栀子

栀 子
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  为茜草科植物山栀 Gardenia jasminoides Ellis. 的果实。亦名支子(《本草经集注》)、山栀子(《药性论》)、枝子(《唐本草》)、黄枝子
(《江苏药材志》)等。味苦,性寒。入心 、肝、肺、胃、三焦经。功能:清热利湿、泻火除烦、凉血解毒、消肿止痛。主治:热病虚烦不眠、黄疸、淋
病、消渴、目赤、咽痛、吐血、衄血、血痢、尿血、热毒疮疡、扭伤肿痛。内服:煎汤,6~12g;或入丸、散。外用:研末调敷。
【现代研究】
  主要成分:含黄酮类栀子素(Gardenin),三萜类化合物藏红花素(Crocin)、藏红花酸(Crocetin)及α-藏红花甙元(α-Crocetin);亦含环烯醚萜甙类栀子
甙(Jasminoidin)、异栀子甙(Gardenoside)、去羟栀子甙(京尼平甙、Geniposide)、京尼平龙胆二糖甙(Genipingentiobioside)、山栀子甙(Shan-
zhiside)、栀子酮甙(Gardoside)、鸡屎藤次甙甲酯(Scandoside methyl ester)、脱乙酰车叶草甙酸甲酯(Deacetylasperulosidic acid methyl ester)、
京尼平甙酸(Geniposidic acid)等。此外,尚含有D-甘露醇(D-mannitol)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、二十九烷(Nonacosane)、熊果酸(Ursolic acid)。
药理作用
1. 利胆作用 栀子及所含环烯醚萜甙等成分均有利胆作用。其醇提取物和藏红花甙、藏红花酸可使胆汁分泌量增加。其水提取物及醇提取物给家兔口服,
对输胆管导出的胆汁量及固形成分无影响,但用同样制剂注射于家兔,15~30分钟胆汁分泌开始增加,持续1小时以上。给兔静脉注射藏红花素和藏红花酸
钠后,胆汁分泌量增加。对栀子主要成分京尼平甙利胆机制的研究表明:京尼平甙在消化道内给药时,因水解而生成京尼平。京尼平甙在门脉内给药时不呈
利胆作用,这说明京尼平甙的利胆作用是通过所生成的京尼平而生效。京尼平在显著增加胆汁流量时,能使胆汁中胆汁酸浓度下降,但对胆汁酸的排泄量基
本无影响。
  栀子水煎剂或冲服剂给人口服后作胆囊拍片证明服药后20及40分钟胆囊有明显的收缩作用。栀子能降低血清胆红素的含量:家兔总输胆管结扎后,口服
栀子水提取液则血中胆红素减少,用药愈多,减少愈显著,醇提取液亦有相同的作用,但较水提取液作用稍弱。栀子醇提取液注射于家兔,2小时血中胆红
素较对照组稍增加,6小时后较对照组低,24~48小时后明显减少,藏红花素及藏红花酸纳,亦有同样作用。在总胆管结扎的家兔,注射醇提取液,24小时
末梢淋巴液中胆红素减少,藏红花素及藏红花酸纳亦有同样作用。栀子可用于胆道炎症引起的黄疸,但退黄机制比较复
杂。
  研究表明:栀子提取物对肝细胞无毒性作用。栀子能降低血清胆红素含量,但与葡萄糖醛酸转移酶无关。栀子亦能减轻四氯化碳引起的肝损害。
  2. 对胃肠道和胰腺的作用 京尼平对胃机能产生抗胆碱能性的抑制作用。京尼平十二指肠给药,对幽门结扎大鼠呈胃液分泌抑制,胃液总酸度减小,
