近日，一则“金丝桃素能高效杀灭禽流感H5N1型病毒”的新闻，在禽流感不断蔓延、相应控制药物紧缺的情势下，无疑于一抹擦亮昏暗抗禽流感局势的温暖之光。 由中国农科院兰州畜牧与兽药研究所、农业部新兽药工程重点实验室研制的药物金丝桃素（hypericin），是贯叶连翘Hypericum perforatum L.中最具生物活性的物质，具有抗病毒、抗抑郁和光活动性。除贯叶连翘外，金丝桃素还广泛分布于金丝桃属Euhypericum组其它植物和Campyloporus组植物中。
相关试验表明，从中药贯叶连翘中提取的金丝桃素对人工感染的H5N1亚型禽流感家禽活体具有100%的治愈率，对H9N2亚型禽流感病毒也有一定的抑制作用。与此相关的实验数据是：禽流感病毒与金丝桃素结合时间为10分钟时，对H5N1病毒的杀灭率是99.99%，而结合时间为30分钟时，对H5N1病毒的杀灭率是100%。 金丝桃素之所以如此引发关注，一方面是其无可匹敌的病毒杀灭率，另一方面也是由于其经济适用性。贯叶连翘在我国陕西宝鸡市秦岭山脉主峰太白山、甘肃陇南等地有大量的生长，原材料的可获取性很高，不过，金丝桃素一旦大规模开始生产，贯叶连翘的价格也势必水涨船高。从产量来看，贯叶连翘地上30厘米的部位金丝桃素的含量最高，花里面也有较高的含量，100公斤贯叶连翘可以提取几十克金丝
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桃素。目前金丝桃素制剂已经在华南农业大学实验室完成了活鸡人工感染H5N1亚型禽流感病毒临床试验，下一步将大面积开展野禽感染禽流感的防治试验，同时还要尽快向人体试验过度，研制用于人体防治禽流感的药物。
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作为一种“古老”的中药材，贯叶连翘的开发价值绝不仅仅限于对禽流感病毒的杀灭，对贯叶连翘药用价值的研究开发也已经有了相当的积累。
贯叶连翘(Hypericum perforatum)，属藤黄科(Garcinia)植物，这种野生植物的全草或带根全草有药用价值。贯叶连翘全草含苯并二蒽酮类化合物：金丝桃素，伪金丝桃素，原金丝桃素，原伪金丝桃素，环伪金丝桃素，异金丝桃素，大黄素-蒽酮等。贯叶连翘的另外一种成分hyperforin，在传统医学记载中有抗菌、止血、退热和灼伤，外伤出血等作用。贯叶连翘提取物具有收敛、抗炎作用，并能止血，有抗逆转录酶病毒作用，并且还可用作中枢神经抑制剂和抗忧郁症，这方面的研究与应用日久。常见的中药“银翘”的主要成份就是来自贯叶连翘。
近年来，对金丝桃素在抗病毒、癌症的光化学、冠叶连翘抗抑郁机制研究等方面都十分活跃。金丝桃
素可以抑制人体免疫缺陷病毒（HIV），
国外已经开展了相关的临床试验（/atn/a-125-05.html），发现金丝桃素与当今世界唯一被公认的艾滋病的药物AZT联用可以增强抗病毒效果（但同时也可增加人体毒性）。金丝桃素对其他一些反转录病毒也有明显抑制作用。金丝桃素体外食盐对单纯疱疹病毒1型、2型（HSV-1, HSV-2）、风疹病毒（CMV）、副流感病毒、Epstein-Barr病毒（EBV）、牛痘病毒、疱疹口炎病毒都有抑制作用。根据De Clercq的观点，金丝桃素不影响病毒的转录和翻译，而是干扰病毒的装配与释放。此外，金丝桃素也可影响病毒的整合作用，而且金丝桃素的抗病毒机制与其光敏活性有关（www.photobiology/v1/andreas/default.htm）。但是这些成果仍然停留在研究与实验阶段，离产品开发还有距离，这些都是贯叶连翘未来开发的机会点。
“具有多种药用开发价值”恰恰是很多中药材的特点，这也是中药未来尚具无限开发空间的原因之一。与化学药物的化学合成不同，中药是对植物（或者动物）中已有成分的开发利用，而一种植物中常常有多种具有药用价值的成分，而且即使同一结构的物质，不同的配伍或比度也会产生不同的药效。不过也正是中药材的这种“优点”成了它在走向以严格的标准化为显要特点的世界药品世界的障碍。
