2016-06-25 12:11来源：内江洛伯尔材料科技有限公司作者：研发部
钢水取样器
线
1969年卢森堡(Rosenberg)首先报道了顺铂的抗癌活性, 目前顺铂已是 多种癌症的最重要的药物之一, 尽管顺铂的应用是成功的, 但同时存在严重的神经、肾、恶心呕吐等毒副反应, 以及其耐药性与抗癌谱不广等缺点限制了它在临床上的广泛应用. 顺铂出现后, 铂类化合物的研发得到了迅速发展, 先后合成了数千种铂配合物并进行了相应的抗肿瘤活性评价，其中有近30个配合物进入临床试验阶段, 但仅有卡铂于1986年获批准广泛地应用于临床. 其中草酸铂、奈达铂和乐铂在少数几个国家获批准上市.
从铂类抗癌配合物的发展过程来看, 1973年由Cleare和Hoeschele提出的铂类抗癌配合物的构-效关系对铂类抗癌配合物的设计合成产生了重大影响,
深入研究表明, 按照上述构效关系合成得到的铂类配合物抗癌效果很难超越临床用药顺铂和卡铂，很难克服其毒副作用和交叉抗药性等缺点.
密码文具盒
姜黄素(curcumin)是一种天然酚类素, 研究表明姜黄素在抗炎、抗氧化、降血脂、抗抑郁、抗动脉粥样硬化、抗HIV病毒等方面有很好的作用, 尤其近年来发现姜黄素不仅可以预防化学性和放射性诱导的大鼠皮肤癌、胃癌、十二指肠癌、结肠癌及乳腺癌等的发生, 而且能抑制肿瘤细胞的生长和增殖, 诱发肿瘤细胞凋亡, 毒性又低, 其具有良好的临床应用潜力, 已受到国内外化学家和药物学家的广泛关注. Mishra等报道将姜黄素的酚羟基与乙酸、氨基酸、胡椒酸成酯, 改善了脂溶性, 提高了生物利用度, 增强了抗癌疗效. Junko等发现二甲基化姜黄素对前烷基叔丁基醚>性蚀
瓷管电阻器
茶浴炉
列腺癌细胞(PC-3和DU-145)的抑制活性远胜于姜黄素, 甚至比常用的前列腺癌治
疗药物hydroxyflutamide(HF)高出四倍以上. John等研究发现, 合成的4种姜黄素衍生物对 L929细胞均具有细胞毒作用; 实验还表明, 未螯合的姜黄素50%抑制率
浓度为10µg•mL－1，而铜螯合的姜黄素药物浓度为1 µg•mL－1时有60.45%细胞死亡, 体内实验还证明铜螯合的姜黄素化合物能显著性延长荷瘤动物生命存活率(LS＝
78.6%)和显著性缩小鼠实体瘤体积 (P＜0.001). 文献还报道合成的三种姜黄素稀土类配合物, 不仅对测试肿瘤细胞具有比姜黄素更强的抗癌活性, 而且还能在生理pH值和体温下切割DNA的端粒, 显示出良好的应用前景.
安徽中医学院药学院周双生等人以乙醇为溶剂, 用自制的姜黄素衍生物(L1～L4)和碘亚铂酸钾为原料, 合成得到了4种姜黄素类铂(II)配合物(A～D), 通过FT-IR、1 H NMR、MS、差热热重和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征. 应用MTT(3-(4,5- 甲基噻唑 -2)-2,5- 苯基四氮唑溴盐)法研究了化合物体外对人肺腺癌A549、子宫颈癌HeLa和乳腺癌 MCF-7细胞的抗肿瘤活性, 结果表明这些化合物对上述癌细胞均有较强活性; 并用抑瘤率测定了人肺腺瘤(A549)细胞的抑制作用, 体内试验也显示铂(II)配合物A具有抗人肺腺癌瘤 (A549)作用. 其中剂量为800mg•kg－1的抗瘤活性与顺铂相当, 它的半数致死量为945.6 mg•kg－1.
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议