胃液pH值上升。京尼平同样剂量静脉给药,对大鼠在体胃的运动能一过性抑制其自发运动及毛果芸香碱所致的亢进运动,并能使胃张力减小,对于离体肠
管,京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱的竞争性拮抗作用。
  栀子能促进胰腺分泌。京尼平甙有显著降低胰淀粉酶的作用,而其酶解产物京尼平的增加胰胆流量作用最强,持续时间较短。在胰腺炎时栀子有提高机
体抗病能力、改善肝脏和胃肠系统的功能以及减轻胰腺炎等药理作用。
  3. 对中枢神经系统的作用 栀子醇提取物能减少小鼠自发活动,具有镇静作用,且与环己钠有协同作用,能延长睡眠时间,尚能对抗戊四氮的
惊厥。虽不能对抗的惊厥,但能减少其死亡率。有报道小鼠腹腔注射栀子醇提取物后1小时,体温平均降低3℃,大鼠腹腔注射栀子200mg/kg,体温下
降可持续7小时以上。有人认为栀子镇静、降温作用的有效成分是熊果酸,其能提高戊四氮所致的小鼠半数惊厥剂量,有明显的抗惊作用。实验表明:熊果
酸具有明显的中枢抑制作用。能明显降低大白鼠的正常体温;对东莨菪碱有一定的协同作用;能减少小鼠自发活动和协同阈下剂量钠的睡眠;能明
显对抗戊四氮引起的惊厥;但未见有明显的镇痛作用。这一实验结果提示,熊果酸与氯丙嗪有相似之处。亦有报道指出,栀子水提物、去羟栀子甙能抑制小
鼠的醋酸扭体反应,故认为有镇痛作用。
  4. 抗病原微生物作用 栀子对金黄葡萄球菌、脑膜炎双球菌、卡他球菌等有抑制作用,煎剂有杀死钩端螺旋体及血吸虫成虫的作用,水浸液在体外
对多种皮肤真菌有抑制作用。另外,栀子乙醇提取物,水提取物,乙酸乙酯部分和京尼平甙有一定的抗炎和软组织损伤的作用。其提取物制成油膏,可
加速软组织的愈合。
  5. 对心血管系统的作用 栀子提取物能降低心肌收缩力。麻醉犬、鼠静注栀子提取物,可因心收缩容积及心输出量下降而导致血压下降。大鼠静注大
剂量栀子甲醇提取物时,心电图可呈现心肌损伤和房室传导阻滞。
  栀子的降血压作用部位在中枢,主要是加强了延脑副交感中枢紧张度所致。当切断两侧迷走神经后,栀子的降血压作用显著减
弱或完全消失;阿托品亦
可取消其降压作用。动物实验表明:栀子煎剂和醇提取物,不论何种途径给药都有降压作用,静脉给药降压迅速,维持时间亦短暂,栀子的降血压作用对肾
上腺素升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射无影响,亦无加强乙酰胆碱的作用。由于栀子的降血压作用不是因组胺释放所引起,亦与传入神经纤维无关,
对神经节无阻断作用,所以给予抗组胺药如苯海拉明或静注普鲁卡因都不能改变栀子的降血压效果。
  6. 其他作用 栀子有一定的止血作用,生栀子的止血作用较焦栀子强。去羟栀子甙对小鼠有泻下作用。
【临床运用】
临床报道:
1. 冠心病 栀子12g,桃仁 12g,加蜂蜜30g,调成糊状,摊敷在心前区,面积约7cm×15cm,以纱布覆盖。开始每3日换1次,2 次后7日换1次,6次为1
疗程。50例,44例症状好转,其中显效22例,改善22例。心电图7例显效,18例改善,25例无改变。〔中级医刊 1981 ;(4):19〕
  2. 耳廓假性囊肿 栀子、大黄、白矾、雄黄,按8:4:4:1 的比例研成末,用时与凡士林调成50%软膏,外敷局部,覆盖消毒纱布。阳证者药膏中