编者注：电子放大镜
半导体模块
摘译自
fund/112005/09/353775.html
www.p5w/p5w/home/guping/stock/200511081219.html
www.p5w/p5w/home/guping/stock/200511081219.html
www.ebiotrade/newsf/read.asp?page=200511292241
hepatitis-c.de/hyperic.htm
health.zaobao/pages2/chinese090801.html
yeda.weizmann.ac.il/opportunities/?oid=115&lid=1&id=1216
www.photobiology/v1/andreas/default.htm
《金丝桃素光照对喉癌细胞Hep-2的影响》，孙宇新、孟艳等
《光活化的金丝桃素对人前列腺癌细胞PC3M的生长抑制作用》，高丽芳、孟艳等等。
摘自[上海情报服务平台]
“金丝桃素”掀起全球抢购浪潮
www.hexun 【2005.11.23 18:37】 和讯特约/曹远刚
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led防水灯串 H5N1禽流感近日导致安徽省年仅24岁的青年女子死亡，H5N1危害极大！目前全球禽流感的两大特效药分别是瑞士罗氏药厂的“达菲”和从中草药贯叶连翘提取的金丝桃素
，尤其是金丝桃素，实验表明对H
5N1禽流感具有百分之百的治愈率，提炼金丝桃
素的G康缘应声大涨。贯叶连翘其实就是中药“银翘”的主要成份，主治流感、病毒性上呼吸道感染等，1918年导致全球5000多万人死亡的大流感，当时“达菲”未面世，但处于战乱中的中国居然能幸免，原来是国人习惯服用“银翘片”来治感冒，恰巧其内含的金丝桃素100％杀灭流感病毒，比洋“达菲”更厉害。国家首席兽医官兼兽医局局长贾幼陵已表示“金丝桃素可以用于候鸟和人类”，泰国已经将我国的金丝桃素用于人类，近日商务部亚洲司受东南亚几个国家的委托，向我定购大量金丝桃素作为国家
储备药物，而一家名为康普敦的美国公司更要求全部购买国内的金丝桃素，“至少需要几百吨”。但100公斤贯叶连翘仅可以提取几十克的金丝桃素，身价正不断看涨。
宝商集团陕西辰济药业有限公司 金丝桃素首先于去年在越南河西省邓发饲料公司进行，越南河西省、河南省、太原省等七省以及海防市进行了实地实验，结果表明，“这种中草药提取的抗病毒药物对H5N1、H9N2杀灭率达到99.99％”。去年12月15日，哈尔滨兽医研究所进行的体内实验证明，“金丝桃素每毫升含0.34毫克时，30分钟内100％杀灭H5N1；当每毫升含0.068毫克时，10分钟内可99.99％杀灭H5N1”。华南农业大学兽医院禽病研究室在上月24日完成的体外实验结论书上写道，“对每组16只的三组强制感染H5N1的病鸡，连用3天(金丝桃素)后，实验鸡只未见死亡，体内未检测到病毒”。禽流感病毒与金丝桃素结合时间为10分钟时，对H5N1病毒的杀灭率是99.99%，而结合时间为30分钟时，对H5N1病毒的杀灭率是100%。100％治愈H5N1禽流感病毒，相信罗氏药厂的“达菲”也达不到如此效果，可以预见，未来市场对贯叶连翘的需求是爆炸性的。
贯叶连翘主要生长在陕西秦岭山脉、甘肃陇南，宝鸡市政府已在秦岭山脉主峰太白山设立“太白山药谷”，主要品种有贯叶连翘等，宝商集团（000796）被市政府列为发展宝鸡中草药产业的龙头企业，并用药谷内的中药材生产出一系列抗病毒（防疫）药，包括用贯叶连翘制造感冒、流感、病毒性上呼吸道感染的中药制剂和银翘片。金丝桃素的火爆需求为拥有贯叶连翘资源的宝商集团带来世纪机遇。贯叶连翘主产地陕西宝鸡市正利用秦岭山脉主峰太白山的天然中草药材资源，打造“中国太白山药
