏南 苟吉林
(四川畜牧兽医学院动物医学系 重庆荣昌 402460)
摘 要 阿维菌素族抗寄生虫药是当今使用最为广泛的抗内、外寄生虫药物。本文就阿维菌素族药物的结构、衍生种类、作用机制与抗虫谱、药物的代谢和应用作一综述。 关键词 阿维菌素族药物 抗寄生虫
中图分类号 S859.79
1973年，日本Sank yo 的科学家发现，从土壤中分离到的Strep to my ces hy gro sco picus 的发酵产物———米白菌素(Milbemycin)[1]具有除杀螨和昆虫的作用。此后，美国M erck Sharp &Do hme 的
科技人员在1975年也从日本Kitasata 研究所分离到的Strepto my ces av e rmitilis 的发酵产物中发现阿维
乙酰氨基阿维菌素
菌素(A vermectin ,A VM )[1]
。由于阿维菌素独特的作用机制，以及所具有的高效、毒副作用低、安全性高和对环境影响极小等优点，使这一大环酯(Macroc yclic Laetones ,M L )类的阿维菌素/米白菌素族药物逐渐成为目前世界上使用最广泛的驱线虫和除杀外寄生虫药物，尤其是该类药物防治节肢动物类寄生虫病的效果是当今其它药物不可替代的。阿维菌素族药物对防治全球性的畜禽寄生虫病起到了极为重要的作用并获得了极大的经济效益。 1 阿维菌素族的基本结构及衍生种类
1.1 AV M /M IL 基本结构及性质
阿维菌素及米白菌素的基本结构为一个十六元的大环内酯环[1](见图1)，其中C 2-C 8为苯并呋喃(茚)，在C 16位连结一个C 17-C 25的螺旋缩酮单元，二者的区别在于阿维菌素在C 13位上有一个二元齐墩果糖氧化结构。因此，阿维菌素被认为是米白菌素的糖基化合物，而米白菌素则是阿维菌素的脱糖基化合物。
研究发现，因C 5位上取代基的不同，阿维菌素/米白菌素有A 、B 两系列,A 系列在C 5位上为甲氧基(-OC H 3)，而B 系列为羟基(-O H)；而在C 22-C 25位上，又因其化学键分为1、2亚类，双键的称1亚类，单键并在C 23位上有羟基的为2亚类，在C 25位上,a 亚系列为异丁基(-
收稿日期——聂奎(5—)男，重庆城口人，本科，教授，主要从事畜禽寄生虫病防治的研究。:20000928
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