去雄黄。2~3天换药1次,直至痊愈。22例,除2例分别6天、11天中断外,余均痊愈。治愈时间平均为11.7天,换药4~6次。〔中医杂志 
1983;(7):19〕
  3. 烧伤 栀子、川黄连各2份,冰片1份,将栀子、黄连焙焦研细末,加入研细的冰片,混匀,装瓶密封备用。取适量药粉加香油调成糊状,创面
消毒后,用棉签蘸药液涂在创面上,若有水泡,刺破后再涂药,对陈旧性创面,应清除干净后涂药,涂药后应暴露创面,保持清洁,每日涂药2次。 35
例,全部治愈。〔陕西中医 1991;12(11):511〕
4. 扭挫伤 
a. 山栀子捣碎,研成粗粉,以温水调成糊状,加入少许酒精,包敷伤处。3~5天更换1次,肿胀明显者可隔天更换1次。脱臼者应先整复后再用,骨折者不
宜使用。有肢体麻痹者,应配合理疗及针灸。407例,24小时内疼痛消失者328例;48小时内消失者66例;72小时内消失者13例。疼痛消失时间平均
为30小时;肿胀消退时间平均为2.5天;血肿吸收时间平均为 7.8天;功能恢复时间平均为5.1天。〔中医杂志 1964;(12):450〕
  b. 黄栀子粉60g、面粉120g、鸡蛋1个,烧酒适量,调成糊状敷于患部,待药干后更换新药。一般敷药2次后即见效果。〔中华外科杂志 1960;
(1):85〕
  c. 生栀子、生韭菜各等量,混合捣烂后,用鸡蛋清调匀,敷患处,每日换药1次,一般敷3~5次即可。闭合性软组织损伤382
例,疗效均佳。〔中
医杂志 1982;(3):58〕
  d. 栀子、红花、乳香分别焙干、研末、过箩、等量混匀,按10%浓度配制,把药物加入到75%的酒精瓶内,封盖,1周后即可应用。凡闭合性软组织损
伤,每日涂擦2~3次。97例,全部治愈。一般轻伤涂药2~3天即可恢复,重伤3~4天淤血、肿胀基本消失,功能渐恢复。〔实用中西医结合杂志 
加香
1991;4(7):428〕
  5. 各种疼痛 栀子10g,大黄10g,研细末。以蓖麻油或液体石蜡加数滴 75%酒精调糊后敷患处,用纱布固定,共各种疼痛110例,效果良
好。〔四川中医 1988;(9):11〕
  6. 小儿发热 生山栀9g,研碎,然后浸入少量的70%酒精或白酒中,浸泡30~60分钟,取浸泡液与适量的面粉和匀,做成4个如5分镍币大小的面
饼,临睡前贴压于患儿的涌泉穴(双)、内关穴(双),外包纱布,再用胶布固定,次晨取下,以患儿皮肤呈青蓝为佳。60例,用药1~3次后,患儿
体温均恢复正常。〔中医杂志 1991;32(12):32〕
  7. 小儿疳积 炒栀子、苦杏仁、花椒、丁香各等份,共研细末。取药末适量,葱白3节,鸡蛋清1枚,白酒少许及少量淀粉共调匀,做成药饼2个,
敷于患儿足心涌泉穴处,外以纱布固定,睡前敷用,晨起取下为1次。敷药后足心发青取效最快,4次为1疗程。未愈者休息2天再治。400例,治愈
397例,其中1疗程治愈348例,2 个疗程治愈49例。3例因病程较长而未坚持第2个疗程。〔陕西中医 1991;12(6):270〕
方剂选用:
1. 口疮、咽喉中塞痛,食不得:大青四两,山栀子、黄柏各一两,白蜜半斤。上切,以水三升,煎取一升,去滓,下蜜更煎一两沸,含之。(《普济
方》栀子汤)
  2. 伤寒身黄发热:肥栀子十五个(剖),甘草一两(炙),黄柏二两。上三味,以水四升,煮取一升半,去滓,分温再服。(《伤寒论》栀子柏