谷”中药材基地建设，并已取得显著成效，03年贯叶连翘等药材种植面积达到8515公顷，同比增长88.6%，产量达26643吨。宝商集团控股66％的陕西辰济药业有限公司被市政府列
为发展中草药产业的龙头企业，宝商集团聘请医学博士后隋东虎先生担任董事长助理，对辰济药业实施中药现代化改造工程
，用药谷内的中药材生产出一系列抗病毒（防疫）药，包括用贯叶连翘制造感冒、流感、病毒性上呼吸道感染的中药制剂和银翘片。作为贯叶连翘的主产地，宝商集团犹如开挖了一个大金矿，必然引起大鳄觊觎，宝商集团每股净资产值高达3.73元，且股权极度分散，第一大股东宝鸡市国资局才持10%股权，而现时股价才3元，极易被人收购。其中开发了北京世纪宝鼎公寓、望京西园小区、和义小区、本家·润园等，被评为04年京城旺销楼盘二十强的北京九鼎房地产开发公司今年提出收购宝鸡市国资局股权，而宝商集团6大流通股东持股都是453514股，当地的宝鸡市双泉投资有限公司也狂扫流通股，近日宝商集团成交活跃，有启动迹象，后市可重点关注。
(银河证券)
2．一种从贵叶连翘中提取高含量金丝桃素的方法
成果简介
提供了一种适合于从含金丝桃素低的贯叶连翘提取合格金丝桃素的工艺，代替原有只能对高含量金丝桃素进行提取及有机溶剂用量大的工艺。该技术已申请国家专利（专利号：98114299.0）。
贯叶连翘中含有的金丝桃素具有优良的生物活性，对抑郁症及紧张造成的亚健康症状等一系列神经障碍性疾病有良好的消除作用，深受国际医药界重视。国际市场对贯叶连翘提取物需求日益增加，刺激了我国贯叶连翘提取的生产。但是贯叶连翘中的金丝桃素含量在不同采收期有很大差异（ 0.01～0.04％），当前国内对原料的收集期又无法控制，而生产厂采用的提取工艺只适合于高含量原料，对低含量的原料不能生产出合格的产品（含量0.3％为合格），导致了大量低含量原料被浪费，同时也浪费人力、物力、财力，给企业带来较大的损失。本方法便是优良的适合低含量原料的生产工艺
合作方式：专利转让、技术咨询或合作开发
联 系 人：景红双、卓君臣 ：024-********
金丝桃素调查
一、简介
【名 称】金丝桃素
【CAS 号】548-04-9
【分子式】C30H16O8
【分子量】504.5
金丝桃素（Hypericin）是从藤黄科金丝桃属植物贯叶连翘（学名：Hypericum perforatum L.，通用名：St. John’s Wort）的黄花中提取的一种天然化合物。粗草药是由贯叶连翘的地上部分组成的，这些草药是在贯叶连翘的花期或花期前不久采收的。贯叶连翘中各种成分的变化受种属、生态因素、采收时间以及采收处理工艺的影响，贯叶连翘大约含有七种具有生理活性的天然物质，
包括金丝桃苷（Hyperin）、槲皮素、绿原酸、咖啡酸、衣马宁（Imanin）、金丝桃素（Hypericin）和伪金丝桃素，其中金丝桃素的生理活性最强。
贯叶连翘作为
一种草药用于各种疾病已经有几百年的历史。近年来，对金丝桃素更多的研究是集中在抗抑郁活性、抗癌活性和抗病毒（包括HIV）活性。这些研究表明，金丝桃素具有强大的生理活性，对病毒的清除率可达99.99％。后来的研究证实金丝桃素的抗病毒作用依赖于这种物质的光敏活性。
二、金丝桃素的提取、制备
金丝桃素属于二蒽酮类化合物，金丝桃素在贯叶连翘全草中的含量约为0.01～0.04％，而又以在其花中的含量最高，在茎部的含量极低。目前，大部分方法都是采用醇（如甲醇、乙醇、丙醇等）作为溶剂从贯叶连翘中提取金丝桃素。按国际市场要求，贯叶连翘提取物中金丝桃素的含量要大于0.3％。现在国内外在提取方法、工艺方面都比较成熟，但面临的问题是如何纯化贯叶连翘提取物，以便得到高金丝桃素含量的物质。获得金丝桃素的另外一个途径则是采用化学的方法全合成，已经有专利报道金丝桃素的全合成方法，金丝桃素对光非常不稳定，在常温下贮存半年就会完全变成其它物质而失效。
