[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 101219209A [43]公开日2008年7月16日
[21]申请号200710173430.3[22]申请日2007.12.27
[21]申请号200710173430.3
[71]申请人江苏万邦生化医药股份有限公司
地址221004江苏省徐州市金山桥开发区杨山路
6号
[72]发明人乔德水 高雪芹 [74]专利代理机构上海东亚专利商标代理有限公司代理人董梅
[51]Int.CI.A61K 38/28 (2006.01)A61K 47/02 (2006.01)A61K 47/42 (2006.01)
A61P 3/10 (2006.01)
权利要求书 3 页 说明书 15 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明属于医药制剂领域，尤其涉及一种精蛋
白锌胰岛素注射液及其制备方法。一种精蛋白锌胰
岛素注射液，包含胰岛素、等渗剂、防腐剂、pH调
节剂、硫酸鱼精蛋白和注射用水，其中，所述的注
射用水中包含二价锌盐，所述锌离子的浓度为0.01
～0.04g/100000IU胰岛素。本发明注射液的优点是：
加入微量锌离子与胰岛素形成稳定的多聚体，增加
胰岛素的稳定性，并具有延长疗效的作用，制备简
单，科学合理，容易操作；胰岛素可以两种形态存
在，一种在溶液中，发挥着速效作用；一种与硫酸
鱼精蛋白结合存在沉淀中，具备两种胰岛素制剂的
作用特点，减少了注射次数以及由此带来的痛苦和
不便，注射液中胰岛素采用动物胰岛素，价格便宜。
200710173430.3权 利 要 求 书第1/3页 1.一种精蛋白锌胰岛素注射液，包含胰岛素、等渗剂、防腐剂、pH调节剂、硫酸鱼精蛋白和注射用水，其特征在于：所述的注射用水中包含二价锌盐，所述锌离子的浓度为0.01～0.04g/100000IU胰岛素。
2.根据权利要求1所述的精蛋白锌胰岛素注射液，其特征在于：所述的锌盐为乙酸锌、溴化锌、氯化锌
、碘化锌、氟化锌、硫化锌中的一种或其组合。
3.根据权利要求1或2所述的精蛋白锌胰岛素注射液，其特征在于：所述的精蛋白锌胰岛素注射液，胰岛素100000IU中包括下列组分：
等渗剂 35～45g
防腐剂 5.5～7g
pH调节剂 12～12.5g
硫酸鱼精蛋白 0.15～0.6g
余量为包含二价锌离子的注射用水，p H值为6.9～7.8。
蛋白精
4.根据权利要求3所述的精蛋白锌胰岛素注射液，其特征在于：所述的胰岛素为猪胰岛素或牛胰岛素；所述等渗剂为甘油；所述的防腐剂为苯酚和间甲酚；所述的pH调节剂为磷酸氢二钠或其结晶体。
5.根据权利要求1至4之一所述的精蛋白锌胰岛素注射液，其特征在于：所述的胰岛素为低精蛋白锌胰岛素。
6.针对权利要求5所述的精蛋白锌胰岛素注射液的制备方法，包括下述步骤：
A、将低精蛋白锌胰岛素精粉加入pH值为1.8～2.2的适量注射用水中，加入锌盐搅拌溶解，加入含有等渗剂、防腐剂、硫酸鱼精蛋
白的注射用水溶液，混合，调pH值至2.5～3.0。
B、pH调节剂用注射用水溶解，配成定量溶液，用盐酸调pH值至7.8～
8.2。
将A和B混和制成低精蛋白锌胰岛素溶液。
7.根据权利要求6所述的精蛋白锌胰岛素注射液的制备方法，其特征在于：将步骤A、B制得的溶液分别经0.2～0.25μm滤膜过滤除菌。
8.根据权利要求1至4之一所述的精蛋白锌胰岛素注射液，其特征在于：所述的胰岛素为包括中性胰岛素和低精蛋白锌胰岛素的混合物，其中，中性胰岛素与低精蛋白锌胰岛素的配比为30∶70或50∶50。
9.针对权利要求8所述的精蛋白锌胰岛素注射液的制备方法，包括下述步骤：
(1)制备中性胰岛素液：
将中性胰岛素精粉加入pH值为1.8～2.2的注射用水中，加入锌盐搅拌溶解，加入含有等渗剂、防腐剂和p H调节剂的注射用水溶液，加注射用水配成定量溶液，调p H值至6.5～7.5，制成中性胰岛素液；
(2)制备低精蛋白锌胰岛素溶液：
A、将低精蛋白锌胰岛素精粉加入pH值为1.8～2.2的注射用水中，加入锌盐搅拌溶解，加入含有等渗剂、防腐剂、硫酸鱼精蛋白的注射用水溶液，混合，调pH值至2.5～3.0；
B、pH调节剂用注射用水溶解，配成定量溶液，调pH值至7.8～
8.2；
将A和B混合，制成低精蛋白锌胰岛素注射液；
(3)将中性胰岛素液与低精蛋白锌胰岛素溶液以3∶7或5∶5比例混合均匀，制成精蛋白锌胰岛素注射液。
10.根据权利要求9所述的精蛋白锌胰岛素注射液的制备方法，其特征在于：所述的中性胰岛素液制备中，中性胰岛素液经0.2～0.25μm滤膜过滤除菌。
200710173430.3说 明 书第1/15页
精蛋白锌胰岛素注射液及其制备方法
技术领域
本发明属于医药制剂领域，尤其涉及一种精蛋白锌胰岛素注射液及其制备方法。
背景技术
糖尿病是全球第4位致死性疾病，在中国是第3位致死因素。目前全球约有1.94亿人患有糖尿病。中国约有2500万糖尿病患者，若加上潜在人，受糖尿病威胁的总数达到4000万人。预计到2025年，糖尿病将成为世界上患病人数最多的疾病之一，届时世界范围将有3.3亿人患上糖尿病，中国糖尿病患者将会达到5000万人。 自从二十世纪二十年代采用胰岛素以来，对于糖尿病的不断取得突飞猛进的进展。 胰岛素分类：
药用胰岛素根据来源主要分为：1)动物胰岛素，如牛胰岛素(牛胰岛素是从牛胰脏提取的)、猪胰岛素(猪胰岛素是从猪胰脏提取的)；
2)人胰岛素，如半生物合成人胰岛素、基因重组人胰岛素；3)胰岛素类似物。
按照作用时间不同，胰岛素可分为：1)短效(速效)胰岛素：作用高峰在注射后1～3小时，作用持续时间为5～7小时，如中性胰岛素；2)中效胰岛素：作用高峰在注射后6～10小时，作用持续时间为18～24小时，如低精蛋白锌胰岛素；3)长效胰岛素：作用高峰在注射后10～15小时，作用持续时间为28～36小时；4)预混胰
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