[19]
气力提升机
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1780822A [43]公开日2006年5月31日
[21]申请号200480011110.2[22]申请日2004.04.22
[21]申请号200480011110.2
[30]优先权
[32]2003.04.25 [33]SE [31]0301232－5
[86]国际申请PCT/SE2004/000618 2004.04.22
[87]国际公布WO2004/096781 EN 2004.11.11
[85]进入国家阶段日期2005.10.25[71]申请人阿斯利康(瑞典)有限公司
地址瑞典南泰利耶
[72]发明人马茨·斯文森 安娜－卡林·蒂登 多米
尼卡·图雷克
[74]专利代理机构北京市柳沈律师事务所代理人赵仁临 张平元
[51]Int.CI.C07D 249/12 (2006.01)A61K 31/4196 (2006.01)A61P 25/16 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
权利要求书 10 页 说明书 78 页
[54]发明名称
2,4－二氢－[1,2,4]三唑－3－硫酮衍生物作为
酶髓过氧化物酶(MPO)抑制剂的用途
茶叶电炒锅
[57]摘要
本发明公开了式(I)化合物和其可药用的盐在
制备用于或预防其中抑制酶髓过氧化物酶(MPO)
是有效的疾病或病症的药物中的用途，其中X、Y、
W 和Q是如说明书中定义的。还公开了某些新的式
(I)化合物和其可药用的盐以及它们的制备方法。
式(I)化合物是MPO抑制剂，从而尤其用于或预
i型钢防神经炎性疾 病。
200480011110.2权 利 要 求 书第1/10页
1.式(I)化合物或其可药用的盐在制备用于或预防其中酶M P O抑制是有效的疾病或病症的药物中的用途：
其中：
Q表示苯基、萘基或含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子的单环或双环杂芳香环系；所述苯基、萘基或杂芳香环任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C N、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C O2R6、C O R7、C H2O H、P h、N O2、N R8R9和S O2N R10R11；所述烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个氟原子取代； 或Q表示C1-6烷基，其任选被一个或多个独立地选自C1-6烷氧基、N R8R9、苯基、含有1或2个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6员杂芳香环或含有1或2个独立地选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和杂环的基团取代；
或Q表示C3-8环烷基；
W表示键或CHR1，其中R1表示H、CH3、F、OH、CH2OH或Ph；
X表示键、O、CH2或NR3，其中R3表示H或C1-6烷基；
Y表示苯基、萘基或含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子的单环或双环杂芳香环系；所述苯基、萘基或杂芳香环系任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、O H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C H2O H、C2-6烷酰基、P h、N O2、C(O)N R12R13或N R4R5；所述烷基、环烷基、烷氧基和烷硫基任选进一步被一个或多个氟原子取代；
或Y表示C1-6烷基或C3-6环烷基，所述环烷基任选包括一个O原子，并任选是苯并稠合的；和所述烷基或环烷基任选被一个或多个独立地选自卤
素、氧代(＝O)、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代；
每个R4、R5、R6、R7、R12和R13独立地表示H或C1-6烷基；
每个R8、R9、R10和R11独立地表示H或C1-6烷基；或基团N R8R9或N R10R11一起表示饱和5或6员氮杂环，其任选包括一个选自O、S和N的其它杂原子，并任选被一个或多个C1-6烷基取代。
频率补偿电路
2、根据权利要求1的用途，其中疾病或病症是神经炎性疾病。
3、根据权利要求1或2的用途，其中Q表示被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基任选取代的苯基。
4、根据权利要求1-3中任一项的用途，其中Y表示任选取代的苯基。
5、根据权利要求1-4中任一项的用途，其中W表示键或CH2。
6、根据权利要求1-5中任一项的用途，其中X表示键或O。
7、用于或预防神经炎性疾病的药物制剂，其含有与可药用的辅料、稀释剂或载体混合的有
人脸抓拍系统效量的权利要求1的式(I)化合物或其可药用的盐。
8、式(I)化合物，它是：
5-(4-氨基苄基)-4-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-氯苄基)-4-(4-甲基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-异丁基-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(4-羟基苄基)-4-[3-(甲硫基)苯基]-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2，5-二甲氧基苄基)-4-[3-(甲硫基)苯基]-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-羟基苄基)-4-(4-碘苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2，5-二甲氧基苄基)-4-(4-碘苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 4-(4-羧基苯基)-5-(2，4，6-三甲基苄基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-羟基苄基)-4-[4-(子基磺酰基)苯基]-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(2，5-二甲氧基苄基)-4-[4-(子基磺酰基)苯基]-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
卫生间储物盒5-(2，4，6-三甲基苄基)-4-(4-氨磺酰基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-羟基苄基)-4-(2，4，6-三氯苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
4-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苄基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
4-(4-羧基苯基)-5-(二苯基甲基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-溴苄基)-4-(4-氨磺酰基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-羟基苄基)-4-(萘-1-基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-羟基苄基)-4-(2，6-二溴-4-甲基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-羟基苄基)-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2，5-二甲氧基苄基)-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(4-甲氧基苯氧基甲基)-4-(2-四氢呋喃-2-基-甲基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(4-甲氧基苯氧基甲基)-4-(3-甲氧基丙基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-甲氧基苯氧基甲基)-4-(2-苯基乙基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-甲氧基苯氧基甲基)-4-(3-吗啉-4-基-丙基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
4-丁基-5-[(4-甲氧基苯基氨基)-甲基]-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-[(4-甲氧基苯基氨基)-甲基]-4-(3-甲氧基丙基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
4-己基-5-[(4-甲氧基苯基氨基)甲基]-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-(2-乙氧基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-(3-乙酰基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-(4-氟苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-吡啶-3-基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三
唑-3-硫酮； 5-(4-甲氧基苯氧基甲基)-4-环丙基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 4-(2，2-二甲氧基乙基)-5-[(4-甲氧基苯基氨基)甲基]-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(2-氯苄基)-4-(-3-甲氧基羰基)苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-(2-甲氧基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-(3-甲基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-[(2-氯苯基)羟基甲基]-4-异丁基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-[(2-氯-苯基)羟基甲基]-4-环辛基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-[(2-氯苯基)羟基甲基]-4-(2，2-二甲氧基乙基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-[(2-氯苯基)羟基甲基]-4-(2-甲基丁基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-(3-甲氧基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氯苄基)-4-(2-甲基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 4-苯基-5-(吡咯-2-基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(2-氯苄基)-4-(3-羟基甲基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(4-氯苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(2-氯苄基)-4-(3-氯苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-氟苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
4-苯基-5-吡啶-3-基-甲基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(3-氯苄基)-4-(2-甲氧基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(3-甲氧基苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-溴-5-甲基苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-溴苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(2-氯-6-氟-3-甲基苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(呋喃-2-基甲基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(3-甲基苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(2-氯苄基)-4-(4-甲基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-羟基-1-苯基乙基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(3，5-二甲基苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2，3-二氯苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2-甲基苄基)-4-(2-甲氧基苯基)-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(2，6-二甲基苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-(3-三氟甲基苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮； 5-苯氧基-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-(2-甲基苄基)-4-苯基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
5-[(2-氯苯基)羟基甲基]-4-环己基-2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-硫酮；
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