三、抗抑郁作用
贯叶连翘在很早以前就用于抑郁症，因此，研究其抗抑郁的神经药理、生物化学机理是很重要的。药理和临床试验证实，贯叶连翘提取物对抑郁、植物神经紊乱、恐惧和神经不安有肯定疗效，可使病人解除紧张，达到内心平衡，迅速恢复工作能力和应变能力，但还不能肯定这种功效是单一成份作用还是多种成份所致。最初，研究人员认为，贯叶连翘中的金丝桃素对单胺氧化酶（MAO）具有抑制作用，MAO的抑制作用可以阻止神经递质（包括去甲肾上腺素和5-羟胺）的衰老，从而延长神经递质在突触中保持活性的时间，进而发挥其生理功能。这个有关抑郁的胺学说，是依据这样一个理论，即脑中神经递质浓度的减少会导致植物神经紊乱。许多人工合成抗抑郁药就是通过有效地提高脑突触中神经递质浓度来达到这种作用方式的。然而，对贯叶连翘来说，并不能明确地建立这个关系，因为在正常的剂量下，这种由贯叶连翘提取物或纯金丝桃素（Hypericin）所发挥的MAO抑制作用非常
微弱甚至无效。
对贯叶金丝桃素（Hyperforin）的分子进行详细研究后，这时又有人提出贯叶金丝桃素可能是贯叶连翘的活性成分。研究结果显示，贯叶金丝桃素通过改变脑中神经递质的平衡从而产生抗抑郁活性。已经发现贯叶金丝桃素是包括5-
羟胺（5-HT）、多巴胺、去甲肾上腺素、γ-氨基丁酸（GABA）以及L-谷氨酸在内的几种神经递质的摄取抑制剂。5-羟胺再摄取抑制剂类（SSRI）合成抗抑郁药就是利用对5-羟胺再摄取的抑制作用机理
，包括大家熟知的舍曲林(Zoloft)、氟西汀（Prozac）。然而，并不像这些物质，贯叶金丝桃素同时还能抑制另外两种氨基酸神经递质γ-氨基丁酸（GABA）和L-谷氨酸的摄取，这提示它可能有不同的作用方式。几个实验室正在积极寻更加明确的作用机理。对贯叶金丝桃素类似物的结构-效用研究表明，其分子结构中的烯醇体系对5-HT再摄取的抑制作用是必需的。
另外，据国内媒体报道，16只通过人工感染的H5N1亚型禽流感病毒的试验活鸡，12小时后灌服0.0108克和0.0216克的“金丝桃素”制剂，连服了3天，试验活鸡全部存活，体内也未检测出禽流感病毒。这是国内首个“金丝桃素”中药对鸡人工感染H5N1亚型禽流感病毒的试验结果。据研究者称，它是是世界上第一个H5N1亚型禽流感病毒的药物，而且是中药。15天的试验结束后，研究人员剖
杀各组试验鸡，采用接种鸡胚法进行病毒分离，并用RT-PCR方法对所分离的病毒进行检测，结果表明：都是阴性。结果证明，这种中药制剂对禽流感H5N1和H9N2亚型病毒的杀灭率，分别达到100%和99.99%。据了解，农业部兽医局领导指示该课题组，要研究金丝桃素向人的方向发展，即将做金丝桃素与达菲的对比试验。
四、抗病毒作用
金丝桃素具有体外和的体内广谱抗病毒活性。金丝桃素能使许多滤过性病毒和逆转录病毒失活，包括HIV、甲型流感病毒、单纯疱疹以及其他病毒。这些病毒的一个共同特征是它们“包膜”病毒，因为在含有病毒遗传物质的蛋白质外壳周围围绕着一层糖蛋白护鞘。相比之下，非包膜病毒如脊髓灰质炎病毒和腺病毒，并不受金丝桃素的影响。金丝桃素的抗病毒作用机制还没有被清楚地建立，但是在光的作用下所报道的金丝桃素抗病毒作用得到了极大的提高，这样，另一个学说就是，在光诱导产生的活性单线态氧作用下，金丝桃素可以干扰病毒的组装，这可能导致病毒包膜中蛋白质的瓦解。抗病毒活性也可能是从激发态金丝桃素释放出的质子所产生的。
要充分地发挥金丝桃素的抗病毒活性，必需依赖大约600nm波长可见光的作用，可是在身体的大部分部位都无法实现的。一个非常富于想象力的方法是，一个化学发光源直接附在分子上：将荧光素固着在金丝桃素上面。这个光传输系统被成为“分子闪光灯”，然而研究发现，它远不如持续光源有效。
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