CN201510485703.2，一种枸橼酸托法替布的合成方法，本发明属于医药化学领域，具体涉及一种枸橼酸托法替布的合成方法。本发明方法包括如下顺序的步骤：(1)以4-氨基尿嘧啶为起始原料，和氯乙醛反应，生成2，4-二羟基吡咯并嘧啶；(2)2，4-二羟基吡咯并嘧啶和三氯氧磷在有机碱的催化下反应，生成2，4-二氯吡咯并嘧啶；(3)2，4-二氯吡咯并嘧啶和顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基哌啶盐酸盐反应，生成N-[(3R，4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-2-氯-吡咯并[2，3-d]嘧