皮汤)
  3. 肺风鼻赤酒齄:老山栀为末,黄蜡等份溶和。为丸弹子大。空心茶、酒嚼下。忌酒、炙煿。(《本事方》)
  4. 小便不通:栀子仁二七枚,盐花少许,独颗蒜一枚。上捣烂,摊纸花上贴脐,或涂阴囊上,良久即通。(《普济方》)
  5. 赤白痢并血痢:山栀子仁四七枚。锉,以浆水一升半,煎至五合,去滓。空心食前分温二服。(《圣济总录》栀子仁汤)
配伍效用:
栀子配伍豆豉 栀子苦寒,既泻心肺邪热、又解三焦郁火,功擅清热泻火除烦,以清热为主;豆豉苦寒,既能发汗透表、又能散郁除烦,长于发散胸中郁
热,以解表为要。二者伍用,栀
子能导热下行而清泄胸膈间烦热;豆豉透热于外而宣散胸膈间郁热。共奏宣透肌表、清泄里热、解郁除烦之功效,用于
外感风热初起诸症以及温热病后期,余热未清之胸中懊憹、虚烦不得眠之症。
  栀子配伍干姜 栀子苦寒,泻火除烦,功擅清心肺之火;干姜辛热,善除里寒,长于温中回阳。二者合用,有清上温中、通调气机之功效,用于误
下伤中,中焦有寒而上焦郁热不除之心烦痞闷、腹部胀满、大便溏泻等症。
  栀子配伍高良姜 栀子苦寒,清热泄火、除烦止呕;高良姜辛温,暖中散寒、行气止痛。二者伍用,栀子从肺入肠清其郁热,良姜宣发胃阳,辟除冷
积。共奏调阴阳、止疼痛之功效,用于下利后腹中虚痛以及寒热错杂之脘腹疼痛等症。
  栀子配伍姜黄 栀子苦寒,泻火解毒、泄热利湿、凉血止血;姜黄苦辛而性温,活血通经、行气止痛。二者皆入肝经,相使为用,共奏清肝利胆、泻火
解毒、理气止痛之功效,用于肝胆湿热、气滞血淤之发热、胁痛、口苦等症。
  栀子配伍茵陈、大黄 栀子清利三焦湿热,利小便,可使湿热从小便出;茵陈清热利湿退黄。二者伍用,清利肝胆,利湿退黄效果增强。大黄涤荡肠胃
郁热,使湿热从大便出。大黄与栀子伍用,则共奏清热利湿、前后分消之功,使湿热从二便出。三药相伍,其清热利湿退黄之功效更著,用于湿热黄
疸,热重于湿之阳黄,证见周身面目俱黄、小便黄赤、大便不畅或秘结、口渴、苔黄腻、脉弦滑者。
【注意事项】
  宜忌:脾虚便溏者忌服。
  毒副作用:栀子提取物给小鼠急性腹腔注射的半数致死量为27.45g/kg,皮下注射为31.79g/kg,与镇静有效量比较,安全指数较小。
  尚有实验表明:栀子醇提取物给小鼠腹腔注射和灌胃的半数致死量分别为17.1g/kg和107.4g/kg。熊果酸给小鼠腹腔注射的半数致死量为680mg/kg。
  京尼平甙及栀子水提取物对小鼠及大鼠的急性毒性很弱,前者3g/kg静脉注射、腹腔注射或灌胃,后者5g/kg,未观察到动物死亡。给京尼平后72小时,
小鼠的半数致死量分别为:静脉注射为153mg/kg,腹腔给药为190(150.2~240.0)mg/kg,口服给药为237(195.1~288.0)mg/kg。京尼平以致死量呈镇静作
用,给药后24小时未出现死亡。出现死亡数最多的是在给药后24~72小时,尔后未见太多的死亡数。
  大剂量山栀及其有效成分对肝脏有一定的毒性作用。
【医家论药】
  “山栀仁,苦寒,清心肺脾胃,治胸中懊憹而安眠卧。疏脐下血滞而利小便。泻三焦之火,使屈曲下行。”(《本草害利》)
  “栀子,

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