CN201611180805.4，一种制备索马鲁肽的方法，本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种索马鲁肽的合成方法。本发明提供的合成方法，通过1)优先偶联lys26的侧链，2)使用O?异酰化二肽，有效打破索马鲁肽合成过程中的β折叠的二级结构，避免了多肽合成过程中的缩聚问题，后通过O→N转移反应将酯化索马鲁肽转化为索马鲁肽。该方法降低了产品的合成难度，避免了多种杂质的生成，保证了药物多肽索马鲁肽原料药的产品质量，增加了产品的收率，提高了单批生产索马鲁肽的规模，使得索马鲁肽的大批量生产成为现实。